חומר פעיל

אמינופילין

צורת מינון

תמיסה לעירוי

יַצרָן

דאלצ'ימפארם, רוסיה

הרכב

תמיסה של 1 מ"ל להזרקה תוך שרירית מכילה:
מרכיב פעיל: אמינופילין 24 מ"ג.

השפעה פרמקולוגית

קבוצת חווה: מרחיב סימפונות.
פעולה פרמצבטית: מרחיב סימפונות, נגזרת מתילקסנטין; מעכב PDE, מגביר את הצטברות cAMP ברקמות, חוסם קולטני אדנוזין (פורין); מפחית את זרימת Ca2+ דרך תעלות ממברנות התא, מפחית את פעילות ההתכווצות של שרירים חלקים.
הוא מרפה את שרירי הסימפונות, ממריץ את מרכז הנשימה ומשפר את אוורור המכתשית, מה שמוביל בסופו של דבר לירידה בחומרת ובתדירות של אפיזודות דום נשימה.
יש לו השפעה מגרה על פעילות הלב, מגביר את הכוח ואת קצב הלב, מגביר את זרימת הדם הכלילי ואת הדרישה לחמצן שריר הלב. מפחית את הטונוס של כלי הדם (בעיקר את כלי המוח, העור והכליות). יש לו אפקט מרחיב וריד היקפי, מפחית את ההתנגדות של כלי הדם הריאתיים, מוריד לחץ במעגל ה"קטן" של מחזור הדם. מגביר את זרימת הדם הכלייתית, בעל אפקט משתן מתון. מרחיב את דרכי המרה החוץ-כבדיות.
מייצב את ממברנות תאי הפיטום, מעכב את שחרור המתווכים של תגובות אלרגיות.
הוא מעכב את הצטברות הטסיות (מדכא את גורם הפעלת הטסיות ואת PgE2 alpha), מגביר את העמידות של אריתרוציטים לעיוותים (משפר את התכונות הריאולוגיות של הדם), מפחית פקקת ומנרמל את המיקרו-סירקולציה.
יש לו אפקט טוקוליטי, מגביר את החומציות של מיץ הקיבה. בשימוש במינונים גבוהים, יש לו השפעה אפילפטוגנית.
פרמקוקינטיקה: לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות ובשלמות, אך זמינות ביולוגית וקינטיקה של ספיגה תלויים בצורת המינון של התרופה. זמינות ביולוגית לצורות טבליות עם שחרור מהיר של החומר הפעיל וצורות מינון נוזליות - 90-100%. בעת שימוש בצורות מינון ממושכות, פרמטרי ספיגה וזמינות ביולוגית עשויים להשתנות. מזון מפחית את קצב הספיגה מבלי להשפיע על גודלו (כמויות גדולות של נוזלים וחלבונים מאיצים את התהליך). ככל שהמינון הנלקח גבוה יותר, כך קצב הספיגה נמוך יותר. TCmax עם זריקה תוך ורידית של 0.3 גרם - 15 דקות, ערך Cmax - 7 מיקרוגרם / מ"ל. TCmax לצורות מינון קונבנציונליות - 1-2 שעות, לצורות ממושכות - 4-7 שעות, לטבליות עם ציפוי אנטרי - 5 שעות. נפח הפיזור הוא בטווח של 0.3-0.7 ליטר / ק"ג (30-70% מ גוף המשקל ה"אידיאלי"), ממוצע של 0.45 ליטר/ק"ג. תקשורת עם חלבוני פלזמה במבוגרים - 60%, ביילודים - 36%, בחולים עם שחמת הכבד - 36%. חודר לחלב אם (10% מהמינון המקובל), דרך מחסום השליה (הריכוז בסרום הדם של העובר מעט גבוה יותר מאשר בסרום האם).
אמינופילין מציג תכונות מרחיבות סימפונות בריכוזים של 10-20 מיקרוגרם למ"ל. ריכוז מעל 20 מ"ג/מ"ל הוא רעיל. ההשפעה המעוררת על מרכז הנשימה מתממשת בתכולה נמוכה יותר של התרופה בדם - 5-10 מיקרוגרם / מ"ל.
הוא עובר מטבוליזם בערכי pH פיזיולוגיים עם שחרור תיאופילין חופשי, אשר עובר חילוף חומרים נוסף בכבד בהשתתפות מספר איזואנזימים ציטוכרום P450. כתוצאה מכך נוצרת חומצה 1,3-דימתילורית (45-55%), בעלת פעילות פרמקולוגית, אך נחותה פי 1-5 מהתיאופילין. קפאין הוא מטבוליט פעיל ונוצר בכמויות קטנות, למעט פגים וילדים מתחת לגיל 6 חודשים, שבהם, בגלל ה-T1/2 הארוך במיוחד של הקפאין, מתרחשת הצטברותו המשמעותית בגוף (עד עד 30% מזה עבור אמינופילין).
בילדים מעל גיל 3 ובמבוגרים נעדרת תופעת הצטברות קפאין.
T1 / 2 ביילודים וילדים מתחת לגיל 6 חודשים - יותר מ-24 שעות; בילדים מעל גיל 6 חודשים - 3.7 שעות; במבוגרים - 8.7 שעות; ב"מעשנים" (20-40 סיגריות ליום) - 4-5 שעות (לאחר הפסקת עישון, נורמליזציה של פרמקוקינטיקה לאחר 3-4 חודשים); במבוגרים עם COPD, לב "ריאתי" ואי ספיקת לב ריאתית - מעל 24 שעות. מופרש על ידי הכליות. בילודים, כ-50% מהתיאופילין מופרש בשתן ללא שינוי לעומת 10% במבוגרים, מה שקשור לפעילות לא מספקת של אנזימי כבד.

אינדיקציות

• תסמונת חסימת ברונכו (בעיקר להקלה על התקפים) עם:
  • אסטמה של הסימפונות.
  • בְּרוֹנכִיטִיס.
  • אמפיזמה של הריאות.
  • אסתמה לבבית.
• יתר לחץ דם במחזור הדם הריאתי.
• הקלה במשברים כלי דם מוחיים ממקור טרשת עורקים.
• כחלק מטיפול משולב בשבץ איסכמי ואי ספיקה כרונית של כלי דם במוח להפחתת לחץ תוך גולגולתי ובצקת מוחית.

