ספר עיון רפואי גיאוטר. תנאי האחסון

צורת מינון:  טבליות ארוכות טווחמתחם:

טבליה אחת בשחרור מורחב מכיל:

חומר פעיל: diltiazem hydrochloride 90.00 מ"ג.

חומרי עזר: מגנזיום סטארט 4.00 מ"ג, לקטוז מונוהידראט 66.00 מ"ג, שמן קיק מוקשה 70.00 מ"ג, מאקרוגול 6000 - 20.00 מ"ג.

תיאור: טבליות לבנות, עגולות, דו-קמורות עם קרעים בצד אחד. קבוצה תרופתית:קבוצה תרופתית: חוסם תעלות סידן "איטיות". ATX:  

C.08.D.B.01 Diltiazem

C.05.A.E.03 Diltiazem

פרמקודינמיקה:

Diltiazem הוא נגזרת של בנזוטיאזפינים; יש אנטי הפרעות קצבפעילות נוגדת אנגינאלית ולחץ דם גבוה. חוסם תעלות סידן "איטיות" (BCCC), מפחית את התכולה התוך-תאית של יוני סידן בקרדיומיוציטים ותאי שריר חלק של כלי דם, מרחיב עורקים היקפיים וכליליים כליליים, מפחית את ההתנגדות הכוללת של כלי דם היקפיים (OPSS), טונוס שרירים חלק, משפר את הכליליים הכליליים , מוחי ו זרימת דם כלייתית, מאט את קצב הלב(קצב לב).

ההשפעה האנטי-ריתמית נובעת מדיכוי ההובלה של סידן מיונן ברקמות הלב, מה שמוביל לעלייה בתקופת הרפרקטורית האפקטיבית ולהארכת זמן ההולכה בצומת האטריובנטרקולרי (AV) (יש לו משמעות קלינית ב- חולים עם תסמונת סינוס חולה, חולים קשישים בהם חסימה של תעלות סידן יכולה להפריע ליצירת דחף בצמת הסינוס ולגרום לחסימה סינואטריאלית (SA). לא מושפע), אך עם ירידה באמפליטודה של התכווצות פרוזדורים, קצב הדפולריזציה ומהירות ההולכה יורדים.תקופת חסינות אפקטיבית אנטרוגרדית בצרורות מעקפים נוספים, ההולכה עלולה להתקצר.השפעה אנטי-אנגינלית נובעת מהתרחבות של כלי היקפי, ו ירידה בלחץ העורקי המערכתי (אפטר עומס), מה שמוביל לירידה במתח הקיר שריר הלב ודרישת החמצן שלו. בריכוזים שאינם מביאים להופעת אפקט אינוטרופי שלילי, הוא גורם להרפיית השרירים החלקים של כלי הדם הכליליים ולהרחבה של עורקים גדולים וקטנים כאחד.

ההשפעה נגד יתר לחץ דם נובעת מהתרחבות של כלי התנגדות וירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים. מידת הירידה בלחץ הדם (BP) תואמת את רמתו הראשונית (ב"נורמוטיקה" יש השפעה מינימלית על לחץ הדם). ירידה בלחץ הדם נצפתה הן במצב "שכיבה" והן במצב "ישיבה". גורם לעיתים רחוקות ליתר לחץ דם עורקי יציבה וטכיקרדיה רפלקסית. אינו משנה או מפחית מעט את הדופק המרבי במהלך האימון. טיפול ארוך טווח אינו מוביל להיפרקטכולמינמיה, עלייה בפעילות של מערכת רנין-אנגיוטנסינלדוסטרון. מפחית את ההשפעות הכליות והפריפריות של אנגיוטנסין II. משפר את הרפיה הדיאסטולית של שריר הלב ביתר לחץ דם עורקי, מחלת לב כלילית, קרדיומיופתיה היפרטרופית, מפחית את הצטברות הטסיות.

יש לו השפעה מינימלית על השרירים החלקים של מערכת העיכול (GIT). במהלך טיפול ארוך טווח (8 חודשים), לא מתפתחת סבילות. אינו משפיע על פרופיל השומנים בדם.

מסוגל לגרום לרגרסיה של היפרטרופיה של חדר שמאל בחולים עם יתר לחץ דם עורקי.

החומרה המקסימלית של ההשפעה של לחץ דם נמוך מושגת תוך שבועיים.

פרמקוקינטיקה:

- יניקה: כאשר הוא נלקח דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול.מערכת המעיים (GIT) - 90%. הריכוז המרבי בפלזמה מושג 4-6 שעות לאחר הבליעה. ריכוזי הפלזמה משתנים מאוד בין מטופלים בודדים.

- הפצה: הקשר עם חלבוני פלזמה בדם הוא 70-80%. נפח ההפצה של התרופה בגוף הוא כ 5.3 ליטר / ק"ג משקל גוף. חודר לחלב אם.

- חילוף חומרים: עובר חילוף חומרים אינטנסיבי בכבד על ידי דה-אצטילציה וד-מתילציה (בהשתתפות איזואנזימים CYP3A4, CYP3A5 ו-CYP3A7) עם יצירת מטבוליט פעיל של deacetyldilthiazem, הנקבע בפלזמה בריכוז נמוך פי 5-10 מזה, ובעל 2- פי 4 פחות פעילות. ריכוז טיפולי - 20-40 ננוגרם / מ"ל. זמינות ביולוגית - 40% (השפעת "מעבר ראשון" בכבד).

- פלט: הוא מופרש מהגוף דרך המעיים עם מרה (65%), ובמידה פחותה על ידי הכליות (35%). זמן מחצית החיים בפלזמה הוא 3.2-6.6 שעות. הפרמקוקינטיקה של דילטיאזם אינה משתנה עם שימוש ארוך טווח.

התרופה אינה מצטברת ואינה מעוררת חילוף חומרים משלה.

בחולים עם אנגינה פקטוריס ותפקוד כליות לקוי, הפרמקוקינטיקה של דילטיאזם אינה משתנה. בחולים עם אי ספיקת כבד, הזמינות הביולוגית עולה ומחצית החיים עולה. פינוי דילטיזם עשוי להיות מופחת גם אצל קשישים.

הוא אינו מופרש במהלך המודיאליזה ודיאליזה פריטונאלית.

אינדיקציות: יתר לחץ דם עורקי; מניעת התקפי אנגינה, כולל אנגינה של פרינצמטאל; מניעת התקפים של הפרעות קצב על-חדריות (טכיקרדיה התקפית, פרפור פרוזדורים או רפרוף). התוויות נגד:

רגישות יתר לתרופה ולנגזרות אחרות של בנזוטיאזפינים, אי סבילות ללקטוז, מחסור בלקטאז וחוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז, הלם קרדיוגני, חסם סינואטריאלי ואטריו-חדרי בדרגה II ו-III (למעט חולים עם קוצב לב), תסמונת וולף-פרקינסון-וויט, תסמונת Lown' Ganong-Levin בשילוב עם רפרוף או פרפור פרוזדורים (למעט חולים עם קוצב לב), אי ספיקת לב כרונית (בשלב של פירוק), אי ספיקת לב חריפה, אוטם שריר הלב עם סימנים של אי ספיקת חדר שמאל, תסמונת סינוס חולה ללא שימוש ב. קוצב לב מלאכותי, יתר לחץ דם עורקי חמור (לחץ דם סיסטולי נמוך מ-90 מ"מ כספית), ברדיקרדיה חמורה, טכיקרדיה חדרית עם קומפלקס QRS רחב, הריון, הנקה, גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוכחו).

בקפידה:

אם יש לך אחת מהמחלות המפורטות, הקפד להתייעץ עם הרופא שלך לפני נטילת התרופה.

