אנלוגים זמינים של sirdalud עבור התכווצויות שרירים. מה עדיף: Sirdalud או Tizanidin-Teva Sirdalud או Tizalud מה עדיף

שלום לכל מי שהסתכל בביקורת שלי!

אוסטאוכונדרוזיס הייתה פעם בעיה עבורי. תקועה כך שהיא בקושי יכלה לזחול. העצב הסיאטי נצבט ואז דידדתי לנוירולוג. סירדלוד נרשמה לי בטיפול מורכב יחד עם תרופות אחרות. הייתה השפעה, אבל הכובד באזור האפיגסטרי הפריע לי. כמו גוש כבד במעיים. כל כך לא נעים. ובפגישה נוספת החליפו אותו במידוקלם. הטיפול עבר הרבה יותר טוב!

עם זאת, לא הכל כל כך חלק. הרצועות שלי חלשות ואני לא יכול לדמיין איפה אני יכול לקרוע רצועה בירך. הרגל שלי לא עבדה טוב, לא הצלחתי לישון וצלעתי חצי שנה לרופאים שונים שנתנו לי את האבחנות הכי מטורפות. כשהסתכלתי על התמונות, פשוט צחקתי מהאבחונים, כי בעבר הייתי קשורה גם למערכת הבריאות ואני כבר מבינה את התמונות, שום דבר שכתוב במסקנה לא תאם את המציאות.

בהמלצת חברים, לאחר שלושה "מומחים" מהמרפאה, הלכתי לבדיקה אצל נוירולוג בקטגוריה הגבוהה ביותר, בתשלום. בעבר הוא אמר לי לעשות MRI של עמוד השדרה. הכל היה שם מסודר. השפעת הספורט והכירופרקט לא הייתה לשווא.

בקבלה הוא סובב וסובב את רגלי במשך זמן רב. הסתכלתי על כל התמונות. ואז הוא אמר שיש לי קרע ברצועה. יתר על כן, ליד העצב, הוא הופך דלקתי וכואב, זה גרם לכאב, היה גם מהדק שריר. הוא רשם מטלית שלמה של טבליות לפי התוכנית, קרמים, עד שלושה הליכים פיזיותרפיים.

תיאלוד.

שוחרר אליי במשטר הטיפול. פחדתי שיהיו תופעות לוואי, כמו סירדלוד.

סם אוקראיני.

נרשמו לי 20 טבליות, לשתות שבועיים בלילה, אחת בכל פעם. אז מה נשאר.

המחיר המבוקש הוא 7 דולר.

הטבליות קטנות, לבנות, במרכזן יש חריץ לחלוקה לשניים. הקליפה אינה מכוסה.

הוראה.

אינדיקציות לשימוש
עווית שרירים כואבת הקשורה למחלות סטטיות ותפקודיות של עמוד השדרה (תסמונות צוואריות ומותניות), וכן לאחר התערבויות כירורגיות (לפריצת דיסק, דלקת מפרקים ניוונית של מפרק הירך), ספסטיות של שרירי השלד במחלות נוירולוגיות (טרשת נפוצה, כרונית מיאלופתיה, מחלות ניווניות של חוט השדרה, תאונה מוחית, שיתוק מוחין).
התוויות נגד
התרופה אינה נרשמה עבור הפרות חמורות של תפקודי כבד, מתן בו-זמנית של fluvoxamine, רגישות אישית מוגברת למרכיבי התרופה, הריון, במהלך הנקה, מתחת לגיל 18 שנים.
הריון והנקה
נטילת התרופה במהלך ההריון היא התווית נגד. אם יש צורך בטיפול בטיזאנידין, יש להפסיק את ההנקה.
מינון ומתן
מבוגרים נוטלים דרך הפה, ללא קשר לצריכת המזון, עם כמות קטנה של נוזל. משטר המינון נקבע בנפרד, תוך התחשבות באינדיקציות, היעילות והסבילות של הטיפול.
עם התכווצות שרירים כואבת, 2 מ"ג או 4 מ"ג נקבעים 3 פעמים ביום. במקרים חמורים, 2 מ"ג או 4 מ"ג של tizanidine נקבעים בנוסף בלילה.
עם ספסטיות של שרירי השלד הנגרמת על ידי מחלות נוירולוגיות, המינון היומי ההתחלתי לא יעלה על 6 מ"ג (2 מ"ג 3 פעמים ביום). ניתן להעלות את המינון היומי בהדרגה, ב-2-4 מ"ג ליום, במרווחים של 3-4 עד 7 ימים. בדרך כלל האפקט הטיפולי האופטימלי מושג עם מינון יומי של 12 עד 24 מ"ג, המחולק ל-3 או 4 מנות במרווחי זמן קבועים.
המינון היומי הגבוה ביותר של טיזאנידין למבוגרים הוא 36 מ"ג ליום.
בחולים עם אי ספיקת כליות (פינוי קריאטינין פחות מ-25 מ"ל לדקה), המינון הראשוני הוא 2 מ"ג פעם ביום. הגדלת המינון צריכה להתבצע בהדרגה, תוך התחשבות ביעילות ובסבילות הטיפול. אם יש צורך בהשפעה בולטת יותר, מומלץ להעלות תחילה את המינון הניתן פעם ביום, ולאחר מכן תדירות המתן עולה.
משך מהלך הטיפול נקבע בהתאם לדינמיקה של ביטויי שריר טוניק וכאב. עם כאב חריף ממקור שריר, משך נטילת התרופה הוא בין 1 ל 2-3 שבועות. בתסמונות כאב כרוני, ייתכן שיהיה צורך בקורס ארוך יותר, הנקבע בנפרד ונע בין 3-6 שבועות ל-1 שנה בממוצע.
אם חורגים מהמינונים המומלצים, יתכנו הדברים הבאים: בחילות, הקאות, יתר לחץ דם עורקי, סחרחורת, נמנום, מיוזיס, חרדה, אי ספיקת נשימה, תרדמת טיפול: הפסק את התרופה, שטף את הקיבה, קח פחם פעיל, התייעץ מיד עם רופא. משתן מאולץ מוצג. אין תרופת נגד ספציפית.
תופעות לוואי
מהצד של מערכת העצבים המרכזית: נמנום, חולשה, סחרחורת, יובש בפה; לעיתים רחוקות - הפרעות שינה, הזיות.
ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - חולשת שרירים.
ממערכת העיכול: לעיתים רחוקות - בחילות, הפרעות במערכת העיכול, עלייה חולפת בפעילות טרנסמינאזות בכבד; לעתים רחוקות מאוד - דלקת כבד חריפה.
מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - ירידה בלחץ הדם, ברדיקרדיה.
אחר: עייפות, לעיתים רחוקות - תגובות אלרגיות (גרד, פריחה, אורטיקריה).
במקרה של התרחשות של כל תופעה לא רצויה, יש צורך להתייעץ עם רופא!

אני רוצה במיוחד להדגיש את רגע ההריון וההנקה! תרופות להרפיית שרירים מרפות את השרירים על ידי פעולה על מערכת העצבים המרכזית, כלומר על המוח, אז לא משנה כמה זה גרוע, אסור ליטול אותם במהלך ההריון, אלא במהלך ההנקה רק אם מפסיקים להאכיל, כי מופרש עם חלב יכול להשפיע לרעה על בריאות התינוק.

בִּפְעוּלָה.

בטיפול המורכב עזר לא רע. כל יום צלצלתי פחות ופחות.

סוף סוף שוחרר לאחר פיזיותרפיה.

אבל עד עכשיו הרגל שלי מפריעה לי מעת לעת, ואז המעסה מגזים, ואז מתאמן, אבל אני מנסה לתת לרגל לנוח, גם מגנטותרפיה חוסכת.