התוויות נגד

רגישות יתר (כולל לנגזרות אחרות של קסנטין: קפאין, פנטוקסיפלין, תיאוברומין), אפילפסיה, כיב פפטי בקיבה ובתריסריון (בשלב החריף - לצורות דרך הפה, במיוחד טבליות בעלות פעולה לא ממושכת), דלקת קיבה עם חומציות גבוהה, עורקים חמורים. יתר לחץ דם או יתר לחץ דם, טכיאריתמיה חמורה, שבץ מוחי, דימום ברשתית, גיל ילדים (עד 3 שנים, לצורות אוראליות ממושכות - עד 12 שנים).
בקפידה. אי ספיקה כלילית חמורה (שלב חריף של אוטם שריר הלב, אנגינה פקטוריס), טרשת כלי דם נפוצה, HOCM, פעימות מוקדמות תכופות של חדרי הלב, מוכנות מוגברת לעוויות, אי ספיקת כבד ו/או כליות, כיב פפטי בקיבה וכיב תריסריון 12), דימום תריסריון. ממערכת העיכול בהיסטוריה האחרונה, תת פעילות בלתי מבוקרת של בלוטת התריס (אפשרות להצטברות) או תירוטוקסיקוזיס, היפרתרמיה ממושכת, ריפלוקס גסטרווושטי, היפרטרופיה של הערמונית. הריון, הנקה, זקנה, גיל ילדים (במיוחד עבור צורות אוראליות).

תופעות לוואי

ממערכת העצבים: סחרחורת, כאבי ראש, נדודי שינה, תסיסה, חרדה, עצבנות, רעד.
מהצד של ה-CCC: דפיקות לב, טכיקרדיה (כולל בעובר כאשר נלקחת על ידי אישה בהריון בשליש השלישי), הפרעות קצב, הורדת לחץ דם, קרדיאלגיה, עלייה בתדירות התקפי אנגינה.
ממערכת העיכול: גסטרלגיה, בחילות, הקאות, ריפלוקס גסטרווושטי, צרבת, החמרה של כיב פפטי, שלשולים, בשימוש ממושך - חוסר תיאבון.
תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד בעור, חום.
אחר: כאבים בחזה, טכיפניאה, הסמקה, אלבומינוריה, המטוריה, היפוגליקמיה, משתן מוגבר, הזעה מוגברת.
תופעות הלוואי פוחתות עם ירידה במינון התרופה.
תגובות מקומיות: דחיסה, היפרמיה, כאבים במקום ההזרקה.
עם מתן פי הטבעת - פרוקטיטיס, גירוי של רירית פי הטבעת.

אינטראקציה

עם שימוש בו-זמני עם סימפטומימטיקה, יש שיפור הדדי של הפעולה; עם חוסמי בטא ותכשירי ליתיום - ההשפעה מופחתת הדדית. עוצמת הפעולה של אמינופילין עלולה לרדת (עקב עלייה בפינוי שלו) בשימוש בו זמנית עם phenobarbital, rifampicin, isoniazid, carbamazepine, sulfinpyrazone, phenytoin, וגם במעשנים.

עוצמת הפעולה של אמינופילין עלולה לעלות (עקב ירידה בפינוי) בשימוש בו-זמני עם אנטיביוטיקה מקרולידית, לינקומיצין, קווינולונים, אלופורינול, חוסמי בטא, סימטידין, דיסולפירם, פלובוקסמין, אמצעי מניעה הורמונליים למתן דרך הפה, איזופרנלין, וילוקסזין. וחיסון נגד שפעת.
פ

נגזרות קסנטין יכולות להעצים היפוקלמיה עקב פעולתם של ממריצים β2-אדרנרגיים, קורטיקוסטרואידים ומשתנים.

תרופות נגד שלשולים וחומרים אנטרוסורבים מפחיתים את הספיגה של אמינופילין.
אינו תואם מבחינה פרמצבטית לתמיסות חומצה.

אופן נטילת, מהלך מתן ומינון

Eufillin נקבע תוך שרירית, עמוק לתוך הרביע העליון של שריר העכוז, 1 מ"ל (240 מ"ג) של תמיסה.

Eufillin ניתנת פרנטרלית עד 3 פעמים ביום, לא יותר מ-14 ימים. ריכוז האמינופילין בסרום הדם לא יעלה על 20 מק"ג/מ"ל.

• מינונים גבוהים יותר של אמינופילין במתן תוך שרירי
  • למבוגרים: יחיד - 0.5 גרם, יומי - 1.5 גרם.
  • לילדים: יחיד - 7 מ"ג/ק"ג, יומי - 15 מ"ג/ק"ג.

תיקון של משטר המינון עשוי להידרש עבור אי ספיקת לב, פגיעה בתפקוד הכבד ואלכוהוליזם כרוני.

בחולים מבוגרים, ייתכן שתידרש הפחתת מינון (מנה בודדת - 0.3 גרם).

מגיל שנה עד 9 שנים - 22 מ"ג לק"ג;
מגיל 9 עד 12 שנים - 20 מ"ג לק"ג;
מגיל 12 עד 16 - 18 מ"ג לק"ג;
מעל גיל 16 - 13 מ"ג/ק"ג.
ילדים ב/מ' נקבעים במינון של 15 מ"ג/ק"ג ליום. ב/in בגיל עד 3 חודשים - 30-60 מ"ג ליום, 4-12 חודשים - 60-90 מ"ג ליום, 2-3 שנים - 90-120 מ"ג, 4-7 שנים - 120-240 מ"ג , 8-18 שנים - 250-500 מ"ג ליום. משך מתן פרנטרלי - לא יותר מ-14 ימים.
עם דום נשימה של יילודים, המינון הראשוני (מצב המאופיין בתקופות של חוסר נשימה במשך 15 שניות ומלווה בציאנוזה וברדיקרדיה) הוא 5 מ"ג/ק"ג (לפי צינור אף), מינון התחזוקה הוא 2 מ"ג/ק"ג ב-2. מנות מחולקות. משך הטיפול הוא מספר שבועות, במקרים נדירים - חודשים.
זה יכול להיות מנוהל רקטלי בצורה של microclysters. מינון למבוגרים - 0.24-0.48 גרם ב-20-25 מ"ל מים חמימים; ילדים - פחות, בהתאם לגיל.
מינונים גבוהים יותר למבוגרים בפנים, תוך שרירית ופי הטבעת - יחיד 0.5 גרם, יומי 1.5 גרם; ב/in - יחיד 0.25 גרם, יומי 0.5 גרם.
מינונים גבוהים יותר לילדים בפנים, תוך שרירית ופי הטבעת - יחיד 7 מ"ג / ק"ג, יומי 15 מ"ג / ק"ג; in/in - יחיד 3 מ"ג/ק"ג.