יש לנקוט זהירות בחולים עם פגיעה חמורה בתפקוד הכבד והכליות, פורפיריה חריפה, היצרות חמורה של אבי העורקים, קלה או בינונית. דרגת תת לחץ דם עורקי, חסימה אטריו-חנטרית ממדרגה ראשונה, בשלב החריף של אוטם שריר הלב (ללא סימנים של אי ספיקת חדר שמאל), קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, עם שימוש בו-זמני עם חוסמי בטא או דיגוקסין, פיצוי על אי ספיקת לב כרונית, עם נטייה לברדיקרדיה, בגיל מבוגר.

Diltiazem מפחית את ההולכה של שריר הלב, ולכן הוא נקבע בזהירות רבה לחולים עם חסימת AV מדרגה ראשונה וברדיקרדיה. זהירות נחוצה גם בעת מתן מרשם לחולים עם תפקוד לקוי של החדר השמאלי של הלב.

יש להשתמש בדילטיאזם בזהירות בחולים שכבר נוטליםתרופות אחרות, במיוחד חוסמיםβ -קולטנים אדרנרגיים למתן דרך הפה. בקבוצת מטופלים זו, תהליך הטיפול צריך להתבצע בליווי צמוד של קרדיולוג!

יש להשתמש בדילטיאזם בזהירות בחולים עם ליקוי כליות או כבד; בקבוצה זו של חולים, במידת הצורך, יש להפחית את המינונים שנקבעו של התרופה ולעקוב אחר תכולת האוריאה בשתן, קריאטינין ותפקודי כבד. בחולים עם תפקוד כבד לקוי, המינון היומי לא יעלה על 90 מ"ג ומומלץ מעקב קבוע אחר תפקודי הכבד. עבור חולים קשישים, יש להתאים את המינונים הסטנדרטיים.

שימוש בו-זמני עם סימטידין מוביל לעלייה משמעותית ברמת ריכוז הפלזמה של דילטיאאזם, אשר בתורו יכול להוביל להשפעה הרעילה שלו על מערכת הלב וכלי הדם.

Diltiazem מעלה את הריכוז של תיאופילין וקרבמזפין בפלזמה (40-70%) ומגבירה את הסיכון לתגובות שליליות, כולל. אטקסיה, ניסטגמוס, דיפלופיה, כאבי ראש, הקאות, בלבול, וגם מעלה את הריכוז של ציקלוספורין, דיגוקסין (עד 50%), אימיפרמין, ליתיום ומידאזולם.

ההשפעה של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה (למשל, קלורפרומיד וגליפיזיד) מוגברת.

עם שימוש בו-זמני בדילטיאזם וציקלוספורין בחולים עם כליה מושתלת, ניתן לפתח שיכרון עם האחרון, paresthesia. לכן, יש צורך לעקוב בקפידה אחר רמת ריכוזי הפלזמה של ציקלוספורין בקבוצת חולים זו. צריכת מזון מגבירה את הספיגה והזמינות הביולוגית של דילטיאזם עד 20-30%.

הוראות מיוחדות:

תכונות הפעולה של התרופה במנה הראשונה:

מכיוון שהוא מפחית את ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים ועלול לגרום ליתר לחץ דם עורקי משני, יש צורך לשלוט בלחץ הדם, בפרט, בתחילת מהלך הטיפול, בעוד שהמינונים הטיפוליים טרם הובררו.

תכונות פעולת התרופה בעת ביטולה:

אתה לא צריך להפסיק לקחת את התרופה עד שהרופא שלך אומר לך לעשות זאת.חשוב מאוד לא להפסיק לקחת את התרופה, גם אם אתה מרגיש טוב יותר.אם תפסיק ליטול את הטבליות ללא עצת הרופא שלך, מצבך עלול להחמיר.

תכונות של פעולות הרופא (פרמדיק), החולה כאשר חסר מנה אחת או יותר של התרופה:

יש צורך ליטול את המנה שהוחמצה ברגע שמתגלה השמטה. לאחר מכן המשך את קבלת הפנים לפי התוכנית שנקבעה. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

השפעה על היכולת לנהוג בהובלה. ראה. ופרווה.:טרם הוכח כי נטילת דילטיאאזם במינונים מומלצים משפיעה על הפעילות המוטורית והנפשית של המטופל. בחולים עם רגישות יתר היא עלולה (בפרט בתחילת מהלך טיפול) לגרום לירידה מוגזמת בלחץ הדם, סחרחורת וירידה חולפת ביכולת לנהוג ברכב. טופס שחרור / מינון:

טבליות ארוכות טווח של 90 מ"ג.

חֲבִילָה:

10 טבליות בשלפוחית ​​מחוררת עשויה רדיד אלומיניום וסרט PVC.

3 שלפוחיות (30 טבליות) מונחות בקופסת קרטון יחד עם הוראות שימוש. תנאי אחסון:

במקום מוגן מאור, בטמפרטורה של 15 עד 25 מעלות צלזיוס.

הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש: 3 שנים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה. תנאים לניפוק מבתי מרקחת:על מרשם מספר רישום: P N016190/01 תאריך רישום: 13.11.2009 בעל תעודת רישום:אלקלואיד, AO מוּקדוֹן יצרן:   ייצוג:  ALKALOID-RUS, OOO תאריך עדכון מידע:   26.12.15 הוראות מאוירות

מתחם

טבליות וכמוסות מכילות 30, 60, 90 או 180 מ"ג של החומר הפעיל דילטיזם בצורה של הידרוכלוריד.

טופס שחרור

טבליות וטבליות של פעולה ממושכת.

קפסולות פעולה ממושכת.

השפעה פרמקולוגית

חוסם תעלות סידן איטי .

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

החומר העיקרי הוא נגזרת של בנזוטיאזפין. לתרופה יש השפעות נוגדות הפרעות קצב, אנטי-אנגינליות ולחץ דם גבוה .

Diltiazem עוזר להפחית סידן תוך תאי ברקמת השריר החלק של כלי הדם, בקרדיומיוציטים. התרופה מבטאת אפקט אינוטרופי שלילי, מפחיתה את קצב הלב, משפרת את הכליות, מחזור הדם המוח והכלילי . Diltiazem גורם להרחבת עורקים קטנים וגדולים, הרפיית השרירים החלקים של כלי הדם הכליליים.

האפקט האנטי-אנגינלי מתבטא בשיפור באספקת הדם של שריר הלב, ירידה ב-OPSS, עלייה בזמן הרפיה דיאסטולית של החדר השמאלי, ירידה טונוס שריר הלב. ההשפעה האנטי-אנגינאלית ניתנת על ידי דיכוי הובלת סידן ברקמות הלב, מה שגורם לעלייה בזמן התקופה העמידה, האפקטיבית, האטה. הולכה אטריונוטריקולרית . התרופה אינה משפיעה על הולכה תוך-חדרית, פוטנציאל הפעולה הפרוזדורי הרגיל. עם זאת, קצב ההולכה וקצב הדפולריזציה יורדים עם ירידה באמפליטודה של התכווצויות פרוזדורים. ניתן לקצר את התקופה האפקטיבית, האנטרוגרדית, בעוקף, צרורות הולכה נוספות.

במתן פרנטרלי, Diltiazem גורם למעבר מהיר של טכיקרדיה התקפית על-חדרית לקצב סינוס, מפסיק זמנית את קצב החדרים המהיר עם פרפור פרוזדורים ורפרוף מפותחים.