שימוש בעל.

הוא החזיק מעמד עם הגב לבקעים! פעם זה כאב לי כל כך בגב שבקושי יכולתי ללכת, אבל לא הצלחת לפתות אותי לרופא. הייתי צריך להזריק לו את נקלופן, לתת לו את שאריות תצלוד. ההסלמה עברה יפה. אני מפחדת ללכת לרופא שלי...

אנלוגים.

ניתן למצוא את Sirdalud המקורי אפילו יותר זול מתזאלוד!

אבל לא חוויתי שום תופעות לוואי מזה. סירדלוד לא התאים לי, באופן מוזר.

Mydocalm הוא גם מרגיע שרירים עם אותן אינדיקציות. לקחתי את זה גם בתוכנית הזו, אבל בזמן אחר.

תוֹצָאָה.

בטיפול מורכב זה נתן אפקט טוב מאוד וללא תופעות לוואי.

אני נותן ארבעה כוכבים רק בשביל המחיר. אני מאמין שהגנרי האוקראיני צריך להיות זול יותר, אם לא פעמיים, אז אחד וחצי.

תכשירים מקבוצה זו נרשמים רק על ידי רופאים ומסופקים על פי מרשם!

נתראה בקרוב! כל טוב!

חומר פעיל

Tizanidine (tizanidine)

טופס שחרור, הרכב ואריזה

טאבלטים מלבן לכמעט לבן, עגול, שטוח, עם קצוות משופעים, בצד אחד של הקו והקוד "OZ".

חומרי עזר: דו תחמוצת הסיליקון קולואידית - 0.3 מ"ג, חומצה סטארית - 3 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 74.412 מ"ג, לקטוז - 80 מ"ג.

טאבלטים מלבן לכמעט לבן, עגול, שטוח, עם קצוות משופעים, סיכונים מוצלבים בצד אחד, קוד "RL" בצד השני.

חומרי עזר: דו תחמוצת סיליקון קולואידי - 0.4 מ"ג, חומצה סטארית - 4 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 101.024 מ"ג, לקטוז - 110 מ"ג.

10 חתיכות. - שלפוחיות (3) - חבילות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

Tizanidine הוא מרפי שרירים הפועל באופן מרכזי. עיקר היישום של פעולתו הוא בחוט השדרה. על ידי גירוי קולטני α 2 פרה-סינפטיים, tizanidine מעכב את שחרור חומצות אמינו מעוררות המעוררות קולטני N-methyl-D-aspartate (קולטני NMDA). כתוצאה מכך, ברמה של נוירוני ביניים של חוט השדרה, העברה פוליסינפטית של עירור מדוכאת. מכיוון שמנגנון זה הוא שאחראי לטונוס שרירים מוגזם, כאשר הוא מדוכא, טונוס השרירים יורד. בנוסף לתכונות מרגיעות השרירים, ל- tizanidine יש גם אפקט משכך כאבים מרכזי בולט במידה בינונית.

Sirdalud יעיל הן בעווית שרירים כואבת חריפה והן בספסטיות כרונית ממקור עמוד השדרה והמוח. הוא מפחית ספסטיות ועוויתות קלוניות, כתוצאה מכך ההתנגדות לתנועות פסיביות פוחתת ונפח התנועות האקטיביות עולה.

השפעת הרפיית השרירים (מדידה בסולם אשוורת' ושימוש בבדיקת "מטוטלת") ותגובות לוואי (ירידה בקצב הלב ובלחץ הדם) של התרופה Sirdalud תלויות בריכוז התרופה בדם.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

Tizanidine נספג במהירות וכמעט מלא. Cmax בפלזמה מגיע כשעה לאחר נטילת התרופה. בשל חילוף החומרים המודגש במהלך "המעבר הראשון" בכבד, הזמינות הביולוגית הממוצעת היא כ-34%.

עם מקסימום tizanidine הוא 12.3 ng / ml ו 15.6 ng / ml לאחר מנות בודדות ומרובות של tizanidine במינון של 4 מ"ג, בהתאמה.

צריכת מזון בו זמנית אינה משפיעה על הפרמקוקינטיקה של טיזאנידין (בעת שימוש בטבליות של 4 מ"ג או כמוסות בשחרור שונה של 12 מ"ג).

צריכת מזון בו זמנית אינה משפיעה על הפרמקוקינטיקה של טיזאנידין (בעת שימוש בתרופה בצורה של טבליות של 4 מ"ג). למרות העובדה שהערך של C max עולה ב-1/3 בנטילה לאחר ארוחה, אין לכך משמעות קלינית. אין השפעה משמעותית על ספיגה (AUC). Tizanidine בטווח המינון שבין 1 מ"ג ל-20 מ"ג מאופיין בפרמקוקינטיקה ליניארית.

הפצה

ה-V d הממוצע במצב יציב עם מתן תוך ורידי הוא 2.6 ליטר/ק"ג. קשירת חלבון פלזמה היא 30%.

חילוף חומרים

Tizanidine עובר חילוף חומרים מהיר ובמידה רבה (כ-95%) בכבד. במבחנה, טיזאנידין עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי האיזואנזים CYP1A2. מטבוליטים אינם פעילים.

רבייה

ה-T 1/2 הממוצע של tizanidine מהמחזור הסיסטמי הוא 2-4 שעות, הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות (כ-70% מהמינון) כמטבוליטים; חלקו של החומר ללא שינוי הוא כ-4.5%.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בְּ חולים עם תפקוד כליות לקוי(CC ≤ 25 מ"ל/דקה) Cmax tizanidine בפלזמה גבוה פי 2 מאשר במתנדבים בריאים, ה-T 1/2 הסופי מגיע ל-14 שעות, מה שמוביל לעלייה (כפי 6) בזמינות ביולוגית מערכתית של tizanidine (נמדדת לפי AUC ).

מחקרים ספציפיים חולים עם תפקוד כבד לקוילא בוצע. מאחר שטיזאנידין עובר חילוף חומרים בכבד על ידי האיזואנזים CYP1A2, פגיעה בתפקוד הכבד עלולה להוביל לעלייה בחשיפה המערכתית של התרופה.

נתונים פרמקוקינטיים עבור חולים מעל גיל 65מוגבל.

קוֹמָהאינו משפיע על התכונות הפרמקוקינטיות של טיזאנידין.

לְהַשְׁפִּיעַ אתניות וגזעהפרמקוקינטיקה של tizanidine לא נחקרה.

אינדיקציות

עווית שרירים כואבת:

- הקשורים למחלות סטטיות ותפקודיות של עמוד השדרה (תסמונות צוואר הרחם והמותני);

- לאחר התערבויות כירורגיות (לדוגמה, לפריצת דיסק או דלקת מפרקים ניוונית של מפרק הירך).

ספסטיות של שרירי השלד במחלות נוירולוגיות, כולל:

- עם טרשת נפוצה, מיאלופתיה כרונית, מחלות ניווניות של חוט השדרה;

- עם ההשלכות של תאונות מוחיות;

- עם ההשלכות של שיתוק מוחין (חולים מעל גיל 18).

התוויות נגד

- רגישות יתר לטיזאנידין או לכל מרכיב אחר של התרופה;

- הפרעה חמורה בתפקוד הכבד;

- שימוש בו-זמני עם מעכבים חזקים של האיזואנזים CYP1A2, כגון fluvoxamine או;

- חולים מתחת לגיל 18 (שכן הניסיון בשימוש בתרופה בקטגוריה זו של חולים מוגבל).