מנת יתר

תסמינים: אובדן תיאבון, גסטרלגיה, שלשולים, בחילות, הקאות (כולל עם דם), דימום במערכת העיכול, טכיפניאה, שטיפה בעור הפנים, טכיקרדיה, הפרעות קצב חדריות, נדודי שינה, תסיסה מוטורית, חרדה, רעד, עוויתות, פוטופובוליה. בהרעלה חמורה עלולים להתפתח התקפי אפילפטואיד (במיוחד בילדים ללא כל חומר קדם), היפוקסיה, חמצת מטבולית, היפרגליקמיה, היפוקלמיה, ירידה בלחץ הדם, נמק של שרירי השלד, בלבול, אי ספיקת כליות עם מיוגלובינוריה.
טיפול: גמילה מתרופות, שטיפת קיבה, פחם פעיל, משלשלים, שטיפת מעיים בשילוב של פוליאתילן גליקול ואלקטרוליטים, משתן מאולץ, ספיגה של דימום, ספיגת פלזמה, המודיאליזה (יעילות נמוכה, דיאליזה פריטונאלית אינה יעילה), טיפול סימפטומטי (כולל מטוקונדרמידיד ומטוקונטרון). - עם הקאות). אם מתרחשים עוויתות, שמור על סבלנות דרכי הנשימה וספק טיפול בחמצן. להקלה על התקף - ב/דיאזפאם, 0.1-0.3 מ"ג/ק"ג (אך לא יותר מ-10 מ"ג). לבחילות והקאות קשות, metoclopramide או ondansetron (iv).

לטיפול יעיל באוסטאוכונדרוזיס בשלב החריף, נעשה שימוש במגוון שלם של תרופות והליכים. תרופות מקבוצת כלי הדם הן מרכיב חובה בטיפול. לרוב, רופאים רושמים את Eufillin הישן, שנבדק בזמן.

תיאור ופעולה פרמקולוגית של התרופה

מהלך אוסטאוכונדרוזיס של עמוד השדרה מלווה תמיד בעווית כלי דם חמורה ומיאלגיה.

בשלב החריף, כאשר העצבות הסימפתטית נמשכת לדלקת, זרימות הדחף נחלשות, ומעוררות עווית בכלי הדם.

בשלב המתקדם, טיפול תרופתי לא מספק מוביל לפגיעה נוספת ברקמות הסמוכות. על מנת לחסל לחלוטין השלכות חמורות כאלה, הם נקבעים בטיפול תרופתי מורכב.

כיצד פועלות תרופות מרחיבות כלי דם?:

1. הסרת עווית, ביטול תהליכים עומדים;
2. לייצב את העברת הדחפים דרך מערכת העצבים המרכזית וההיקפית;
3. לקדם אספקת דם טובה יותר עם מיקרו-סירקולציה באזור המוקד הפתולוגי.

עבור טיפול מרחיב כלי דם, Eufillin משמש לרוב. על פי ההשתייכות הקלינית והפרמקולוגית, התרופה Eufillin נכללת בקבוצת מרחיבי הסימפונות.

לתרופה מגוון רחב של השפעות על הגוף:

• מגרה את ההתכווצות של הסרעפת;
• ממריץ את התכווצות שרירי הנשימה, הבין-צלעי;
• יש השפעה מרגיעה על השרירים העוויתיים של הסמפונות;
• פועל על מרכז הנשימה, מגרה את תפקוד הנשימה;
• מגביר את הכוח, תדירות ההתכווצויות בשריר הלב;
• מרחיב את כלי הדם של רקמות המוח, העור, הכליות.

Aminophylline הוא המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה Eufillin. זוהי נגזרת סינתטית של תיאופילין ואתילנדיאמין.

תיאופילין הוא אלקלואיד צמחי. תיאופילין קיים בעלה התה, מאטה, פולי הקקאו. זהו נוגד עוויתות טבעי ומרחיב סימפונות. באופילין, אתילנדיאמין פועל כמרכיב עזר, המאפשר לתיאופילין להתמוסס ולהיספג מהר יותר.

לתרופה Eufillin קצב ספיגה גבוה וזמינות ביולוגית ברמה של 95-100%. מופרש מהגוף על ידי הכבד. זמן הסרת התרופה: 22-24 שעות.

הרכב וצורת השחרור

התרופה Eufillin זמינה בצורות מינון מוצקות ונוזליות.

הצורה המוצקה של Eufillin היא טבליות עם המרכיב הפעיל העיקרי aminophylline 150 מ"ג.

צורת המינון הנוזלית של Eufillin מיוצגת על ידי תמיסות הזרקה משני סוגים:

• תמיסות 24% של Eufillin להזרקה תוך שרירית (1 מ"ל), עם כמות החומר הפעיל העיקרי אמינופילין 240 מ"ג;
• תמיסות 2.4% של Eufillin לעירוי תוך ורידי (5 מ"ל, 10 מ"ל), עם כמות החומר הפעיל העיקרי ל-1 מ"ל 24 מ"ג.

חשוב: פתרונות הזרקה של התרופה אינם ניתנים להחלפה!

אינדיקציות לשימוש

Eufillin היא תרופה בעלת קשת רחבה של פעולה טיפולית.

התרופה נקבעת להקלה על עווית הסימפונות, תסמונת כאב בעלת אופי ספסטי, בתקופה החריפה של דלקת כיס המרה ומחלות אחרות של מערכת המרה.

התרופה Eufillin נקבעת כדי לנרמל את זרימת הדם במיקרו.

התרופה Eufillin משמשת בפיזיותרפיה של אוסטאוכונדרוזיס. הליכי אלקטרופורזה עם Eufillin מנרמלים תהליכים טרופיים ברמה של סחוס בין-חולייתי.

התוויות נגד ותופעות לוואי

התרופה Eufillin אינה משמשת בטיפול אם המטופל סובל מרגישות יתר לחומרים הפעילים.

Eufillin אינו נקבע לחולים עם פתולוגיה כיבית של מערכת העיכול בתקופה מוחרפת, עם יתר לחץ דם חמור ויתר לחץ דם.

בטיפול בילדים, התרופה Eufillin משמשת רק לילדים לאחר 3 שנים.

טיפול עם Eufillin בזהירות, על פי אינדיקציות מיוחדות, נקבע:

1. בשלב החריף של אוטם שריר הלב;
2. עם טרשת עורקים נרחבת;
3. חולים עם מוכנות מוגברת לעוויתות;
4. חולים עם אקסטרסיסטולה חדרית;
5. בטמפרטורה מוגברת;
6. חולים עם היפרפלזיה של הערמונית;
7. עם תת פעילות של בלוטת התריס וטירוטוקסיקוזיס.

בזהירות רבה, עם בחירה אישית של מינונים, התרופה Eufillin ניתנת לנשים הרות, מניקות, כמו גם לילדים וקשישים.