ההשפעה של hypotensive מסופק על ידי ירידה ב-OPSS, הרחבה של כלי התנגדות. מתאם מידת הירידה בלחץ הדם נעשה בהתאם לקו הבסיס. Diltiazem עוזר להוריד את לחץ הדם במצבים אופקיים ואנכיים. לעתים רחוקות, בזמן נטילת התרופה, זה מצוין טכיקרדיה רפלקסית , תת לחץ דם תנוחתי.

תחת עומס, Diltiazem מפחית מעט את קצב הלב המרבי. בטיפול ארוך טווח, אין עלייה בפעילות של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, היפרקטכולמינמיה אינה מתפתחת.

התרופה מפחיתה את ההשפעות ההיקפיות והכליות של אנגיוטנסין-2. עם מחלת עורקים כליליים, התרופה מפחיתה הצטברות כדוריות דם אדומות , יש השפעה חיובית על הרפיה דיאסטולית של שריר הלב.

התרופה משפיעה על השרירים החלקים של מערכת העיכול באופן מינימלי. סובלנות אינה מתפתחת אפילו על רקע טיפול ארוך טווח. בחולים עם יתר לחץ דם עורקי, Diltiazem גורם לרגרסיה היפרטרופיה של חדר שמאל , אינו משפיע על פרופיל השומנים בדם.

אינדיקציות לשימוש

Diltiazem הוא prescribed לאחר הועבר, עם רטינופתיה סוכרתית יתר לחץ דם עורקי, אנגינה של פרינצמטאל , אנגינה פקטוריס, למניעת עווית כלילית במהלך התערבויות כירורגיות (השתלת מעקף כלילית, אנגיוגרפיה כלילית).

התרופה ניתנת תוך ורידי עם טכיקרדיה על-חדרית , טכיקרדיה התקפית, עם , לעצור התקף של פרפור פרוזדורים התקפי הפרעות קצב , עם יתר לחץ דם במחזור הדם הריאתי.

התוויות נגד

Diltiazem אינו משמש ליתר לחץ דם עורקי חמור, עם אי סבילות לחומר העיקרי, עם פרפור פרוזדורים, רפרוף פרוזדורים, תסמונת Lown-Ganong-Levin, תסמונת WPW , מצור SA, .

עם אי ספיקת כליות, טכיקרדיה חדרית עם התרחבות של קומפלקס QRS, עם אוטם שריר הלב עם אי ספיקת חדר שמאל, יתר לחץ דם עורקי בינוני, הלם קרדיוגני, עם CHF, ברדיקרדיה חמורה , היצרות חמורה של אבי העורקים, חסימה אטריווצנטרית מדרגה ראשונה, ילדים וקשישים Diltiazem נקבע בזהירות.

תופעות לוואי

מערכת עצבים: הפרעות חוץ-פירמידליות , נוקשות בידיים, ברגליים, בהליכה מדשדשת, פנים דמויי מסכה, דיכאון, אובדן ראייה חולף, רעד, פרסטזיה, קשיי בליעה, אסתניה, עייפות, עילפון, כאבי ראש, חרדה, נמנום, סחרחורת.

מערכת הלב וכלי הדם:אסיסטולה, ברדיקרדיה, הפרעות קצב, אנגינה פקטוריס, פרפור חדרים, רפרוף חדרים, טכיקרדיה, התפתחות של אי ספיקת לב, ירידה בולטת בלחץ הדם, חסימה אטריו-חדרית.

מערכת עיכול:היפרפלזיה של חניכיים, נפיחות, כאב, עלייה באנזימי כבד, שלשולים, בחילות, יובש בפה, הקאות, היפרקריאטינמיה .

אולי התפתחות של תסמונת סטיבנס-ג'ונס, אריתמה מולטיפורמה exudative, נשימה סטרידור, שיעול, קוצר נשימה, בצקת ריאות, נפיחות ברגליים וברגליים, אגרנולוציטוזיס, עלייה במשקל, גלקטוריה.

הוראות יישום של Diltiazem (דרך ומינון)

כחומר נגד אנגינאלי ונוגד לחץ דם, Diltiazem נקבע 3-4 פעמים ביום, 30 מ"ג, המינון מותאם על בסיס אישי.

קשישים, חולים עם פתולוגיה של הכבד, הכליות, התרופה נקבעת פעמיים ביום עבור 30 מ"ג.

טיפול בצורות ממושכות מתחיל ב-2 מנות ליום, 60-120 מ"ג או 180-240 מ"ג פעם אחת, בשבועיים הבאים מתבצעת התאמת מינון, לא יותר מ-360 מ"ג ליום. עם טיפול ארוך טווח עם דינמיקה חיובית, המינון מופחת כל 3 חודשים.

לטיפול חירום, דילטיאזם מנוהל תוך ורידי. להקלה על טכיקרדיה על-חדרית, עירוי תוך ורידי של 0.25 מ"ג/ק"ג למשך שתי דקות מסומן בשליטה של ​​דופק ולחץ דם. בהיעדר דינמיקה חיובית, עירוי שני מתבצע לאחר 15 דקות בכמות של 0.35 מ"ג/ק"ג. השילוב של 160 מ"ג פרופנולול ו-120 מ"ג דילטיאזם מאפשר שחזור קצב הסינוס. ההשפעה נרשמת תוך חצי שעה.

למניעת טכיקרדיה על-חדרית, יש לציין מינוי של 240-360 מ"ג ליום.

עם רפרוף פרוזדורים, צורה קבועה של פרפור פרוזדורים, Diltiazem נקבע בשילוב עם גליקוזידים לבביים במינון של 240 מ"ג ליום.

יתר לחץ דם במחזור הדם הריאתי: עד 720 מ"ג ליום.

הוראות שימוש Diltiazem Lannacher ו- Diltiazem Retard דומות.

מנת יתר

מתבטא באסיסטולה הלם קרדיוגני , CHF, הפרעה בהולכה פרוזדורית, ירידה בלחץ הדם, ברדיקרדיה קשה.

יש צורך בשטיפת קיבה, בהשראת הקאות מלאכותיות, במתן אנטרוסורבנטים.

עם התפתחות ברדיקרדיה, ניתנת איזופרנלין, עם אי ספיקת לב, משתנים, , עם ירידה בלחץ, נקבעים תרופות כלי דם; בברדיקרדיה חמורה משתמשים בהם קוצבי לב .

דיאליזה פריטונאלית ואינם מביאים להקלה.

אינטראקציה

שילובים עם כינידין, חוסמי בטא, גליקוזידים לבביים , תרופות נגד הפרעות קצב נחשבות לסיכון פוטנציאלי, גורמות לירידה בהתכווצות שריר הלב עם היווצרות סימנים של אי ספיקת לב, האטה בהולכה פרוזדורית, ברדיקרדיה מוגזמת.

Diltiazem עשוי להגביר את הזמינות הביולוגית של Propanolol.

Quinidine, procainamide תורם להארכת מרווח ה-QT ב-ECG.

תרופות משתנות תיאזיד, תרופות הרדמה בשאיפה ותרופות להורדת לחץ דם מגבירים את ההשפעה של התרופה.

Phenobarbital ולהפחית את הריכוז של diltiazem בדם, ו cimetidine - עולה.

במקרים מסוימים, בו זמנית שנקבע חנקות שאינו גורם לאינטראקציות שליליות בין תרופתיות.

Diltiazem מגביר את רמת התיאופילין, דיגוקסין, חומצה ולפרואית, כינידין בדם. ביחס לחומרי הרדמה כלליים, מציינת עלייה בהשפעות קרדיודיכאוניות.

תכשירי ליתיום משפרים את ההשפעה הנוירוטוקסית של התרופה (המתבטאת בטינטון, אטקסיה, בחילות, שלשולים, הקאות).

התמיסה אינה תואמת מבחינה פרמצבטית לתמיסות דילטיאזם.