מ זְהִירוּתמומלץ להשתמש בתרופה בחולים מעל גיל 65, חולים עם תפקוד כליות לקוי, חולים עם תפקוד כבד לקוי בחומרה בינונית; במקביל לתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT (לדוגמה, ציספריד, אזיתרומיצין).

מִנוּן

לסירדלוד אינדקס טיפולי צר ושונות גבוהה ברמות הפלזמה של טיזאנידין בחולים, ולכן נדרשת בחירת מינון קפדנית.

יש לבחור את המינון ואת משטר המינון בנפרד בהתאם לצרכי המטופל. השימוש בתרופה במינון ראשוני של 2 מ"ג 3 פעמים ביום מפחית את הסיכון לתופעות לוואי.

התרופה נלקחת דרך הפה. ניתן לחלק טבליות 2 מ"ג ו-4 מ"ג לשני חלקים שווים.

בְּ עווית שרירים כואבת Sirdalud משמש בדרך כלל במינון של 2 מ"ג או 4 מ"ג 3 פעמים ביום. במקרים חמורים ניתן ליטול 2 מ"ג או 4 מ"ג נוספים (רצוי לפני השינה עקב עלייה אפשרית בנמנום).

בְּ ספסטיות של שרירי השלד עקב מחלות נוירולוגיותהמינון היומי הראשוני לא יעלה על 6 מ"ג לחלק ל-3 מנות. יש להעלות את המינון בהדרגה, ב-2-4 מ"ג, במרווחים של 3-4 עד 7 ימים. ככלל, ההשפעה הטיפולית האופטימלית מושגת עם מינון יומי של 12 עד 24 מ"ג, המחולק ל-3 או 4 מנות במרווחי זמן קבועים. אין לחרוג ממינון של 36 מ"ג ליום.

ניסיון בשימוש ב- Sirdalud ב חולים בני 65 ומעלה

יַחַס חולים עם אי ספיקת כליות (CC פחות מ-25 מ"ל לדקה)מומלץ להתחיל במינון של 2 מ"ג פעם אחת ביום. הגדלת המינון מתבצעת ב"צעדים" קטנים, תוך התחשבות בסבילות וביעילות. אם יש צורך להשיג אפקט בולט יותר, מומלץ תחילה להגדיל את המינון המיושם פעם אחת ביום, ולאחר מכן להגביר את תדירות השימוש.

חולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכבדהתווית נגד. בְּ חולים עם ליקוי כבד בינונייש להשתמש בתרופה בזהירות; מומלץ להתחיל טיפול במינון מינימלי, עם עליה הדרגתית עד הגעה ליחס מיטבי בין סבילות ויעילות הטיפול. המלצות לניטור מדדי תפקודי כבד מפורטות בסעיף "הוראות מיוחדות".

הפסקת טיפול

עם הפסקת הטיפול בסירדלוד, על מנת להפחית את הסיכון לפתח יתר לחץ דם ריבאונד וטכיקרדיה, יש להפחית את המינון באיטיות עד להפסקת התרופה לחלוטין, במיוחד בחולים המקבלים מינונים גבוהים של התרופה למשך זמן רב.

תופעות לוואי

בעת נטילת התרופה במינונים קטנים מומלצים להקלה על התכווצות שרירים כואבת, נמנום, עייפות, סחרחורת, יובש בפה, ירידה בלחץ הדם, בחילות, הפרעות במערכת העיכול ופעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד. תופעות הלוואי המתוארות לעיל הן בדרך כלל קלות וחולפות.

כאשר נלקחים במינונים גבוהים יותר המומלצים לטיפול בספסטיות, תופעות הלוואי הנ"ל מתרחשות בתדירות גבוהה יותר והן בולטות יותר, אך לעתים נדירות הן חמורות עד כדי כך שמחייבות הפסקת נטילת התרופה. בנוסף, עלולות להופיע התופעות הבאות: ברדיקרדיה, חולשת שרירים, נדודי שינה, הפרעות שינה, הזיות, הפטיטיס.

HPs מקובצים על פי סיווג MedDRA של איברים ומערכות איברים, בתוך כל קבוצה רשומים לפי סדר התדירות היורדת של ההתרחשות. הגדרה של קטגוריות תדר HP: לעתים קרובות מאוד (≥1/10); לעתים קרובות (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

ממערכת העצבים:לעתים קרובות מאוד - נמנום, סחרחורת.

מהצד של הנפש:לעתים קרובות - נדודי שינה, הפרעות שינה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעתים קרובות - ירידה בלחץ הדם (במקרים מסוימים, בולטת, עד להתמוטטות ואיבוד הכרה); לעתים רחוקות - ברדיקרדיה.

ממערכת העיכול:לעתים קרובות מאוד - הפרעות במערכת העיכול, יובש בפה; לעתים קרובות - בחילות.

ממערכת השרירים והשלד:לעתים קרובות מאוד - חולשת שרירים.

הפרעות כלליות:לעתים קרובות מאוד - עייפות מוגברת.

מדדי מעבדה:לעתים קרובות - פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד.

עם הפסקה פתאומית של התרופה Sirdalud לאחר טיפול ממושך ו/או נטילת מינונים גבוהים של התרופה (כמו גם לאחר שימוש בו-זמני עם תרופות להורדת לחץ דם), נרשמה טכיקרדיה ועלייה בלחץ הדם, שבמקרים מסוימים עלולה להוביל לחריפה. תאונה מוחית, ולכן יש להפחית את המינון של Sirdalud בהדרגה עד להפסקה מוחלטת של התרופה.

דיווחים נבחרים על תופעות לוואי בפרקטיקה הקלינית

מכיוון ש-HP דווח מרצון מאוכלוסיה בגודל בלתי מוגדר בתקופה שלאחר הרישום, לא ניתן להעריך באופן אמין את תדירות התרחשותם ( תדירות לא ידועה).

ממערכת החיסון:תגובות רגישות יתר, כולל תגובות אנפילקטיות, אנגיואדמה ואורטיקריה.

מהצד של הנפש:הזיות, בלבול.

ממערכת העצבים:סְחַרחוֹרֶת.

מהצד של איבר הראייה:ראייה מטושטשת.

מהצד של הכבד ודרכי המרה:הפטיטיס, אי ספיקת כבד.

מהעור והרקמות התת עוריות:פריחה בעור, אריתמה, גירוד, דרמטיטיס.

הפרעות כלליות:אסתניה, תסמונת גמילה.

אם אחת מתופעות הלוואי המצוינות בהוראות מחמירה, או שהמטופל מבחין בתופעות לוואי אחרות שאינן מצוינות בהוראות, עליו להודיע ​​על כך לרופא.

מנת יתר

עד כה, היו מספר דיווחים על מנת יתר של Sirdalud, כולל מקרה שבו המינון שנלקח היה 400 מ"ג. בכל המקרים, ההחלמה הייתה ללא אירועים.

תסמינים:בחילות, הקאות, ירידה בלחץ הדם, הארכת מרווח QTc, סחרחורת, נמנום, מיוזיס, חרדה, דיכאון נשימתי, תרדמת.

יַחַס:כדי להסיר טיזאנידין מהגוף, מומלצת צריכה חוזרת של פחם פעיל. משתן מאולץ עשוי גם להאיץ את חיסול סירדלוד. בעתיד, טיפול סימפטומטי מתבצע.

אינטראקציה בין תרופתית

עם שימוש בו-זמני של התרופה Sirdalud עם מעכבי ציטוכרום CYP1A2, עלייה בריכוז של tizanidine בפלסמת הדם אפשרית. בתורו, עלייה בריכוז של tizanidine בפלזמה יכולה להוביל לתסמינים של מנת יתר של תרופה, כולל. הארכה של מרווח QT c.