השימוש באופילין לאלקטרופורזה

בטיפול מורכב, מהלך הליכי אלקטרופורזה עם Eufillin - מ 10 עד 20 מפגשים

היכולת של תרופת Eufillin להפחית משמשת בפיזיותרפיה.

בהליך האלקטרופורזה, נעשה שימוש בתמיסה של 2% של Eufillin.

אלקטרופורזה עם Eufillin מספקת חדירה עמוקה של התרופה דרך העור עם אפקט מחמם נוסף.

אלקטרופורזה עם Eufillin נקבעת לפתולוגיות ריאתיות, כלי דם ונוירולוגיות.

ההשפעה של היחלשות התכווצויות שרירים, הקלה בכאב משמשת לטיפול באוסטאוכונדרוזיס, בקע בין חולייתי, ארתרוזיס, דלקת פרקים.

יתרונות הליך האלקטרופורזה עם Eufillin בפתולוגיה של עמוד השדרה והמפרקים:

1. מינון טיפולי נמוך עם אפקט טיפולי מקסימלי, מכוון ישירות לאזור המוקד הפתולוגי.
2. במהלך ההליך, החלק העיקרי של התרופה מוחזק על ידי העור והשומן התת עורי. זה מאפשר לאופילין להיכנס בהדרגה לזרם הדם (פעולה ממושכת).
3. "פעולה מכוונת" על המוקד הפתולוגי נותנת ריכוז גדול יותר מאשר עם החדרת אופילין בהזרקה או דרך הפה.
4. אופילין אינו עובר דרך מערכת העיכול, ולכן אינו נותן תופעות לוואי על הגוף.

הוראות לשימוש

Eufillin שייך לתרופות מקבוצה B (עוצמתיות), לכן המינון, מהלך הטיפול, צורת המינון של התרופה נקבעים באופן בלעדי על ידי הרופא המטפל.

בדרך כלל המינון של Eufillin בטבליות למבוגרים: 1 או 2 יח'. פעמיים או שלוש ביום.

התרופה נלקחת לאחר ארוחות עם כמות קטנה של מים. מהלך הטיפול בטבליות Eufillin הוא בין שבועיים ל-3 שבועות.

ברפואת ילדים, מינון התרופה מחושב על פי הסכימה: מ-7 עד 10 מ"ג לכל 1 ק"ג ממשקל הגוף של הילד.

נהלים תוך ורידי עם תרופה נקבעים רק במקרה של מצבי חירום. הליך תוך ורידי עם Eufillin צריך להתבצע במטופל שנמצא רק במצב אופקי, בשליטה רפואית של מדדי נשימה, לחץ דם.

מטופלים הנוטלים Eufillin לא צריכים לצרוך מזונות ומשקאות עם קפאין ולהימנע מלנהוג בכלי רכב ומנגנונים.

מחיר

תחליפי אנלוגים

התרופה מיוצרת כמעט בכל חברת תרופות, עם החומר הפעיל העיקרי ובאותו שם - Eufillin.

אבל כמה ארגונים רושמים את השמות המקוריים שלהם:

• Eufillin Darnitsa (מיוצר על ידי חברת התרופות האוקראינית "Medicinal company" Darnitsa ");
• Eufillin-UBF (מיוצר ברוסיה על ידי OJSC Uralbiopharm);
• Eufilong בכמוסות, כמוסות פי הטבעת, כמוסות עכבות (יצרן: Beek Gulden GmbH, גרמניה);
• אטיפילין (רק בטבליות). מפיקים: החברות הרוסיות ICN Oktyabr, Dalchimpharm, Irbitskiy KhPZ, Lekform, Purin, Tatkhimfarmpreparat, Tyumen KhPZ, Urabbiopharm.

כל התרופות עם המרכיב הפעיל העיקרי תיאופילין, עם אינדיקציות והתוויות נגד זהות לאופילין.

Catad_pgroup תרופות נגד אסתמה

תמיסת Eufillin - הוראות שימוש

הוראות לשימוש רפואי בתרופה

מספר רישום:

שם מסחרי:

עופילין

אכסניה:

אמינופילין

צורת מינון:

תמיסה למתן תוך ורידי

הרכב:

1 מ"ל מכיל:

חומר פעיל:
eufillin להזרקה (aminophylline) - 24.0 מ"ג;

חומר עזר:
מים להזרקה - עד 1 מ"ל

תיאור:

נוזל שקוף חסר צבע או מעט צבעוני

קבוצה תרופתית:

מרחיב סימפונות

קוד ATC:

R03DA05

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה
התרופה מעכבת פוספודיאסטראז, מגבירה הצטברות של אדנוזין מונופוספט מחזורי ברקמות, חוסמת קולטני אדנוזין (פורין), מפחיתה את זרימת יוני הסידן דרך תעלות קרומי התא ומפחיתה את פעילות ההתכווצות של השרירים החלקים.

הוא מרפה את שרירי הסימפונות, ממריץ את מרכז הנשימה ומשפר את אוורור המכתשית, מה שמוביל בסופו של דבר לירידה בחומרת ובתדירות של אפיזודות דום נשימה.

יש לו השפעה מעוררת על פעילות הלב, מגביר את החוזק והתדירות של התכווצויות הלב, מגביר את זרימת הדם הכלילי ואת הדרישה לחמצן שריר הלב. מפחית את הטונוס של כלי הדם (בעיקר את כלי המוח, העור והכליות). יש לו אפקט מרחיב וריד היקפי, מפחית את ההתנגדות של כלי הדם הריאתיים, מוריד לחץ במעגל ה"קטן" של מחזור הדם. מגביר את זרימת הדם הכלייתית, משפר את שחרור האדרנלין על ידי בלוטות יותרת הכליה. יש לו אפקט משתן מתון. מרחיב את דרכי המרה החוץ-כבדיות. הוא מעכב את הצטברות הטסיות (מדכא את גורם הפעלת הטסיות ואת פרוסטגלנדין E2 alpha), מגביר את העמידות של אריתרוציטים לעיוותים (משפר את התכונות הריאולוגיות של הדם), מפחית פקקת ומנרמל את המיקרו-סירקולציה.

יש לו אפקט טוקוליטי, מגביר את החומציות של מיץ הקיבה. בשימוש במינונים גבוהים, יש לו השפעה אפילפטוגנית.

פרמקוקינטיקה
הזמינות הביולוגית של התרופה היא 90-100%.

הריכוז המרבי (7 מיקרוגרם / מ"ל) במתן תוך ורידי של 300 מ"ג מושג לאחר 15 דקות.