אסטרוגן, גלוקוקורטיקוסטרואידים , אינדומתצין, תרופות סימפטומימטיות מפחיתות את חומרת ההשפעה של לחץ דם נמוך.

תנאי מכירה

מצריך מרשם.

תנאי אחסון

במקום בלתי נגיש לילדים בטמפרטורה של 15-25 מעלות צלזיוס.

תאריך אחרון לשימוש

לא יותר משנתיים.

הוראות מיוחדות

מטופלים קשישים עם ברדיקרדיה מינון התרופה נעשה בזהירות רבה.

עם עירוי תוך ורידי ממושך של diltiazem, נדרש ניטור סדיר של תפקודי כבד, תפקוד כליות, דופק, לחץ דם, דינמיקה. א.ק.ג . לא מומלץ לבצע עירוי בקצב של יותר מ-15 מ"ג לשעה, כמו גם באורך של יותר מיממה.

התרופה עוזרת להאריך את מרווח ה-PQ ב-ECG. בתום הטיפול, מומלצת הפחתה הדרגתית במינון.

אם יש צורך בביצוע טיפול כירורגי, יש להזהיר את הרופא המרדים על השימוש בתרופה תוך ציון המינון.

אצל קשישים, Diltiazem מגדיל את זמן מחצית החיים.

בחולים עם אי ספיקת חדר שמאל הסיכון לסיבוכים ממערכת הלב עולה ב-40%.

התרופה אינה משפיעה על שיעור התמותה בפתולוגיה של מערכת הלב וכלי הדם.

אנלוגים של Diltiazem

אנלוגים הם תרופות: אלדיזם , דיאקורדין , קרדיל .

Diltiazem הידרוכלוריד (diltiazem)

הרכב וצורת שחרור התרופה

10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (3) - אריזות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

מחלקה סלקטיבית III, נגזרת של בנזוטיאזפינים. יש לו השפעות אנטי-אנגינליות, hypotensive ואנטי-הפרעות קצב. מפחית את התכווצות שריר הלב, מאט את הולכת AV, מפחית את קצב הלב, מפחית דרישת חמצן שריר הלב, מרחיב את העורקים הכליליים, מגביר את זרימת הדם הכלילי. מפחית את הטונוס של שרירים חלקים של עורקים היקפיים ו-OPSS.

מפחית את התוכן התוך תאי של יוני סידן בקרדיומיוציטים ותאי שריר חלקים של כלי דם, מפחית את קצב הלב, עשוי להיות בעל השפעה אינוטרופית שלילית קלה, מגביר את זרימת הדם הכליליים, המוחיים והכליות. בריכוזים בהם אין אפקט אינוטרופי שלילי, הוא גורם להרפיית השרירים החלקים של כלי הדם הכליליים ולהתרחבות של עורקים גדולים וקטנים כאחד.

ההשפעה האנטי-אנגינאלית נובעת משיפור באספקת הדם של שריר הלב וירידה בדרישת החמצן שלו כתוצאה מירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים, לחץ דם מערכתי (אחר עומס), ירידה בטונוס שריר הלב ועלייה בזמן הדיאסטולי. הרפיה של החדר השמאלי.

ההשפעה האנטי-ריתמית נובעת מדיכוי הובלת יוני הסידן ברקמות הלב, מה שמוביל להארכת תקופת הרפרקטורית האפקטיבית ולהאטה בהולכה בצומת AV (במטופלים עם SSS, קשישים, אצל מי חסימה של תעלות סידן יכולה למנוע יצירת דחף בצומת הסינוס ולגרום לחסימה סינוטריאלית). פוטנציאל הפעולה הפרוזדורי הנורמלי או ההולכה התוך-חדרית אינם משתנה (קצב הסינוס התקין בדרך כלל אינו מושפע), אך קצב הדפולריזציה וקצב ההולכה יורדים ככל שהמשרעת של התכווצות פרוזדורים פוחתת. תקופת ההתנגדות האפקטיבית האנטרוגרדית בצרורות הולכה עוקפות נוספות עשויה להתקצר. כאשר הוא מנוהל באופן פרנטרלי, הוא גורם למעבר מהיר של טכיקרדיה על-חדרי התקפי (כולל זה הקשור לצרורות הולכה מעקפים נוספים) לקצב סינוס, כמו גם להפסקה זמנית של טכיקרדיה חדרית במהלך רפרוף או פרפור פרוזדורים.

ההשפעה של לחץ דם נמוך נובעת מהתרחבות של כלי התנגדות וירידה ב-OPSS. מידת הירידה בלחץ הדם תואמת את רמתו הראשונית (עם תנודות בלחץ הדם בתוך ערכים תקינים, יש השפעה מינימלית על לחץ הדם). מפחית את לחץ הדם הן במצב אופקי והן במצב אנכי. גורם לעיתים רחוקות ליתר לחץ דם עורקי יציבה וטכיקרדיה רפלקסית. אינו משנה או מפחית מעט את הדופק המרבי במהלך האימון. טיפול ארוך טווח אינו מוביל להיפרקטכולמינמיה, עליה בפעילות RAAS. מפחית את ההשפעות הכליות והפריפריות של אנגיוטנסין II. מקדם הרפיה דיאסטולית של שריר הלב ביתר לחץ דם עורקי, מחלת עורקים כליליים, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, מפחית את הצטברות הטסיות. מסוגל לגרום לרגרסיה של היפרטרופיה של חדר שמאל בחולים עם יתר לחץ דם עורקי.

משפיע מעט על השרירים החלקים של מערכת העיכול. במהלך טיפול ארוך טווח (8 חודשים), לא מתפתחת סבילות. אינו משפיע על פרופיל השומנים בדם.

תחילתה ומשך הפעולה תלויים בצורת המינון שבה נעשה שימוש.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, דילטיאאזם נספג כמעט לחלוטין ממערכת העיכול. הוא עובר חילוף חומרים אינטנסיבי במהלך "המעבר הראשון" בכבד. הזמינות הביולוגית היא כ-40%. ריכוז הפלזמה משתנה.

קשירת חלבון היא כ-80%. דילטיאאזם מופרש בחלב אם. הוא עובר חילוף חומרים אינטנסיבי בכבד בהשתתפות מערכת האנזים ציטוכרום P 450. לאחד המטבוליטים, desacetyldilthiazem, יש 25-50% מהפעילות של החומר ללא שינוי.

T1/2 diltiazem הוא 3-5 שעות. מופרש בעיקר כמטבוליטים במרה ובשתן, כ-2-4% מופרשים בשתן ללא שינוי.

Diltiazem מופרש בצורה גרועה בדיאליזה.

אינדיקציות

מניעת התקפי אנגינה (כולל אנגינה פקטוריס של פרינצמטאל). יתר לחץ דם עורקי. מניעת הפרעות קצב על-חדריות (טכיקרדיה על-חדרית התקפית, פרפור פרוזדורים, רפרוף פרוזדורים, חוץ-סיסטולה).

למתן תוך ורידי: הקלה בהתקפים חריפים של אנגינה פקטוריס, מניעת עווית של העורקים הכליליים במהלך אנגיוגרפיה כלילית או ניתוח מעקפים של העורקים הכליליים, טכיקרדיה חדה של חדרי הלב, להקלה על קצב חדרי שינה תכופים עם פרפור פרוזדורים או רפרוף (למעט WPW) תִסמוֹנֶת).