שימוש בו-זמני של התרופה Sirdalud עם מעוררי CYP1A2 יכול להוביל לירידה בריכוז הפלזמה של tizanidine. רמת פלזמה מופחתת של טיזאנידין עלולה להוביל לירידה בהשפעה הטיפולית של Sirdalud.

שילובים התווית נגד של התרופה Sirdalud

השימוש בו-זמני של tizanidine עם fluvoxamine או ciprofloxacin, שהם מעכבי ציטוכרום CYP1A2, הוא התווית נגד.

בעת שימוש בתרופה Sirdalud עם fluvoxamine או ciprofloxacin, נצפית עלייה של פי 33 ו-10 ב-AUC של tizanidine, בהתאמה. התוצאה של שימוש משולב עשויה להיות ירידה קלינית משמעותית וממושכת בלחץ הדם, המלווה בנמנום, סחרחורת, ירידה בשיעור התגובות הפסיכו-מוטוריות (במקרים מסוימים, עד קריסה ואיבוד הכרה).

לא מומלץ לרשום tizanidine יחד עם מעכבים אחרים של האיזואנזים CYP1A2 - תרופות אנטי-ריתמיות (, mexiletine, propafenone), cimetidine, כמה fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, contraceptives oral.

שילובי סירדלוד דורשים זהירות

יש לנקוט זהירות בעת מתן משותף של Sirdalud עם תרופות המאריכות את מרווח ה-QT (למשל, cisapride, amitriptyline, azithromycin).

תרופות להורדת לחץ דם

מתן סימולטני של התרופה Sirdalud עם תרופות להורדת לחץ דם, לרבות משתנים, עלול לגרום לעיתים לירידה בולטת בלחץ הדם (במקרים מסוימים, עד לקריסה ואובדן הכרה) ולברדיקרדיה.

עם הנסיגה הפתאומית של התרופה Sirdalud לאחר השימוש יחד עם תרופות להורדת לחץ דם, נצפתה התפתחות של טכיקרדיה ועלייה בלחץ הדם, אשר במקרים מסוימים עלולה להוביל לתאונה חריפה של כלי דם מוחיים.

ריפמפיצין

מתן סימולטני של התרופה Sirdalud וריפמפיצין מוביל לירידה של 50% בריכוז טיזאנידין בפלסמת הדם. כתוצאה מכך, ההשפעה הטיפולית של התרופה Sirdalud עשויה להיות מופחתת, אשר עשויה להיות בעלת משמעות קלינית עבור חלק מהמטופלים. יש להימנע ממתן משותף לטווח ארוך של ריפמפיצין וטיזאנידין; אם זה לא אפשרי, מומלץ לבחור מינון זהיר של טיזאנידין (הגדלה).

תרופות אחרות

תרופות הרגעה, תרופות היפנוטיות (בנזודיאזפין, בקלופן) ותרופות אחרות כגון אנטיהיסטמינים עשויים גם הם להגביר את ההשפעה המרגיעה של טיזאנידין.

הימנע מנטילת Sirdalud עם אגוניסטים אחרים של α 2-אדרנרגיים (למשל, clonidine) עקב עלייה פוטנציאלית בהשפעה של לחץ דם נמוך.

לעשן

הזמינות הביולוגית המערכתית של Sirdalud אצל גברים מעשנים (יותר מ-10 סיגריות ביום) מופחתת בכ-30%. טיפול ארוך טווח עם Sirdalud בגברים מעשנים עשוי לדרוש מינונים גבוהים יותר ממינונים טיפוליים ממוצעים.

כּוֹהֶל

במהלך הטיפול עם Sirdalud, יש להימנע מצריכת אלכוהול, בגלל. זה עלול להגביר את הסבירות לתופעות לוואי (למשל, ירידה בלחץ הדם ותרדמה). Sirdalud יכול לשפר את ההשפעה המעכבת של אתנול על מערכת העצבים המרכזית.

הוראות מיוחדות

יתר לחץ דם עורקי עלול להתרחש במהלך השימוש בתרופה Sirdalud, וגם כתוצאה מאינטראקציות תרופתיות עם מעכבי CYP1A2 ו/או. ירידה בולטת בלחץ הדם עלולה להוביל לאובדן הכרה ולקריסה.

דווחו מקרים של תפקוד לקוי של הכבד הקשורים ל-tizanidine, אולם בעת שימוש במינון יומי של עד 12 מ"ג, מקרים אלו היו נדירים. בהקשר זה, מומלץ לעקוב אחר בדיקות תפקודי כבד אחת לחודש במשך 4 החודשים הראשונים לטיפול באותם מטופלים שנרשמו להם טיזאנידין במינון יומי של 12 מ"ג ומעלה, וכן במקרים בהם נצפים סימנים קליניים המצביעים על פגיעה. תפקודי כבד, - כגון בחילות בלתי מוסברות, אנורקסיה, תחושת עייפות. במקרה שבו הפעילות של ALT ו-AST בסרום חורגת באופן מתמשך מהגבול העליון של הנורמה פי 3 או יותר, יש להפסיק את השימוש בתרופה Sirdalud.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים

יש להמליץ ​​לחולים שחווים נמנום במהלך השימוש בתרופה להימנע מפעילויות הדורשות ריכוז גבוה של קשב ותגובה מהירה, למשל נהיגה ברכב או עבודה עם מכונות ומנגנונים.

הריון והנקה

מאחר שלא נערכו מחקרים מבוקרים על השימוש בטיזאנידין בנשים הרות, אין להשתמש בו במהלך ההריון אלא אם התועלת הפוטנציאלית עולה על הסיכון האפשרי.

במחקרים בבעלי חיים, לא נצפתה טרטוגניות. בשימוש במינונים של 10 ו-30 מ"ג/ק"ג ליום, נרשמה עלייה בגיל ההריון בבעלי חיים, נרשמו מקרים של אובדן טרום לידתי ואחרי לידה, כמו גם פיגור בגדילה העוברית. כאשר השתמשו במינונים לעיל, נקבות הראו סימנים בולטים של הרפיית שרירים והרגעה. בהתבסס על שטח הפנים של הגוף, מינונים אלו עלו על המינון המרבי המומלץ לאדם (0.72 מ"ג/ק"ג ליום) פי 2.2 ו-6.7.

במחקרים בבעלי חיים, טיזאנידין הופרש בכמויות קטנות בחלב של נקבות מיניקות. אין להשתמש בסירדלוד במהלך הנקה (הנקה), בגלל. אין נתונים על חדירת טיזאנידין לחלב אם בבני אדם.

מְנִיעַת הֵרָיוֹן.יש ליידע חולים עם פוטנציאל רבייה שמור על ההשפעות השליליות של התרופה על העובר המתפתח, שזוהו במחקרים בבעלי חיים. במהלך השימוש בתרופה, כמו גם תוך יום אחד לאחר הפסקת התרופה, חולים עם פוטנציאל רבייה נשמר צריכים להשתמש באמצעי מניעה אמינים (בשימוש נכון וממושך בהם שיעור ההריון הוא<1%).

בדיקת הריון.לפני תחילת השימוש בתרופה Sirdalud בחולים עם פוטנציאל רבייה שמור, מומלץ לקבל תוצאת בדיקת הריון.

השפעה על פוריות.במחקרים בבעלי חיים, לא הייתה השפעה שלילית על הפוריות בזכרים ובנקבות בעת שימוש בטיזאנידין במינון של 10 מ"ג לק"ג ליום. חלה ירידה בפוריות בזכרים שטופלו בטיזאנידין במינון העולה על 30 מ"ג/ק"ג ליום, ובנקבות במינון העולה על 10 מ"ג/ק"ג ליום. בהתבסס על שטח הפנים של הגוף, מינונים אלו עלו על המינון המרבי המומלץ לאדם (0.72 מ"ג/ק"ג ליום) פי 2.2 ו-6.7. השפעות התנהגותיות וסימנים קליניים, כולל הרגעה ניכרת, ירידה במשקל ואטקסיה, נצפו במינונים אלו מצד האם.