נפח הפיזור הוא בטווח של 300-700 מ"ל/ק"ג (30-70% ממשקל הגוף ה"אידיאלי"), עם ממוצע של 450 מ"ל/ק"ג.

תקשורת עם חלבוני פלזמה במבוגרים - 60%, ביילודים - 36%, בחולים עם שחמת הכבד - 36%. חודר לחלב אם (10% מהמינון המקובל), דרך מחסום השליה (הריכוז בסרום הדם של העובר מעט גבוה יותר מאשר בסרום הדם של האם).

אמינופילין מציג תכונות מרחיבות סימפונות בריכוזים של 10-20 מיקרוגרם למ"ל. ריכוז מעל 20 מ"ג/מ"ל הוא רעיל. ההשפעה המעוררת על מרכז הנשימה מתממשת בתוכן נמוך יותר של התרופה בדם - 5-10 מיקרוגרם / מ"ל.

הוא עובר מטבוליזם בערכי pH פיזיולוגיים עם שחרור תיאופילין חופשי, אשר עובר חילוף חומרים נוסף בכבד בהשתתפות מספר איזואנזימים ציטוכרום P450. כתוצאה מכך נוצרת חומצה 1,3-דימתילורית (45-55%), בעלת פעילות פרמקולוגית, אך נחותה פי 1-5 מהתיאופילין. קפאין הוא מטבוליט פעיל ונוצר בכמויות קטנות, למעט פגים וילדים מתחת לגיל 6 חודשים, שבהם, עקב זמן מחצית החיים הארוך ביותר של הקפאין, יש הצטברות משמעותית בגוף (מעלה עד 30% מזה עבור אמינופילין).

בילדים מעל גיל 3 ובמבוגרים נעדרת תופעת הצטברות קפאין.

זמן מחצית החיים ביילודים וילדים מתחת לגיל 6 חודשים הוא יותר מ-24 שעות; בילדים מעל גיל 6 חודשים - 3.7 שעות; במבוגרים - 8.7 שעות; במעשנים (20-40 סיגריות ליום) - 4-5 שעות (לאחר הפסקת עישון, מתרחשת נורמליזציה של הפרמקוקינטיקה למשך 3-4 חודשים); במבוגרים עם מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD), אי ספיקת לב ריאתית - מעל 24 שעות.

מופרש על ידי הכליות. בילודים, כ-50% מהתיאופילין מופרש ללא שינוי בשתן לעומת 10% במבוגרים, מה שקשור לפעילות לא מספקת של אנזימי כבד.

אינדיקציות לשימוש:

תסמונת חסימתית של סימפונות מכל סיבה שהיא: אסטמה של הסימפונות (התרופה המועדפת בחולים עם אסתמה של הסימפונות של מאמץ גופני וכתרופה נוספת לצורות אחרות), מחלת ריאות חסימתית כרונית, אמפיזמה, ברונכיטיס חסימתית כרונית, יתר לחץ דם ב"קטן" מעגל של מחזור הדם, דום נשימה בשינה. הפרה של מחזור הדם המוחי לפי סוג איסכמי (כחלק מטיפול משולב להפחתת לחץ תוך גולגולתי).

אי ספיקת לב של חדר שמאל (כחלק מטיפול מורכב).

התוויות נגד

רגישות יתר לתרופה, כמו גם לנגזרות קסנטין: קפאין, pentoxifylline, תיאוברומין. יתר לחץ דם עורקי חמור או יתר לחץ דם, טכיקרדיה התקפית, אקסטרה-סיסטולה, אוטם שריר הלב עם הפרעות קצב לב, אפילפסיה, מוכנות מוגברת לעוויתות, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, תירוטוקסיקוזיס, בצקת ריאות, אי ספיקת דלקת מוחית ו-cerhager עיניים, hemorhager, אי ספיקת לב וכלי דם. דימום באנמנזה לאחרונה.

בקפידה

אלח דם, כיב פפטי בקיבה ובתריסריון (היסטוריה), זקנה (מעל 55 שנים), תת פעילות של בלוטת התריס (אפשרות להצטברות), טרשת עורקים נרחבת של כלי הדם, היפרפלזיה של הערמונית, ילדים מתחת לגיל 14 (בשל צד אפשרי אפקטים).

הריון והנקה

אם יש צורך להשתמש בתרופה במהלך ההריון, יש להשוות את התועלת הצפויה לאם ואת הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

במידת הצורך, השימוש בתרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.

מינון ומתן

דרך מתן: תוך ורידי.

למבוגרים ניתנים לאט (בתוך 4-6 דקות) 5-10 מ"ל של התרופה (0.12-0.24 גרם), אשר מדוללת קודם לכן ב-10-20 מ"ל של תמיסת נתרן כלורי 0.9%.

כאשר יש תחושה של דפיקות לב, סחרחורת, בחילות, קצב המתן מואט או עובר למתן טפטוף, עבורם 10-20 מ"ל מהתרופה (0.24-0.48 גרם) מדוללים ב-100-150 מ"ל של 0.9% תמיסת נתרן כלורי; ניתן בקצב של 30-50 טיפות לדקה.

לפני מתן פרנטרלי, יש לחמם את התמיסה לטמפרטורת הגוף. Aminophylline ניתנת פרנטרלית עד 3 פעמים ביום, לא יותר מ-14 ימים. המינונים הגבוהים ביותר של אמינופילין למבוגרים עם מתן תוך ורידי: יחיד - 0.25 גרם, יומי -0.5 גרם.

במידת הצורך, ילדים מקבלים אמינופילין תוך ורידי בטפטוף בשיעור של מנה בודדת של 2-3 מ"ג/ק"ג. המינונים הגבוהים ביותר לילדים עם מתן תוך ורידי: יחיד - 3 מ"ג/ק"ג, יומי - מתחת לגיל 3 חודשים - 0.03-0.06 גרם, מ-4 עד 12 חודשים - 0.06-0.09 גרם, משנתיים עד 3 שנים - 0.09-0.12 גרם, מגיל 4 עד 7 שנים - 0.12-0.24 גרם, מגיל 8 עד 18 שנים - 0.25-0.5 גרם.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים:סחרחורת, כאבי ראש, נדודי שינה, תסיסה, חרדה, עצבנות, רעד.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:דפיקות לב, טכיקרדיה (כולל בעובר כאשר נלקחה על ידי אישה הרה בשליש השלישי), הפרעות קצב, הורדת לחץ דם, קרדיאלגיה, עלייה בתדירות התקפי אנגינה.

ממערכת העיכול:גסטרלגיה, בחילות, הקאות, ריפלוקס גסטרו-וופגי, צרבת, החמרה של כיב פפטי, שלשול, בשימוש ממושך, ירידה בתיאבון.