התוויות נגד

ברדיקרדיה חמורה, AV block II ו-III דרגה (למעט חולים עם קוצב לב), SSS, הלם קרדיוגני, פרפור פרוזדורים בתסמונת WPW ותסמונת Laun-Ganog-Levin, אוטם שריר הלב עם גודש ריאתי, יתר לחץ דם עורקי, אי ספיקה כרונית II B שלב III , אי ספיקת לב חריפה, היצרות אבי העורקים בעלת משמעות המודינמית, פגיעה בתפקוד הכבד והכליות, הריון, הנקה, רגישות יתר לנגזרות של בנזוטיאזפינים.

מִנוּן

כאשר נלקח דרך הפה, המינון הראשוני הוא 60 מ"ג 3 פעמים ביום או 90 מ"ג 2 פעמים ביום. עם יעילות לא מספקת, המינון גדל ל-180 מ"ג פעמיים ביום. צורות ממושכות משמשות 1-2 פעמים ביום, תלוי במינון.

מינון יומי מקסימליכאשר נלקח דרך הפה הוא 360 מ"ג.

עם / בהקדמה של מנה בודדת - 300 מק"ג / ק"ג.

עבור טפטוף תוך ורידי, המינון הוא 2.8-14 מק"ג/ק"ג/דקה. מינון יומי מקסימליהוא 300 מ"ג.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית:כאב ראש, סחרחורת, התעלפות, עייפות, אסתניה, הפרעות שינה, נמנום, חרדה, הפרעות חוץ-פירמידליות (פרקינסוניזם) (אטקסיה, פנים דמויי מסכה, הליכה מדשדשת, נוקשות בידיים או ברגליים, רעד בידיים ובאצבעות, קושי בבליעה) , דיכאון ; בשימוש במינונים גבוהים - פרסתזיה, רעד, ליקוי ראייה (אובדן ראייה חולף).

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:ירידה אסימפטומטית בלחץ הדם; לעיתים רחוקות - אנגינה פקטוריס, הפרעת קצב (כולל רפרוף ופרפור חדרים), ברדיקרדיה (פחות מ-50 פעימות לדקה) או טכיקרדיה, AV block II ו-III דרגה עד אסיסטולה, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב; בשימוש במינונים גבוהים ובמתן תוך ורידי - אנגינה פקטוריס, ברדיקרדיה, חסימת AV, ירידה בולטת בלחץ הדם, החמרה של אי ספיקת לב כרונית.

ממערכת העיכול:יובש בפה, תיאבון מוגבר, בחילות, הקאות, עצירות או שלשולים, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד, היפרפלזיה בחניכיים (דימום, כאב, נפיחות).

מהמערכת ההמטופואטית:לעיתים רחוקות - טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס.

תגובות אלרגיות:שטיפה של עור הפנים, פריחה בעור, דלקת פרקים, אריתמה מולטיפורמה exudative (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון).

אחרים:בשימוש במינונים גבוהים - בצקת ריאות (קשיי נשימה, שיעול, נשימה סטרידור); בצקת היקפית (נפיחות של הגפיים התחתונות - קרסוליים, רגליים, רגליים), קריאטינין בסרום מוגבר; לעתים רחוקות - גלקטוריה, עלייה במשקל.

אינטראקציה בין תרופתית

בשימוש בו-זמני עם (כולל פרופרנולול, אטנולול, מטופרול, פינדולול, סוטלול), תיתכן אפקט קרדיודיכאוני נוסף יחד עם עלייה בהשפעה האנטי-אנגינלית ברוב החולים. חולים עם הפרעות בתפקוד של חדר שמאל או הפרעות הולכה בעבר נמצאים בסיכון מוגבר לפתח ברדיקרדיה חמורה ומאיימת.

Diltiazem מעכב את חילוף החומרים של פרופרנולול, אך לא אתנולול.

בשימוש בו-זמני עם אמיודרון, ההשפעה האינוטרופית השלילית, ברדיקרדיה, הפרעות הולכה וחסימת AV מתגברים.

מאחר ש-Diltiazem מעכב את האיזואנזים CYP3A4, המעורב בחילוף החומרים של atorvastatin, lovastatin ו- simvastatin, אינטראקציות בין תרופתיות אפשריות תיאורטית עקב עלייה בריכוז הפלזמה של סטטינים. תוארו מקרים של רבדומיוליזה.

בשימוש בו-זמני עם בוספירון, ריכוז הבוספירון בפלסמת הדם עולה, ותופעות הלוואי הטיפוליות שלו עולות.

עם שימוש בו-זמני עם vecuronium chloride, אפשר להגדיל את משך החסימה הנוירו-שרירית.

בשימוש בו-זמני עם דיגוקסין, ניתן להעלות את ריכוזי הדיגוקסין והדיגוקסין בפלסמת הדם.

בשימוש בו-זמני עם אימיפרמין, ריכוז האימיפרמין בפלסמת הדם עולה וקיים סיכון להתפתחות שינויים לא רצויים באק"ג.

תוארו מקרים של ריכוזי פלזמה מוגברים של trimipramine ו-nortriptyline עם שימוש בו-זמני עם diltiazem.

Diltiazem מגביר את הזמינות הביולוגית של אימיפרמין על ידי הפחתת הפינוי שלו. שינויים בא.ק.ג נובעים מעלייה בריכוז האימיפרמין בפלסמת הדם ומהשפעה המעכבת הנוספת של דילטיאאזם ואימיפרמין על הולכת AV. מאמינים שדילטיאזם מקיים אינטראקציה באותו אופן עם trimipramine ו-nortriptyline.

בשימוש בו זמנית עם אינסולין, מתואר מקרה של ירידה ביעילות האינסולין.

עקב עיכוב חילוף החומרים של נוגדי פרכוסים בכבד בהשפעת דילטיאזם וירידה בפינוי שלהם מהגוף, עלייה בריכוז הפלזמה של קרבמזפין ופניטואין אפשרית עם סיכון להתפתחות אפקט רעיל.

עם שימוש בו זמנית עם ליתיום קרבונט, מתוארים מקרים של התפתחות תסמונת חריפה של פרקינסוניזם, פסיכוזה.

בשימוש בו-זמני עם midazolam, triazolam, הריכוז של midazolam ו-triazolam בפלסמת הדם עולה והשפעתם עולה עקב עיכוב האיזואנזים CYP3A4 בהשפעת דילטיאאזם, בהשתתפותו מתבצע חילוף החומרים של בנזודיאזפינים אלה.

עם שימוש בו-זמני עם נתרן אמידוטריזואט, ניתן לשפר את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של דילטיאזם.

בשימוש בו-זמני עם נתרן ניטרופרוסיד, תיתכן עלייה משמעותית ביעילות בתת לחץ דם עורקי מבוקר.

עם שימוש בו זמנית עם nifedipine, ההשפעה נגד יתר לחץ דם מוגברת.

Rifampicin משרה פעילות של אנזימי כבד, מאיץ את חילוף החומרים של דילטיאזם, מה שמוביל לירידה ביעילותו.

בשימוש בו-זמני עם תיאופילין, תיתכן ירידה קלה בחילוף החומרים של תיאופילין בכבד, ככל הנראה עקב עיכוב של האיזואנזים CYP1A2 בהשפעת דילטיאזם.

בשימוש בו-זמני עם ציספריד, תואר מקרה של פגיעה בהכרה, ככל הנראה עקב הארכה בולטת של מרווח ה-QT. מאמינים שדילטיאאזם מעכב את פעילות האיזואנזים CYP3A4, מה שמוביל לעלייה בריכוז ציספריד בפלסמת הדם ואולי גם לעלייה ברעילות הלב שלו.

בשימוש בו-זמני, דילטיאאזם מעכב את חילוף החומרים של ציקלוספורין בכבד, מה שמוביל לירידה בהפרשתו ולעלייה בריכוז הפלזמה. במקביל, נרשמה ירידה בביטויים של רעילות נפרוטית ועלייה באפקט הדיכוי החיסוני.