יישום בילדות

הניסיון עם התרופה בחולים מתחת לגיל 18 מוגבל. השימוש בתרופה Sirdalud בקטגוריה זו של חולים אינו מומלץ.

לתפקוד כליות לקוי

יַחַס חולים עם אי ספיקת כליות (CC פחות מ-25 מ"ל לדקה)מומלץ להתחיל במינון של 2 מ"ג פעם אחת ביום. הגדלת המינון מתבצעת ב"צעדים" קטנים, תוך התחשבות בסבילות וביעילות. אם יש צורך להשיג אפקט בולט יותר, מומלץ להעלות תחילה את המינון הניתן פעם אחת ביום, ולאחר מכן תדירות המתן מוגברת.

לתפקוד כבד לקוי

השימוש בתרופה Sirdalud ב חולים עם ליקוי כבד חמורהתווית נגד. בְּ חולים עם ליקוי כבד בינונייש להשתמש בתרופה בזהירות; מומלץ להתחיל טיפול במינון מינימלי, עם עליה הדרגתית עד הגעה ליחס מיטבי בין סבילות ויעילות הטיפול.

שימוש בקשישים

ניסיון עם Sirdalud ב חולים בני 65 שנים ו מבוגרים יותרמוגבל. מומלץ להתחיל טיפול במינון מינימלי עם עליה הדרגתית עד להשגת האיזון האופטימלי של סבילות ויעילות הטיפול.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת במרשם רופא.

תנאי האחסון

יש לאחסן את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 5 שנים.

הם נחשבים פופולריים ביותר, ואנשים של קשישים וצעירים רגישים אליהם. אחת התרופות הנפוצות והיעילות ביותר לטיפול היא סירדלוד. התרופה עוזרת להעלים עווית בשרירים, להיפטר מכאבים, להחזיר את זרימת הדם ברקמות הרכות. קבלה לסירדלוד חייבת להיות מוסכם עם מומחה. לתרופה יש השפעה חזקה על איברים פנימיים והיא עלולה לגרום לנזק משמעותי בשימוש לא נכון.

ניתן לרכוש את התרופה בכל בית מרקחת. הוא מיוצר בעיקר בצורת טבליות. יש להם גוון אפור או לבן, לרוב בצורתם עגולה. הרכב התרופה כולל את החומר הפעיל - tizanidine hydrochloride. בהתאם לסוג התרופה, טיזאנידין מתווסף בכמות של 2 או 4 מ"ג.

טאבלטים 2 ו-4 מ"ג כמעט זהים, עם הבדל בקוד (OZ ו-RL). הרכב התרופה כולל גם רכיבים נוספים הדרושים לספיגה יעילה יותר של tizanidine. בנוסף, ניתן למצוא את Sirdalud בכמוסות בבתי המרקחת.

השפעות פרמקולוגיות

Sirdalud מסווג כמרפי שרירים הפועל באופן מרכזי, עם החומר הפעיל העיקרי טיזאנידין. בשל השפעתו, מצטמצם עירור בין נוירונים בחוט השדרה, גורם מעורר בהיפרטוניות של השרירים.

מרפי השרירים Sirdalud מסייע להרפיית השרירים המפוספסים במערכת השרירים והשלד של המטופל, בעל אפקט הרדמה בינוני.

Sirdalud מפחית את מספר ההתקפים הכרוניים, מבטל עוויתות. מרפי השרירים משמש באופן פעיל בטיפול בתהליכים פתולוגיים נוירולוגיים בעלי אופי ספסטי, הוא מתאים גם לשלבים האקוטיים והכרוניים של מחלות. לאחר בליעה, חומר הרפיית השרירים נספג במהירות ובאופן מלא, ומגיע לריכוזים מקסימליים ברמת הפלזמה התאית לאחר 60 דקות.

אינדיקציות לשימוש

Sirdalud מוצדק כאשר יש צורך להפחית מתח בשרירים החלקים של השלד ולהעלים עוויתות. תכונת המפתח של התרופה תהיה שהתרופה נותנת הרפיה יעילה של חוט השדרה, אינה משפיעה לרעה על תפקוד מערכת העצבים המרכזית. מאז המטרה העיקרית של התרופה תהיה השפעה מרגיעה שרירים על חוט השדרה, העיקריתעֵד עבור היישום שלה יהיה:

• בקע חולייתי עם עצב צבוט.
• עווית בשרירים, הנגרמת על ידי מחלות של עמוד השדרה (ספונדילוזיס, אוסטאוכונדרוזיס, המיפלגיה).
• הפרעות נוירולוגיות המעוררות עווית של שרירים מפוספסים וחלקים (טרשת, שיתוק מוחין, דימום מוחי, עוויתות, כשל בזרימת הדם במוח).
• אוסטיאוארתריטיס של הירך.

Sirdalud נקבע עבור דלקת ערמונית טרשתית. זהו אחד הסוגים המורכבים ביותר של המחלה, הקשורה לשלב בולט. התרופה מאפשרת להיפטר מתסמינים לא נעימים, לנרמל מתן שתן, לשפר את תפקוד הזקפה. בנוסף, השימוש בקורס עוזר להאט את היווצרות התהליך הפתולוגי במהלך טיפול מורכב.

תנאי שימוש, מינון

כאשר מומחה רושם מינון מינימלי של תרופה של 2 מ"ג שלוש פעמים ביום, אין סבירות לתופעות לוואי עם תגובות שליליות.

הטיפול בסירדלוד מתבצע בשליטה ישירה של תפקוד מערכת הלב וכלי הדם: מדידות לחץ דם, א.ק.ג, בדיקות דם ושתן במעבדה.

המינוי והמינון של מרפי השרירים נבחרים על ידי הרופא על בסיס אישי, תוך התחשבות במהלך המחלה הבסיסית, אינדיקטורים לגיל המלווים את התהליך הפתולוגי:

• כאשר אי נוחות במהלך התכווצות שרירים בולטת - עד 4 מ"ג 3 פעמים ביום.
• במקרה של הפרעות נוירולוגיות עם ספסטיות של שרירי השלד - 3 מנות של Sirdalud, הריכוז הכולל של התרופה בשלב הראשוני של הטיפול אינו עולה על המינון היומי של 6 מ"ג. המינון גדל ב-2-4 מ"ג בהדרגה, במרווחים.
• כדי להשיג את האפקט הטיפולי האופטימלי, המינון היומי נקבע בטווח של 12-26 מ"ג. הגדלת הריכוז של תרופות להרפיית שרירים יותר מ-36 מ"ג אסורה.
• למטופלים בגיל מבוגר מומלץ להתחיל טיפול בסירדלוד במינון הנמוך ביותר, שעם הזמן עולה עד להשגת האפקט הטיפולי הראוי.

כדי למנוע היווצרות של יתר לחץ דם חוזר עם דפיקות לב עקב גמילה מתרופה, המינון מופחת בהדרגה בסיום הטיפול. בפרט, זה מבוצע בחולים שנוטלים את התרופה המדוברת במשך זמן רב. כאשר במהלך הטיפול המטופל מבחין בנמנום, בלחץ דם מופחת, הוא נדרש להימנע מביצוע מטלות עבודה הדורשות ריכוז.

התוויות נגד לשימוש

ישנן התוויות נגד לשימוש בתרופה זו:

• הפרות משמעותיות של הכבד;
• שימוש בו זמנית עם fluvoxamine;
• רגישות יתר לטיזאנידין או למרכיבים אחרים של התרופה.