תגובות אלרגיות:פריחה בעור, גירוד בעור, דרמטיטיס פילינג, חום.

אחרים:כאבים בחזה, טכיפניאה, תחושת "גאות ושפל" לפנים, אלבומינוריה, המטוריה, היפוגליקמיה, משתן מוגבר, הזעה מוגברת.

תופעות הלוואי פוחתות עם ירידה במינון התרופה, כאשר שיטת המתן משתנה (מסילון לטפטוף).

תגובות מקומיות: דחיסה, היפרמיה, כאבים במקום ההזרקה.

מנת יתר

תסמינים:אובדן תיאבון, גסטרלגיה, שלשולים, בחילות, הקאות (כולל עם דם). דימום במערכת העיכול, טכיפניאה, שטיפה של עור הפנים, טכיקרדיה, הפרעות קצב חדריות, נדודי שינה, תסיסה מוטורית, חרדה, פוטופוביה. רעד, עוויתות. בהרעלה חמורה עלולים להתפתח עוויתות אפילפטואידיות (במיוחד בילדים ללא כל חומר קדם), היפוקסיה, חמצת מטבולית, היפרגליקמיה, היפוקלמיה, הורדת לחץ דם, נמק של שרירי השלד, בלבול, אי ספיקת כליות עם מיוגלובינוריה.

יַחַס:גמילה מתרופות, משתן מאולץ, hemosorption, הפלזמה, המודיאליזה (היעילות נמוכה, דיאליזה פריטונאלית אינה יעילה), טיפול סימפטומטי (כולל metoclopramide תוך ורידי - עם הקאות). אם מתרחשים עוויתות, שמור על סבלנות דרכי הנשימה וספק טיפול בחמצן. כדי להפסיק את ההתקפים, הזרקו לווריד דיאזפאם 0.1-0.3 מ"ג/ק"ג (אך לא יותר מ-10 מ"ג).

אינטראקציה עם תרופות אחרות

אינו תואם מבחינה פרמצבטית לתמיסות חומצה.

מגביר את הסבירות לתופעות לוואי של גלוקוקורטיקוסטרואידים, מינרלוקורטיקוסטרואידים (היפרנתרמיה), הרדמה כללית (מגבירה את הסיכון להפרעות קצב חדריות), גורמים המעוררים את מערכת העצבים המרכזית (מגביר נוירוטוקסיות).

תרופות נגד שלשולים ואמצעי מניעה פומיים המכילים אסטרוגן מחלישים את השפעת האמינופילין (הם נקשרים למערכת האנזימטית ציטוכרום P450 ומשנים את חילוף החומרים של אמינופילין).

Rifampicin, phenobarbital, phenytoin, isoniazid, carbamazepine ו-moracizin, שהם מעוררי חמצון מיקרוזומליים, מגבירים את הפינוי של אמינופילין, מה שעלול לדרוש הגדלת המינון שלו.

בשימוש בו זמנית עם אנטיביוטיקה מקבוצת המקרולידים, lincomycin, allopurinol, cimetidine, isoprenaline, מינונים קטנים של אתנול, disulfiram, fluoroquinolones, אינטרפרון אלפא רקומביננטי, methotrexate, mexiletine, propafenone, thiabendazole, ticlopamidine with influenzamidine, intensity הפעולה של אמינופילין עלולה לעלות, מה שעלול לדרוש הפחתת מינון.

משפר את פעולתם של חומרים ממריצים בטא אדרנרגיים ומשתנים (כולל על ידי הגברת סינון גלומרולרי), מפחית את היעילות של תכשירי ליתיום וחוסמי בטא.

תואם עם נוגדי עוויתות, אין להשתמש בשילוב עם נגזרות קסנטין אחרות.

בזהירות למנות בו זמנית עם נוגדי קרישה.

הוראות מיוחדות

היזהר בעת צריכת כמויות גדולות של מזון או משקאות המכילים קפאין במהלך הטיפול.

לפני השימוש, הפתרון של התרופה חייב להיות מחומם לטמפרטורת הגוף.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב, מנגנונים ולעסוק בפעילויות אחרות הדורשות ריכוז קשב ומהירות תגובות פסיכומוטוריות.
במהלך הטיפול בתרופה, לא מומלץ לנהוג בכלי רכב, מנגנונים, וכן לעסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות תגובות פסיכומוטוריות.

טופס שחרור:

תמיסה למתן תוך ורידי 24 מ"ג/מ"ל.
5 או 10 מ"ל באמפולות זכוכית ניטרליות. 10 אמפולות בצירוף הוראות שימוש ומסלקת אמפולות בקופסת קרטון.
5 אמפולות באריזת שלפוחית. 2 אריזות שלפוחיות יחד עם הוראות שימוש ומצלקת אמפולה באריזת קרטון.
בשימוש באמפולות עם חריץ, חוד או טבעת שבירה, המצלקת לא מוחדרת.

תנאי אחסון:

במקום מוגן מאור בטמפרטורה של 2 עד 25 מעלות צלזיוס.
הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש:

3 שנים.
אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי חג

שחרור מרשם.

כתובת היצרן/
ארגון שמקבל תביעות:

רחוב. בולשוי קמנשצ'יקי, ​​9, מוסקבה, 115172

מקום הייצור

JSC "Moskhimfarmpreparaty" אותם. נ"א סמשקו
1. st. סרגיוס מראדונז', 15-17, מוסקבה. 107120;
2. st. B. Masons, 9, מוסקבה. 115172.

**** *TYUMENSK CHFZ* *PHARMASINTEZ JSC* IDT Biology GmbH ICCNN October JSC ARMAVIR BIOFACTORY, FKP Asfarma, LLC BELMEDPREPARTY, RUE Biosintez JSC Borisov Plant of Medical Preparations, JSC Borisov Plant of Medical Preparations, RUE BRYNTSALOV-A -PHARM ייצור ומכירות חברת Veropharm, JSC VIFITECH PKP Groteks, LLC Dalchimpharm OAO Darnitsa pharm. חברה, CJSC YEKATERINBURG ENTERPRISE לייצור של BAKPR HEALTH IRBITSK CHIMPHARMZAVOD, OJSC MARBIOPHARM JSC MICROGEN NPO FSUE Microgen NPO FSUE MZ RF "Virion" Tomsk Microgen NPO FSUE משרד הבריאות והפיתוח החברתי של רוסיה NPO,VFS משרד הבריאות והפיתוח החברתי של רוסיה / Pharm רוסיה Tomsk מוסקבה צמח אנדוקריני, FSUE Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Moskhimfarmpreparaty על שם N.A. Semashko, JSC Moskhimfarmpreparaty JSC על שם N.A. Semashko בהוראת Novosibkhimfarm OJSC OZON, LLC Organica OJSC POLYPHARM ICN SibirPharm, LLC Sintez ACO OJSC Xishui Xirkang Pharmaceutical Co. Ltd. Tatkhimpharmaceuticals OJSC THPZ ICN .Ltd.