בשימוש בו-זמני עם cimetidine, ריכוז הדילטיאזם בפלסמת הדם עולה עקב עיכוב חילוף החומרים החמצוני שלו בכבד בהשפעת cimetidine. עשוי לשפר את ההשפעות של דילטיאזם.

בשימוש בו-זמני עם אנפלורן, היו מקרים של הפרעה בהולכה AV של שריר הלב.

הוראות מיוחדות

השתמש בזהירות בחסימת AV בדרגה I, הפרעות הולכה תוך-חדרית, בחולים הנוטים ליתר לחץ דם עורקי, אי ספיקת לב כרונית, אוטם שריר הלב עם אי ספיקת חדר שמאל, טכיקרדיה חדרית עם התרחבות של קומפלקס QRS, אי ספיקת כבד, אי ספיקת כליות, חולים קשישים, בילדים (יעילות ובטיחות לא נחקרו).

IV משמש רק לטיפול חירום, אך במידת הצורך, ניתן לתת אותו במשך מספר ימים. עם כניסת דילטיאזם, יש צורך במעקב קפדני אחר תפקוד מערכת הלב וכלי הדם. על רקע צריכה קבועה של חוסמי בטא, יש צורך להבהיר בקפדנות את האינדיקציות למתן תוך ורידי של דילטיאאזם ולהשתמש בו רק לאחר ניטור א.ק.ג ביחידה לטיפול נמרץ, תוך התחשבות בצורך האפשרי בשימוש בתכשיר. קוצב לב.

נסיגה פתאומית של דילטיאזם עלולה להוביל להתפתחות של התקף אנגינה.

חולים עם פגיעה בתפקודי כבד ו/או כליות וקשישים דורשים תיקון של משטר המינון.

הריון והנקה

שימוש בקשישים

השתמש בזהירות בחולים מבוגרים.

Diltiazem הוא חוסם תעלות סידן סלקטיבי מסוג III.

פעולה פרמקולוגית של Diltiazem

הפעולה של Diltiazem נועדה לחסל את התרחשות איסכמיה שריר הלב, הפחתת לחץ הדם, קצב הלב וטונוס השרירים החלקים של כל העורקים ההיקפיים. התרופה מפחיתה את כמות יוני הסידן בתאי שריר חלק ובקרדיומיוציטים; מגביר את זרימת הדם הכלייתית, המוחית והכלילי; לפעמים מוביל למתיחה של עורקים קטנים וגדולים. לדילטיאזם אין כמעט השפעה על השרירים החלקים של מערכת העיכול, כמות השומן בדם, וגם אינו גורם לסובלנות.

אינדיקציות לשימוש בדילטיאזם

ההוראה של Diltiazem מצביעה על כך שניתן ליטול תרופה זו כדי למנוע התרחשות של אנגינה פקטוריס, הפרעות קצב על-חדריות ויתר לחץ דם עורקי.

בנוסף, בעזרת תרופה זו, אתה יכול להפחית את התרחשותם של התקפות חריפות של אנגינה פקטוריס. Diltiazem נלקח כדי למנוע עווית של העורקים הכליליים במהלך אנגיוגרפיה או ניתוח.

התוויות נגד

ברדיקרדיה חמורה, הלם קרדיוגני, אוטם שריר הלב, המלווה בגודש בריאות. בחולים שאין להם קוצב לב, עלולה להתרחש חסימת AV בשלבים III ו-II. בנוסף, ביקורות על Diltiazem מצביעות על כך שלעתים קרובות חולים מפתחים אי ספיקת לב, תת לחץ דם עורקי ומשבשים את התפקוד התקין של הכבד והכליות. במקרים מסוימים, ישנה רגישות מוגברת לנגזרות בנזודיאזפינים.

מינון ומשטר של דילטיאזם

הוראות ל-Diltiazem מצביעות על נטילת התרופה דרך הפה ב-60 מ"ג (3 פעמים ביום) או 90 מ"ג (2 פעמים ביום). במידת הצורך, המינון היומי גדל ל-180 מ"ג (לא יותר מפעמיים תוך 24 שעות), מבלי לחרוג מ-360 מ"ג.

צורות שחרור ממושך של התרופה נלקחות עד 2 פעמים ביום.

עם מתן תוך ורידי של Diltiazem בכל פעם, לא מומלץ לחרוג ממינון של 300 מק"ג/ק"ג.

עבור טפטוף תוך ורידי, נפח התרופה צריך להיות בטווח של 2.8-14 מיקרוגרם/ק"ג/דקה. המינון המרבי בתוך 24 שעות לא יכול לעלות על 300 מ"ג.

תופעות לוואי של דילטיאזם

בסקירות עבור Diltiazem, תופעות הלוואי הבאות של תרופה זו מצוינות:

• כאבי ראש עזים, עילפון וסחרחורת, הפרעות שינה, עייפות קבועה ונמנום, ניידות לקויה של הידיים והרגליים, הליכה איטית או דשדשת, הבעות פנים לא טובות, רעידות ידיים, בעיות בליעה. נטילת התרופה בכמויות גדולות, אתה יכול לגרום לרעד, בעיות ראייה.
• באשר למערכת הלב וכלי הדם, לעיתים קרובות יש ירידה בלחץ הדם, הפרעות קצב, ברדיקרדיה, אנגינה פקטוריס, אסיסטולה, אי ספיקת לב, טכיקרדיה.
• ממערכת העיכול: הקאות, יובש בפה, בחילות, שיפור בתיאבון, שלשולים או עצירות, דימום, נפיחות בחניכיים.
• לעתים נדירות למדי, ייתכנו בעיות ביצירת תאי דם, המלווה באגרנולוציטוזיס או טרומבוציטופניה.
• בהתאם לאורגניזם הספציפי (כפי שמראות ביקורות על Diltiazem), עלולים להופיע גירוד, דלקת פרקים, פריחות, אדמומיות בעור הפנים ותסמונת סטיבן-ג'ונסון.

אם אתה נוטל Diltiazem במינונים גדולים מאוד, אז זה יכול לגרום לקשיי נשימה, שיעול חזק ונפיחות ברגליים. לפעמים יש גלקטוריה ועלייה במשקל הגוף הכולל.

אינטראקציות של Diltiazem עם תרופות אחרות

נטילת Diltiazem יחד עם חוסמי בטא, התרופה עלולה לגרום לאפקט קרדיודיכאוני נוסף, כמו גם לעלייה בפעולה אנטי-אנגינלית. אם למטופל יש כשל בעבודה של החדר השמאלי, הפרה של הולכה, אז יש אפשרות לפתח ברדיקרדיה מורכבת מאוד.

ההוראה ל-Diltiazem מצביעה על כך שהתרופה מסוגלת להעלות את הריכוז של metoprolol ו-propranolol בדם.

נטילת התרופה יחד עם אמיודרון מגבירה את הסבירות לפתח ברדיקרדיה, ומגבירה את ההשפעה האינוטרופית השלילית.

כתוצאה מהעובדה שהתרופה מעכבת את האיזואנזים CYP3A4 המעורב בחילוף החומרים של לווסטין ומוצרים רפואיים אחרים, דילטיאאזם יכול להעלות את מספר הסטטינים בדם ולפתח רבדומיוליזה.

שימוש ב-Diltiazem Lannacher יחד עם buspirone, כל תופעות הלוואי של תרופה זו מתגברות; עם vecuronium chloride - מתפתחת חסימה נוירו-שרירית; עם דיגיטוקסין ודיגוקסין - ריכוזם בדם עולה. נטילת Diltiazem עם אימיפרמין עלולה להחמיר משמעותית את תוצאת האלקטרוקרדיוגרמה.