מאחר שלא נערכו מחקרים על השימוש בטיזאנידין במהלך ההריון, עדיף שלא להשתמש בו בשלב זה. כחריג, ייתכנו מצבים שבהם ההשפעה הסבירה תגדיל את הסיכון הפוטנציאלי. Tizanidine מופרש בחלב האם בכמויות קטנות. עם זאת, השימוש בתרופה במהלך ההנקה אינו מומלץ.

נכון לעכשיו, לא ידוע כיצד סירדלוד משפיע על גופו של הילד. לכן, אין לטפל באנשים מתחת לגיל 18 בתרופה כזו. זה אופטימלי להשתמש באנלוגים של תרופה כזו, שהם בטוחים יותר לגוף התינוק. אנלוגים של תרופה זו נבחרים ישירות על ידי מומחה.

בנוסף, יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה בקרב קשישים ובאנשים עם בעיות כבד או אי ספיקת כליות. Sirdalud נספג בכבד ומופרש דרך הכליות. לכן, חולים עם תהליכים פתולוגיים כאלה צריכים להתייעץ עם מומחה לפני השימוש בתרופה.

תופעות לוואי

במהלך השימוש בתרופה בתוכן לא משמעותי להשפעה הרפואית בתהליכים פתולוגיים הקשורים להתכווצויות שרירים, לא נוצרות תופעות לוואי.

לעיתים מתפתחות בחילות, תקלות במערכת העיכול ועלייה בפעילות הכבד. לעתים קרובות נוצר נמנום, יובש בחלל הפה, חולשה, לחץ דם נמוך, סחרחורת.

כאשר רושמים תרופה בריכוז גבוה יותר כדי לחסל ספסטיות, ההשפעה השלילית בולטת יותר ונוצרת לעתים קרובות יותר.

עם זאת, השפעה זו אינה אומרת ויתור על השימוש בגלולות. לעתים קרובות, חולים מפתחים תת לחץ דם עורקי, הפרה של קצב הלב. ביטויים נדירים כוללים גם הזיות, הפרעות שינה, נדודי שינה וחולשת שרירים. דלקת כבד חריפה היא נדירה ביותר.

אינטראקציה

אנשים שהחלו להשתמש בתרופה צריכים לזכור שאסור ליטול סירדלוד ומשקאות אלכוהוליים. אלכוהול יכול לא רק להפחית את יעילות התרופה, אלא גם להגביר באופן משמעותי את תופעות הלוואי.

בנוסף, בתהליך של טיפול, אופטימלי לזנוח את ניהול התחבורה, לעבוד עם מנגנונים מורכבים. זאת בשל העובדה שהרכיבים הפעילים של התרופה יכולים לעורר חולשה ואדישות. כמו כן, התרופה מפחיתה את לחץ הדם וגורמת לחולשת שרירים.

ניתן להשתמש בסירדלוד עם תרופות אחרות. Vinpocetine ו- Sirdalud יכולים להילקח יחד אם הם נרשמים על ידי מומחה. לתרופות יש השפעה שונה על הגוף ותורמות להחלמה המהירה ביותר.

Sirdalud ו-Movalis מסווגים כמרפי שרירים. Movalis נחשב תחליף לסירדלוד, אך התרופה השנייה אינה מזיקה יותר למטופל. תרופות נקבעות במתחם, אבל אתה צריך לחשב בזהירות את המינון.

מחיר סירדלוד

התרופה Sirdalud בצורת טבליות נמכרת בבתי מרקחת ישירות על פי מרשם הרופא המטפל. העלות היא התמורה הטובה ביותר לכסף. לכן, התרופה המדוברת היא די פופולרית, ולעתים קרובות היא מומלצת למטרות טיפוליות.מחיר התרופה 2 מ"ג מהחומר הפעיל הוא בערך 250 r., 4 מ"ג -350 r.

Sirdalud: אנלוגים זולים יותר

בהתחשב בעובדה שהתרופה די יקרה, חולים יכולים להשתמש בזול יותראנלוגים תרופות שעוזרות לחסוך בתקציב המשפחה ולחסל את המחלות שלהן. יש להם בערך אותה השפעה מרגיעה שרירים:

• בקלופן.
• Mydocalm.
• מיוריקס.

כדי לקבוע את התרופה האופטימלית מבחינת יעילות וכדי למנוע תופעות לוואי, התוויות נגד וגורמים נוספים, נדרש לבצע ניתוח השוואתי של כל תרופה, לאחר שהכרת תכונותיה ותכונותיה.

בקלופן או סירדלוד - מה יותר יעיל?

Baclofen הוא המרכיב הפעיל במוצר זה. שימוש בתרופה בכמויות גדולות עלול לגרום לדיכאון של מערכת העצבים המרכזית. כמו Sirdalud, Baclofen נספג במהירות בקיבה, ומגיע להשפעה טיפולית משמעותית תוך פרק זמן קצר.

התרופה אסורה להכנסת בנוכחות כיב פפטי במהלך תקופת ההחמרה, עם רגישות אישית למרכיב הפעיל. בקלופן נחשבת לסם ממכר ביותר. חריגה מהמינון מובילה לסיבוכים מסוכנים, ובמצבים מסוימים - לעצור נשימתי ומוות, לכן ניתן להשתמש בה רק בהמלצת רופא, תוך הקפדה על המינון המומלץ.

סירדלוד אוMydocalm - מה ההבדל?

Mydocalm כולל את החומר הפעיל - טולפריסון כלוריד, ואת החומר הפעיל Sirdalud - tizanidine. היתרון העיקרי של Mydocalm יהיה היעדר אפקט הרגעה בעת נטילת התרופה. היתרונות של Sirdalud כוללים זמינות גבוהה יותר. התוויות נגד לשימוש הן גיל עד 3 שנים, מיאסטניה גרביס, רגישות אישית לתרופה.

מיוריקס אוSirdalud - מה עדיף?

הכלי מסייע בהקלת עווית בשרירים, המלווה בכאבים עזים במערכת השרירים והשלד. להקצות כסם עזר עם פעילות גופנית וחינוך גופני מוגבל. Miorix מגביר את טונוס השרירים, עוזר להיפטר ממצבים המעוררים עווית (אי נוחות, נוקשות בתנועה, רגישות יתר). בהתבסס על זה, אנו יכולים להסיק שלמיוריקס יש את אותה השפעה טיפולית, ומה עדיף, הרופא ימליץ בכל מקרה.

תזאלוד וSirdalud - מה לבחור לאוסטאוכונדרוזיס?

מרפי השרירים עשוי מ-tizanidine hydrochloride בצורת טבליות. ל-Tizalud השפעה מרכזית, מאופיין בהשפעה טיפולית גבוהה, מקובל היטב על ידי מטופלים. השימוש בו מומלץ לעוויתות שרירים עם אי נוחות חמורה בפתולוגיות נוירולוגיות: שינויים ניווניים, שיבושים במחזור הדם של המוח, טרשת, מיאלופתיה. Tizalud מומלץ לטיפול במחלות של מערכת השרירים והשלד, בתקופה שלאחר הניתוח.

ניתן לרשום תיזאלוד יחד עם סירדלוד, אך רק לאחר התייעצות מוקדמת עם רופא. אנלוגי נקבע לעתים קרובות יותר בתקופה החריפה של אוסטאוכונדרוזיס, מכיוון שהוא מעט חזק יותר מסירדלוד.