ארץ מוצא

הרפובליקה הסינית של בלארוס רוסיה אוקראינה

קבוצת מוצרים

מערכת נשימה

מרחיב סימפונות - מעכב פוספודיאסטראז

שחרור טפסים

• 10 - חבילות קונטור סלולריות (3) - חבילות קרטון. 10 - חבילות קונטור סלולריות (3) - חבילות קרטון. 10 אמפולות של 10 מ"ל באריזה 10 אמפולות של 5 מ"ל של 10 מ"ל - אמפולות (10) - אריזות קרטון. 30 כרטיסיות לחפיסה 5 אמפולות של 5 מ"ל לחפיסה תמיסה למתן תוך ורידי 24 מ"ג/מ"ל - 5 מ"ל לאמפולות - 10 יח' בחפיסה. תמיסה למתן תוך ורידי, 24 מ"ג/מ"ל - 10 מ"ל באמפולות פוליאתילן בצפיפות נמוכה - 10 חתיכות בחפיסה תמיסה למתן תוך ורידי, 24 מ"ג/מ"ל - 5 מ"ל באמפולות פוליאתילן בצפיפות נמוכה - 10 חתיכות בחפיסה 10 5 מ"ל אמפולות חבילה 10 10 מ"ל חבילת אמפולות 10 אמפולות 10 מ"ל חבילת 10 אמפולות 5 מ"ל

תיאור צורת המינון

• נוזל צלול חסר צבע או צהבהב. נוזל שקוף, חסר צבע או צהבהב נוזל צלול, חסר צבע או מעט צהבהב. נוזל שקוף חסר צבע או מעט צבעוני. תמיסה למתן תוך ורידי טבליות טבליות לבנות או לבנות עם גוון צהבהב, שטוח-גלילי, עם שיפוע טבליות עגולות, שטוחות-גליליות עם ניקוד וגוון לבן או לבן עם גוון צהבהב

השפעה פרמקולוגית

מרחיב סימפונות, מעכב PDE. זהו מלח האתילן-דיאמין של תיאופילין (המקל על מסיסות ומגביר את הספיגה). יש לו אפקט מרחיב סימפונות, ככל הנראה בשל השפעה מרגיעה ישירה על השרירים החלקים של דרכי הנשימה וכלי הדם של הריאות. הוא האמין כי פעולה זו נגרמת על ידי דיכוי סלקטיבי של הפעילות של PDEs ספציפיים, אשר מוביל לעלייה בריכוז התוך תאי של cAMP. תוצאות מחקרים ניסיוניים במבחנה מראות כי התפקיד העיקרי, ככל הנראה, ממלאים איזואנזימים מסוג III ו- IV. דיכוי הפעילות של איזואנזימים אלו עלול לגרום גם לתופעות לוואי מסוימות של אמינופילין (תיאופילין), כולל. הקאות, יתר לחץ דם עורקי וטכיקרדיה. זה חוסם קולטנים לאדנוזין (פורין), שעשוי להיות אחד הגורמים המשפיעים על הסמפונות. מפחית תגובתיות יתר בדרכי הנשימה הקשורה לשלב המאוחר של התגובה הנגרם משאיפת אלרגנים, באמצעות מנגנון לא ידוע שאינו קשור לעיכוב PDE או חסימה של פעולת אדנוזין. ישנם דיווחים כי אמינופילין מגביר את מספר ופעילותם של מדכאי T בדם ההיקפי. מגביר את הפינוי הרירי, ממריץ את התכווצות הסרעפת, משפר את תפקוד שרירי הנשימה והבין צלעיים, ממריץ את מרכז הנשימה, מגביר את רגישותו לפחמן דו חמצני ומשפר את האוורור המכתשי, מה שמוביל בסופו של דבר לירידה בחומרת ותדירות אפיזודות דום נשימה. על ידי נורמליזציה של תפקוד הנשימה, זה עוזר להרוות את הדם בחמצן ולהפחית את ריכוז הפחמן הדו חמצני. משפר את אוורור הריאות במצבים של היפוקלמיה. יש לו השפעה מגרה על פעילות הלב, מגביר את הכוח ואת קצב הלב, מגביר את זרימת הדם הכלילי ומגביר את הדרישה לחמצן שריר הלב. מפחית את הטונוס של כלי הדם (בעיקר את כלי המוח, העור והכליות). יש לו אפקט הרחבת ורידים היקפית, מפחית את ההתנגדות של כלי הדם הריאתיים, מוריד לחץ במחזור הדם הריאתי. מגביר את זרימת הדם הכלייתית, בעל אפקט משתן מתון. מרחיב את דרכי המרה החוץ-כבדיות. מייצב את ממברנות תאי הפיטום, מעכב את שחרור המתווכים של תגובות אלרגיות. הוא מעכב את הצטברות הטסיות (מדכא את גורם הפעלת הטסיות ואת PgE2?), מגביר את העמידות של אריתרוציטים לדפורמציה (משפר את התכונות הריאולוגיות של הדם), מפחית פקקת ומנרמל את המיקרו-סירקולציה. יש לו אפקט טוקוליטי, מגביר את החומציות של מיץ הקיבה. במינונים גבוהים יש לו השפעה אפילפטוגנית.