כאשר משתמשים ב-Diltiazem עם ליתיום קרבונט, הסבירות לפתח פסיכוזה חמורה ופרקינסוניזם עולה.

נטילת הסוכן המנותח עם carbamazepine, triazolam, phenytoin, midazolam, הריכוז של כל התרופות הללו בפלסמת הדם עולה.

ההשפעה נגד יתר לחץ דם של Diltiazem Lannacher נובעת מנטילתו עם אמידוטריזואט וניפידיפין.

כאשר נלקחים עם ריפמפיצין ותאופילין, התהליכים המטבוליים של דילטיאאזם מואטים לחלוטין וגם מאבדים מיעילותם.

שימוש ב-Diltiazem Lannacher יחד עם cisapride, ייתכנו מקרים שבהם למטופלים יש פגיעה בהכרה; עם ציקלוספורין - כמות התרופה בדם עולה, ומתרחשת מצב מדכא חיסון; עם cimetidine - ההשפעה של Diltiazem עצמו מוגברת.

הוראות ל-Diltiazem מראות שבזמן נטילתו עם אנפלורן, חלק מהמטופלים חווים הידרדרות בהולכה AV של שריר הלב.

הוראות מיוחדות

יש ליטול Diltiazem עם התייעצויות חובה עם מומחים באותם חולים שיש להם חסימת AV שלב I, אי ספיקת לב כרונית, הפרעה בהולכה תוך-חדרית, טכיקרדיה חדרית, אי ספיקת כליות וכבד. בזהירות, יש צורך לרשום לחולים שסבלו בעבר מאוטם שריר הלב.

לפני השימוש ב-Diltiazem אצל קשישים או ילדים, נדרשת התייעצות נוספת עם רופא.

מתן תוך ורידי של התרופה מתבצע רק כתוצאה מצורך דחוף, עם זאת, במקרים מסוימים, אתה יכול להמשיך את מהלך הטיפול במשך 2-3 ימים. מתחילים להזריק את התרופה לגוף, עליך תמיד לעקוב אחר התפקוד התקין של מערכת הלב וכלי הדם. בצריכה קבועה של חוסמי בטא, ניתן לתת אותו לווריד רק לאחר התייעצות עם מומחה, כמו גם לאחר א.ק.ג.

אם אתה צריך להשתמש ב-Diltiazem למתן פרנטרלי, אז עדיף לא לשלב אותו עם חוסמי בטא.

אנטגוניסטים סלקטיביים לסידן הם קבוצה מבטיחה של תרופות הנכללות ברשימת תרופות הקו הראשון המועדפות לחולי יתר לחץ דם. אחת התרופות הפופולריות בקבוצה זו היא Diltiazem, המשמשת להורדת לחץ דם יעילה ולמניעת התפתחות סיבוכים של יתר לחץ דם.

המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה הוא הידרוכלוריד diltiazem. התרופה זמינה בצורה של טבליות. חומרי עזר ויוצרים משתנים בהתאם ליצרן.

Diltiazem Lannacher היא תרופה מחברת תרופות אוסטרית. זה זמין בשני מינונים - 90 או 180 מ"ג של החומר הפעיל בטבליה אחת. Diltiazem Lannacher מכיל גם לקטוז, טלק, טיטניום דו חמצני וחומרי עזר אחרים. לתרופה יש פעולה ממושכת והיא טבליות קטנות בצבע בהיר מצופות סרט.

התרופה ארוכת הטווח Diltiazem Lannacher זמינה בשני מינונים.

Diltiazem Retard - טבליות של פעולה ממושכת, המיוצרות באזור דונייצק וברומניה. זמין בשלושה מינונים: 60, 90 ו-120 מ"ג של החומר הפעיל בטבליה אחת. מנגנון השחרור האיטי של החומר הפעיל מתבצע הודות למרכיבי העזר הבאים:

• תאית מיקרו-גבישית;
• שעווה גליקול;
• לקטוז מונוהידראט;
• שמן מינרלי;
• מגנזיום סטיארט.

טבליות Diltiazem Retard ארוזות באריזות שלפוחיות של 12. התרופה מוצעת למכירה על 1-10 שלפוחיות בחבילה. Diltiazem Lannacher זמין באריזות שלפוחיות של 10 טבליות, שתי שלפוחיות בחפיסה.

Diltiazem היא תרופת מרשם, ניתן לרכוש אותה בבתי מרקחת, אך תחילה יש לקבל מרשם מהרופא.

מה ההבדל בין צורות שונות של התרופה?

Diltiazem Lannacher ו- Diltiazem Retard הם תרופות ארוכות טווח. הם נבדלים בתכנית דו-שלבית לשחרור החומר הפעיל. התרופה מתחילה לפעול מספר שעות לאחר נטילת הגלולה, שיא עבודתה מצוין לאחר 7-8 שעות לאחר הבליעה, ואז ההשפעה פוחתת לאט. תכונה זו מאפשרת ליטול את התרופה רק פעמיים ביום.

בניגוד לתרופות ארוכות טווח אחרות, ההשפעה של דילטיאאזם אינה נמשכת 24, אלא 12 שעות, כך שהטבליות שותות בבוקר ובערב.

על המדפים של בתי המרקחת, אתה יכול למצוא את התרופה Diltiazem ללא כל קידומות ומילות הסבר בכותרת. תרופה זו פועלת כמו גלולות רגילות. לאחר נטילתו, מתחיל השחרור המהיר של החומר הפעיל, שיא הפעולה מתרחש לאחר שעתיים, ולאחר מכן מתחיל תהליך הוצאת התרופה מהגוף. יש ליטול טבליות כאלה מספר פעמים ביום, אך במינונים קטנים יותר מ-Diltiazem Retard.

ככלל, טבליות בשחרור איטי הן יקרות יותר, אך בשל אופי המטבוליזם שלהן, Diltiazem Retard ו- Diltiazem Lannacher נוטים פחות לגרום לתופעות לוואי.

תרופות ארוכות טווח נסבלות בקלות רבה יותר על ידי הגוף

אינדיקציות לשימוש

Diltiazem הוא אנטגוניסט סלקטיבי לסידן בעל השפעה דומיננטית על הלב. Diltiazem מיועד להורדת לחץ דם תוך ניטור קצב הלב.

האינדיקציות העיקריות לשימוש ב-Diltiazem הן יתר לחץ דם עורקי מכל סוג עם סיכון לפתח סיבוכים לבביים. על פי מרשם הרופא, ניתן ליטול את התרופה נגד אנגינה פקטוריס, מחלת לב כלילית, במהלך תקופת ההחלמה לאחר התקף לב.

התרופה מפחיתה את הסיכון לפתח אי ספיקת לב והפרעות אחרות בשריר הלב על רקע יתר לחץ דם.

ניתן ליטול דילטיאאזם עם עלייה מתמדת בלחץ הדם, הן כחומר עצמאי (מונותרפיה), והן בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

כתרופה היחידה לבקרת לחץ, Diltiazem Retard נרשמה עבור עליות לחץ בטווח של 150 מ"מ כספית. אם קריאות הטונומטר גבוהות משמעותית, יש צורך לקחת בנוסף תרופות משתנות או תרופות אחרות.

בשלב הראשוני של יתר לחץ דם, ניתן לרשום Diltiazem לחולים בסיכון לפתח סיבוכים והפרעות בלב.

כיצד לקחת דילטיאזם?