תכשירים המכילים Tizanidine (Tizanidine, קוד ATC (ATC) M03BX02):

צורות שחרור נפוצות (יותר מ-100 הצעות בבתי מרקחת במוסקבה)
שֵׁם	טופס שחרור	אריזה, יחידות	מדינה מייצרת	מחיר במוסקבה, ר	הצעות במוסקבה
	טבליות 2 מ"ג	30	גרמניה וטורקיה, נוברטיס	190-(בינוני 224)-258	753↗
Sirdalud - מקורי	טבליות 4 מ"ג	30	גרמניה וטורקיה, נוברטיס	162-(בינוני 328)-381	783↗
Sirdalud MR (Sirdalud MR) - מקורי	כמוסות 6 מ"ג בשחרור מושהה	30	ספרד, נוברטיס	442-(בינוני 547)-633/td>	430↗
Tisalud (Tisalud)	טבליות 2 מ"ג	30	רוסיה, ורופרם	96- (ממוצע 128) -149	132↗
Tisalud (Tisalud)	טבליות 4 מ"ג	30	רוסיה, ורופרם	143-(בינוני 179)-223	123↗
צורות שחרור נדירות (פחות מ-100 הצעות בבתי מרקחת במוסקבה)
טיזניל (טיסניל)	טבליות 2 מ"ג	30	הודו, סימפקס	140- (ממוצע 165) -198	75↘
טיזניל (טיסניל)	טבליות 4 מ"ג	30	הודו, סימפקס	170- (ממוצע 245) -298	45↘
טיזניל (טיסניל)	טבליות 6 מ"ג	30	הודו, סימפקס	327	1↘

Sirdalud MR (tizanidine בשחרור מקורי) - הוראות שימוש רשמיות. תרופת מרשם, מידע מיועד לאנשי מקצוע בתחום הבריאות בלבד!

קבוצה קלינית-פרמקולוגית:

מרפי שרירים הפועל באופן מרכזי

השפעה פרמקולוגית

מרגיע שרירים של פעולה מרכזית. עיקר היישום של פעולתו הוא בחוט השדרה. על ידי גירוי קולטני ?2 פרה-סינפטיים, טיזאנידין מעכב את שחרור חומצות אמינו מעוררות המעוררות קולטנים הרגישים ל-N-methyl-D-aspartate (קולטני NMDA). כתוצאה מכך, ברמה של נוירוני ביניים של חוט השדרה, העברה פוליסינפטית של עירור מדוכאת. מכיוון שמנגנון זה הוא שאחראי לטונוס שרירים מוגזם, כאשר הוא מדוכא, טונוס השרירים יורד. בנוסף לתכונות מרפיות השרירים, ל- tizanidine יש גם אפקט משכך כאבים מרכזי, בולט בינוני.

Sirdalud® MR יעיל בספסטיות כרונית של עמוד השדרה והמוח. הוא מפחית ספסטיות ועוויתות קלוניות, כתוצאה מכך ההתנגדות לתנועות פסיביות פוחתת ונפח התנועות האקטיביות עולה.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

במתן דרך הפה, טיזאנידין נספג כמעט לחלוטין. ה-Cmax הממוצע מושג תוך 8.5 שעות והוא כמחצית מה-Cmax בנטילת טבליות Sirdalud® במינון יומי דומה המחולק ל-3 מנות, בעוד שהחשיפה הכוללת (AUC) נשארת ללא שינוי.

הפצה

השחרור הממושך של טיזאנידין מפורמולת הקפסולה בשחרור שונה מביא לפרופיל פרמקוקינטי "מרוכך", המבטיח שריכוזי הטיזאנידין בפלזמה נשמרים ברמה טיפולית יציבה במשך 24 שעות.

קשירת חלבון פלזמה היא 30%.

חילוף חומרים

Tizanidine עובר חילוף חומרים מהיר ונרחב בכבד. במבחנה הוכח כי טיזנידין עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי האיזואנזים CYP1A2. מטבוליטים אינם פעילים.

רבייה

Tizanidine מופרש בעיקר על ידי הכליות (כ-70% מהמינון) כמטבוליטים; חלקו של החומר ללא שינוי מהווה רק כ-2.7%.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

המגדר אינו משפיע על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של טיזאנידין.

אינדיקציות לשימוש בתרופה SIRDALUD® MR

• ספסטיות של שרירי השלד במחלות נוירולוגיות (לדוגמה, עם טרשת נפוצה, מיאלופתיה כרונית, מחלות ניווניות של חוט השדרה, השלכות של תאונות מוחיות ושיתוק מוחין /חולים מעל גיל 18/).

משטר מינון

התרופה נרשמה בפנים. יש להגדיר את משטר המינון בנפרד.

המינון היומי הראשוני הוא 6 מ"ג (כמוסה אחת). במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי בהדרגה ("צעדים") - ב-6 מ"ג (1 כמוסה) במרווחים של 3-7 ימים. הניסיון הקליני מראה כי עבור רוב החולים המינון האופטימלי הוא 12 מ"ג ליום (2 כמוסות); במקרים נדירים, ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון היומי ל-24 מ"ג.

טיפול בחולים עם אי ספיקת כליות (QC< 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд® в дозе 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

תופעות לוואי

תגובות לא רצויות מתחלקות לפי תדירות ההתרחשות. כדי להעריך את השכיחות של תופעות לוואי, נעשה שימוש בקריטריונים הבאים: לעתים קרובות מאוד (> 10%); לעתים קרובות (>1% עד<10%); иногда (от >0.1% ל<1%); редко (от >0.01% ל<0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

ממערכת העצבים: לעתים קרובות - נמנום, חולשה, סחרחורת; לעיתים רחוקות - הזיות, נדודי שינה, הפרעות שינה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - ברדיקרדיה, הורדת לחץ דם; במקרים מסוימים - ירידה בולטת בלחץ הדם עד להתמוטטות ואיבוד הכרה.

ממערכת העיכול: לעיתים קרובות - יובש בפה; לעיתים רחוקות - בחילות, הפרעות במערכת העיכול, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד; לעתים רחוקות מאוד - הפטיטיס, אי ספיקת כבד.

ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - חולשת שרירים.

אחר: לעיתים קרובות - עייפות מוגברת.

כאשר נלקח במינונים קטנים המומלצים להקלה על עווית שרירים כואבת, נמנום, עייפות, סחרחורת, יובש בפה, ירידה בלחץ הדם, בחילות, הפרעות במערכת העיכול ופעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד. בדרך כלל התגובות הנ"ל הן מתונות וחולפות.

כאשר נלקחים במינונים גבוהים יותר המומלצים לטיפול בספסטיות, תופעות הלוואי הנ"ל מתרחשות בתדירות גבוהה יותר והן בולטות יותר, אך לעתים נדירות הן כה חמורות שיש להפסיק את הטיפול. בנוסף, עלולות להתרחש התופעות הבאות: הורדת לחץ דם, ברדיקרדיה, חולשת שרירים, נדודי שינה, הפרעות שינה, הזיות, הפטיטיס.

התוויות נגד לשימוש בתרופה SIRDALUD® MR

• הפרעה חמורה בתפקוד הכבד;
• שימוש בו-זמני עם מעכבים חזקים של איזואנזימים CYP1A2 (כולל fluvoxamine או ciprofloxacin);
• רגישות יתר לטיזאנידין או לכל מרכיב אחר של התרופה.

השימוש בתרופה SIRDALUD® MR במהלך ההריון וההנקה

מאחר שלא נערכו מחקרים מבוקרים על השימוש בטיזאנידין בנשים הרות, אין להשתמש בו במהלך ההריון אלא אם התועלת הפוטנציאלית עולה על הסיכון האפשרי.

Tizanidine מופרש בחלב אם בכמויות קטנות. עם זאת, נשים מניקות ילדים לא צריכות להשתמש בתרופה.

בקשה להפרות של תפקודי כבד

התווית נגד בתפקוד כבד חמור.

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

יש להשתמש ב- Sirdalud® MR בזהירות בחולים עם אי ספיקת כליות.

שימוש בחולים קשישים

שימוש בילדים מתחת לגיל 12

הוראות מיוחדות

דווחו מקרים של תפקוד לקוי של הכבד הקשורים ל-tizanidine, אולם בעת שימוש במינון יומי של עד 12 מ"ג, מקרים אלו היו נדירים. בהקשר זה, מומלץ לעקוב אחר בדיקות תפקודי כבד אחת לחודש במשך 4 החודשים הראשונים לטיפול באותם מטופלים שנרשמו להם טיזאנידין במינון יומי של 12 מ"ג ומעלה, וכן במקרים בהם נצפים סימנים קליניים המצביעים על פגיעה. תפקודי כבד, כגון בחילות בלתי מוסברות, אנורקסיה, תחושת עייפות. במקרה בו רמות ה-ALT וה-AST בסרום יציבות

דווחו מקרים של תפקוד לקוי של הכבד הקשורים ל-tizanidine, אולם בעת שימוש במינון יומי של עד 12 מ"ג, מקרים אלו היו נדירים. בהקשר זה, מומלץ לעקוב אחר בדיקות תפקודי כבד אחת לחודש במשך 4 החודשים הראשונים לטיפול באותם מטופלים שנרשמו להם טיזאנידין במינון יומי של 12 מ"ג ומעלה, וכן במקרים בהם נצפים סימנים קליניים המצביעים על פגיעה. תפקודי כבד, כגון בחילות בלתי מוסברות, אנורקסיה, תחושת עייפות. במקרה שבו רמות ה-ALT וה-AST בסרום עולות באופן מתמשך את ה-ULN פי 3 או יותר, יש להפסיק את השימוש ב- Sirdalud MR.

אין לבטל את Sirdalud® MR בפתאומיות, המינון של התרופה מופחת בהדרגה.

עם ביטול פתאומי של Sirdalud MR לאחר טיפול ממושך ו/או נטילת מינונים גבוהים של התרופה (כמו גם לאחר שימוש בו-זמני עם תרופות להורדת לחץ דם), נצפתה טכיקרדיה ועלייה בלחץ הדם, שבמקרים מסוימים עלולה להוביל לכלי דם מוחי חריף. תְאוּנָה.

יש לנקוט זהירות בשימוש ב- Sirdalud MR בחולים עם אי ספיקת כליות. כאשר משתמשים ב- Sirdalud MR בחולים עם אי ספיקת כליות (CC פחות מ-25 מ"ל לדקה), יש צורך בתיקון משטר המינון.

יש לנקוט זהירות בשימוש ב- Sirdalud MR בחולים מבוגרים. הניסיון בשימוש ב- Sirdalud MR בחולים מבוגרים מוגבל. בהתבסס על נתונים פרמקוקינטיים, ניתן להניח שבמקרים מסוימים, הפינוי הכלייתי בחולים אלו עשוי להיות מופחת משמעותית.

שימוש בילדים

הניסיון עם התרופה בילדים מוגבל. לכן, השימוש ב- Sirdalud MR בקטגוריה זו של חולים אינו מומלץ.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

עם התפתחות של נמנום, סחרחורת או ירידה בלחץ הדם במהלך הטיפול ב- Sirdalud MR, יש להימנע מסוגי עבודה הדורשים ריכוז גבוה של קשב ותגובה מהירה, למשל, נהיגה ברכב או עבודה עם מנגנונים.

מנת יתר

עד כה, היו מספר דיווחים על מנת יתר של Sirdalud MR, כולל מקרה בו המינון שנלקח היה 400 מ"ג.

תסמינים: בחילות, הקאות, ירידה בלחץ הדם, הארכת מרווח QTc, סחרחורת, נמנום, מיוזיס, חרדה, אי ספיקת נשימה, תרדמת.

טיפול: כדי להסיר את התרופה מהגוף, מומלץ שטיפת קיבה חוזרת ומינוי פחם פעיל. משתן מאולץ עשוי גם להאיץ את סילוק הטיזאנידין. בעתיד, טיפול סימפטומטי מתבצע.

אינטראקציה בין תרופתית

בעת שימוש ב- Sirdalud MR יחד עם מעכבי האיזואנזים CYP1A2, תיתכן עלייה בריכוז הטיזאנידין בפלסמת הדם.

השימוש בו-זמני של tizanidine עם fluvoxamine או ciprofloxacin, מעכבי ציטוכרום P450 איזואנזים 1A2, מוביל לעלייה של פי 33 או פי 10 ב-AUC של tizanidine, בהתאמה. התוצאה של שימוש משולב עשויה להיות ירידה קלינית משמעותית וממושכת בלחץ הדם, המובילה לנמנום, חולשה, תגובות פסיכומוטוריות מעוכבות (במקרים מסוימים, עד קריסה ואובדן הכרה). השימוש בו-זמני של tizanidine עם fluvoxamine או ciprofloxacin הוא התווית נגד.

מינוי בו-זמני של tizanidine עם מעכבים אחרים של האיזואנזים CYP1A2 - תרופות אנטי-ריתמיות (אמיודרון, מקסילטין, פרופאנון), סימטידין, פלואורקווינולונים (אנוקסצין, פפלוקסצין, ציפרלקסצין, נורפלוקסיצין פומי, לא מומלץ למניעת הריון, נורפלוקסיצין, נורפלוקסיפצין).

עם עלייה בריכוז הטיזאנידין בפלסמת הדם, ניתן להאריך את מרווח ה-QTc, האופייני למינון יתר של התרופה.

מתן סימולטני של Sirdalud MR עם תרופות להורדת לחץ דם, לרבות תרופות משתנות, עלול לגרום לעיתים לירידה בלחץ הדם (במקרים מסוימים, אפילו קריסה ואובדן הכרה) ולברדיקרדיה.

אתנול או תרופות הרגעה עשויים לשפר את השפעת ההרגעה של Sirdalud MR, לכן, שימוש בו-זמני עם תרופות הרגעה אחרות ו/או אלכוהול אינו מומלץ.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת במרשם רופא.

תנאי האחסון

רשימה ב' יש לאחסן את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 3 שנים.

אינדיקציות לשימוש בתרופה Sirdalud במינון של 2 ו-4 מ"ג:

מצב ספסטי של שרירי השלד הנגרם על ידי מחלות נוירולוגיות (טרשת נפוצה, מיאלופתיה כרונית, שבץ מוחי, מחלות ניווניות של חוט השדרה). עווית שרירי השלד כואבת עקב פגיעה בעמוד השדרה (תסמונות צוואר הרחם והמותני) או המתרחשת לאחר ניתוח (לפריצת דיסק או דלקת מפרקים ניוונית בירך).

משטר מינון עבור טבליות Sirdalud 2 ו-4mg

כדי לעצור עווית כואבת של שרירי השלד, משתמשים ב-2-4 מ"ג 3 פעמים ביום; במקרים חמורים, מומלץ בנוסף ליטול 2-4 מ"ג בלילה. במצבים ספסטיים של שרירים הנגרמים ממחלות נוירולוגיות, המינון ההתחלתי הוא 6 מ"ג ליום ב-3 מנות מחולקות. המינון גדל בהדרגה ב-2-4 מ"ג ליום כל 3-7 ימים. האפקט הטיפולי האופטימלי מושג בדרך כלל במינון של 12-24 מ"ג ליום, מחולק ל-3-4 מנות. אל תחרוג מ-36 מ"ג ביום