קבלת Diltiazem מתבצעת בבוקר ובערב, באותו זמן. הוראות עבור Diltiazem מכילות תיאור מפורט של כל המשטרים האפשריים. מומלץ ליטול את התרופה מיד לאחר הארוחה. במקרה זה, יש לבלוע את הטבליה, הפרה של שלמותה מובילה להידרדרות בהשפעה הטיפולית.

המינון של התרופה נבחר בנפרד עבור כל מטופל. בדרך כלל הטיפול מתחיל עם Diltiazem 60 מ"ג פעמיים ביום. לאחר שבוע של טיפול, יעילות התרופה עבור הגוף של המטופל מוערכת, וניתן להעלות את המינון ל- Diltiazem 90 מ"ג.

Diltiazem, שהאינדיקציה שלו היא יתר לחץ דם, מיועדת לשימוש ארוך טווח. יחד עם זאת, אם הטיפול מתבצע במינונים גבוהים, לאחר מספר שבועות או חודשים יש להפחית אותם על מנת למזער את הסיכון לתופעות לוואי.

חולים עם אנגינה פקטוריס או מחלת לב כלילית צריכים להפסיק לקחת את התרופה על ידי הפחתה הדרגתית של המינון.

הטיפול בתרופה מתחיל במינון מינימלי

שימוש בהריון, ילדים וקשישים

התרופה אינה מיועדת לשימוש בתקופת לידת ילד, מכיוון שלא נערכו מחקרים על השפעתה על העובר. אתה יכול להתחיל טיפול עם תרופה זו רק לאחר אי הריון.

החומר הפעיל העיקרי חודר לחלב אם, ולכן התרופה אסורה לשימוש במהלך ההנקה.

התרופה נסבלת היטב, ולכן חולים קשישים יכולים לקחת את התרופה במינונים סטנדרטיים.

Diltiazem אינו משמש ברפואת ילדים ומיועד לטיפול בחולים מבוגרים בלבד.

תופעות לוואי

תופעות לוואי בזמן נטילת Diltiazem נצפו לעתים רחוקות. התסמינים המפורטים התרחשו באחד מ-10 אלף חולים:

• עַצבָּנוּת;
• הפרעת שינה;
• בִּלבּוּל;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• סְחַרחוֹרֶת;
• רַעַד;
• גלי חום;
• רגישות לאור של העיניים;
• כאב וכאב בעיניים;
• רעש באוזניים;
• קוֹצֶר נְשִׁימָה;
• דימומים מהאף;
• גניקומסטיה ואימפוטנציה אצל גברים.

בימים הראשונים לנטילת התרופה עלול להתפתח תת לחץ דם עקב מינונים גבוהים של התרופה. בדרך כלל, הסימפטומים של לחץ דם נמוך חולפים כשהגוף מתרגל אליו. אם לאחר 3-4 ימים יש סחרחורת, אובדן כוח, עור חיוור, יש להתייעץ עם הרופא לגבי הפחתת כמות התרופה.

התוויות נגד

קבלת הוראות שימוש Diltiazem אוסרת במקרים הבאים:

• רגישות יתר לחומר הפעיל;
• תת לחץ דם;
• הלם קרדיוגני;
• ברדיקרדיה;
• תקופת לידת ילד והנקה;
• יַלדוּת;
• אי ספיקת לב חריפה.

התרופה אינה משפיעה על תפקוד הכבד והכליות, ולכן ניתן להשתמש בה לאי ספיקת כליות וכבד. פעולת טבלית התרופה אינה משפיעה על תרופות להורדת רמת הסוכר בדם, ולכן ניתן לרשום את התרופה Diltiazem לחולים עם סוכרת מסוג 2.

הוראות מיוחדות

חולים עם אי ספיקת כליות אינם צריכים להתאים את מינון התרופה, למעט במקרים של ליקוי כליות חמור. מומלץ להתייעץ עם הרופא לגבי הפחתת מספר הטבליות.

במקרה של אי ספיקת כבד אין צורך בהפחתת מינון, למעט צורות חמורות של ההפרעה, כאשר רצוי לבצע את הטיפול בתרופה במינון של 60 מ"ג.

במקרה של אי ספיקת לב, יש ליטול את התרופה בפיקוח של מומחה. מומלץ לעקוב באופן קבוע אחר שינויים בתפקוד שריר הלב. התרופה נקבעת בזהירות עבור ברדיקרדיה, אי ספיקת חדר שמאל, היצרות אבי העורקים.

במחלות לב, נדרש ניטור קבוע במהלך תקופת נטילת התרופה.

מנת יתר

נטילת מינונים גדולים של התרופה (מעל 1.5 גרם) מובילה להתפתחות שיכרון חמור. הדבר מתבטא במספר תסמינים: עצבנות, עצבנות, אובדן כוח, הפרעות נשימה, בחילות, ירידה בלחץ. ישנם מקרים של דום לב עקב מנת יתר של תרופה זו, שעלול להוביל למוות.

אין תרופה ספציפית, טיפול סימפטומטי מוחל ובמידת הצורך אמצעי החייאה. אם אתם חושדים במנת יתר, מומלץ לא להמתין, אלא להזעיק מיד אמבולנס בבית.

אינטראקציה בין תרופתית

יש ליטול כל תרופה בצורה נכונה. למרות בטיחות לכאורה, Diltiazem יכול לגרום לתגובות שליליות כאשר נלקח עם תרופות אחרות.

1. למרות שניתן ליטול דילטיאאזם עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, ההחלטה לרשום תרופות עזר צריכה להיעשות רק על ידי רופא. טיפול עצמי בכמה תרופות שונות ליתר לחץ דם כרוך בירידה חזקה בלחץ הדם, התפתחות של תת לחץ דם וברדיקרדיה.
2. לא מומלץ ליטול אמצעים המפחיתים את קצב הלב יחד עם דילטיאאזם. בשל הגברת פעולתם, השימוש בטבליות Diltiazem עם תרופות כאלה יכול להוביל להפרעות קצב לב וברדיקרדיה.
3. Diltiazem מגביר את הרעילות של cyclosporine ו-carbamazepine. אם יש צורך במתן משותף, יש להפחית בחצי את המינון של תרופות אלו.
4. Diltiazem מגביר את ריכוז הבוספירון בדם, מה שמוביל לתופעות לוואי חמורות של נטילת האחרון.
5. היו מקרים של ירידה בהשפעה של מתן אינסולין בעת ​​נטילת Diltiazem, אשר יש לקחת בחשבון בחולים עם סוכרת מסוג 1.
6. אין ליטול דילטיזם עם תכשירי ליתיום, שכן שילוב זה של תרופות עלול להוביל להתפתחות הפרעות נפשיות ופרקינסוניזם.

חשוב לזכור שבזמן נטילת Diltiazem יש להימנע משתיית משקאות אלכוהוליים על מנת להימנע מהגברת העומס על הכבד.

עלות ואנלוגים

עם השימוש המתמיד בתרופה Diltiazem, המחיר משחק תפקיד חשוב. כולם יכולים להרשות לעצמם את התרופה - Diltiazem Lannacher יעלה 150 רובל עבור חבילה של 90 מ"ג טבליות, או 310 רובל במינון של 180 מ"ג.

Diltiazem Retard אוקראינית במינון של 60 מ"ג עולה כ-90 רובל לחפיסה, תרופה רומנית עם אותו שם תעלה 230 רובל, אבל כבר במינון של 180 מ"ג.

אין אנלוגים שלמים לתרופה. עד כה, רק שתי תרופות ארוכות טווח המבוססות על דילטיאזם זמינות בבתי המרקחת. במידת הצורך, קרדיולוג יעזור לך לבחור אנלוגים להחלפת Diltiazem, אך תצטרך לחפש תחליפים בין תרופות המבוססות על חומרים פעילים אחרים.