פרמקוקינטיקה

בגוף, אמינופילין עובר חילוף חומרים ב-pH פיזיולוגי לשחרור תיאופילין חופשי. תכונות הרחבת הסימפונות מתבטאות בריכוזים של תיאופילין בפלסמת הדם של 10-20 מיקרוגרם למ"ל. ריכוז מעל 20 מ"ג/מ"ל הוא רעיל. ההשפעה המעוררת על מרכז הנשימה מתממשת בריכוז נמוך יותר - 5-10 מיקרוגרם/מ"ל. הקישור של תיאופילין לחלבוני פלזמה הוא כ-40%; ביילודים, כמו גם במבוגרים עם מחלות, הקישור מצטמצם. קשירת חלבון פלזמה במבוגרים היא כ-60%, ביילודים - 36%, בחולים עם שחמת כבד - 36%. חודר דרך מחסום השליה (הריכוז בסרום העובר מעט גבוה יותר מאשר בסרום האם). זה מוקצה עם חלב אם. תיאופילין עובר חילוף חומרים בכבד על ידי מספר איזואנזימים ציטוכרום P450, החשוב שבהם הוא CYP1A2. בתהליך חילוף החומרים נוצרות חומצה 1,3-דימתילורית, חומצה 1-מתילורית ו-3-מתילקסנטין. מטבוליטים אלו מופרשים בשתן. במצב ללא שינוי, 10% מופרשים במבוגרים. בילודים מופרש חלק ניכר בצורת קפאין (בשל חוסר בשלות המסלולים להמשך חילוף החומרים שלו), ללא שינוי - 50%. הבדלים אינדיבידואליים משמעותיים בקצב חילוף החומרים בכבד של תיאופילין הם הגורם לשונות מובהקת בערכי הפינוי, ריכוזי הפלזמה ומחצית החיים. חילוף החומרים בכבד מושפע מגורמים כמו גיל, התמכרות לעישון טבק, תזונה, מחלות וטיפול תרופתי נלווה. T1/2 של תיאופילין בחולים לא מעשנים עם אסתמה של הסימפונות ללא שינויים פתולוגיים באיברים ומערכות אחרות הוא 6-12 שעות, במעשנים - 4-5 שעות, בילדים - 1-5 שעות, בילודים ופגים. - 10- 45 שעות T1 / 2 עליות תיאופילין בקשישים ובמטופלים עם אי ספיקת לב או מחלת כבד. הפינוי יורד עם אי ספיקת לב, תפקוד לקוי של הכבד, אלכוהוליזם כרוני, בצקת ריאות, מחלת ריאות חסימתית כרונית. אתילנדיאמין אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של תיאופילין.

תנאים מיוחדים

יש להשתמש בזהירות באי ספיקת כלילית חמורה (שלב חריף של אוטם שריר הלב, אנגינה פקטוריס), טרשת עורקים נרחבת, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, אקסטרסיסטולה חדרית תכופה, מוכנות מוגברת לעוויתות, עם אי ספיקת כבד ו/או כליות, כיב קיבה ותריסריון. , עם דימום אחרון ממערכת העיכול, תת פעילות בלתי מבוקרת של בלוטת התריס (אפשרות להצטברות) או תירוטוקסיקוזיס, עם היפרתרמיה ממושכת, ריפלוקס גסטרווושטי, היפרטרופיה של הערמונית, בחולים מבוגרים, בילדים (במיוחד בפנים). תיקון של משטר המינון של אמינופילין עשוי להידרש עבור אי ספיקת לב, תפקוד כבד לקוי, אלכוהוליזם כרוני, חום, זיהומים חריפים בדרכי הנשימה. בחולים מבוגרים, ייתכן שתידרש הפחתת מינון. כאשר מחליפים את צורת המינון המשומשת של אמינופילין באחרת, יש צורך בתצפית קלינית וניטור של ריכוז התיאופילין בפלסמת הדם. אמינופילין אינו משמש בו-זמנית עם נגזרות קסנטין אחרות. במהלך תקופת הטיפול יש להימנע משימוש במזונות המכילים נגזרות של קסנטין (קפה חזק, תה). השתמש בזהירות בו-זמנית עם נוגדי קרישה, עם נגזרות אחרות של תיאופילין או פורין. יש להימנע משימוש בו-זמני עם חוסמי בטא. אין להשתמש באמינופילין בו זמנית עם תמיסת גלוקוז. אין להשתמש בפי הטבעת בילדים.

הרכב

• אמינופילין 24 מ"ג 120 מ"ג, כולל. תיאופילין 19.2 מ"ג 96 מ"ג אתילינדיאמין 4.8 מ"ג 24 מ"ג 1 מ"ל אמינופילין 24 מ"ג 1 מ"ג מהתרופה מכיל: חומר פעיל: אמינופילין (אופילין) - 24 מ"ג; חומר עזר: מים להזרקה - עד 1 מ"ל. כרטיסייה אחת. אמינופילין 150 מ"ג 1 טאב. אמינופילין 150 מ"ג 1 טבליה מכילה: מרכיב פעיל: אמינופילין - 150 מ"ג; חומרי עזר: עמילן תפוחי אדמה, סידן סטראט. חומר פעיל: אמינופילין (אופילין) (מבחינת חומר יבש) - 24 מ"ג חומרי עזר: מים להזרקה - עד 1 מ"ל. חומר פעיל: אמינופילין (אופילין) (מבחינת חומר יבש) - 24 מ"ג חומרי עזר: מים להזרקה - עד 1 מ"ל. אמינופילין 0.24 גרם; חומרי עזר: מים עד 10 מ"ל אמינופילין 24 מ"ג 120 מ"ג, כולל. תיאופילין 19.2 מ"ג 96 מ"ג אתילנדיאמין 4.8 מ"ג 24 מ"ג אמינופילין 24 מ"ג 120 מ"ג, כולל. תיאופילין 19.2 מ"ג 96 מ"ג אתילנדיאמין 4.8 מ"ג 24 מ"ג אמינופילין 24 מ"ג/מ"ל; מים להזרקה ל-1 מ"ל: מרכיב פעיל: אופילין (אמינופילין) -24 מ"ג. חומר עזר: מים להזרקה.

אינדיקציות לשימוש של Eufillin

• לשימוש פרנטרלי: סטטוס אסטמטיקוס (טיפול משלים), דום נשימה ביילוד, תאונה איסכמית של כלי דם מוחיים (כחלק מטיפול משולב), אי ספיקת חדר שמאל עם עווית סימפונות ואי ספיקת נשימה מסוג Cheyne-Stokes, תסמונת בצקתית של התהוות הכליות (כחלק ממכלול מורכב). טיפול); אי ספיקת לב חריפה וכרונית (כחלק מטיפול משולב). למתן דרך הפה: תסמונת ברונכו-חסימתית ממקורות שונים (כולל אסטמה של הסימפונות, COPD, כולל אמפיזמה ריאתית, ברונכיטיס חסימתית כרונית), יתר לחץ דם במחזור הדם הריאתי, קור pulmonale, דום נשימה בשינה; אי ספיקת לב חריפה וכרונית (כחלק מטיפול משולב).

התוויות נגד של Eufillin

• יתר לחץ דם או יתר לחץ דם עורקי חמור, טכי-קצב, כיב פפטי של הקיבה והתריסריון בשלב החריף, דלקת קיבה חומצית יתר, הפרעות בתפקוד חמור של הכבד ו/או הכליות, אפילפסיה, שבץ מוחי, דימום ברשתית, שימוש בו-זמני עם ילדים, גיל אפדרין ( עד 3 שנים, עבור צורות אוראליות ממושכות - עד 12 שנים), רגישות יתר לאמינופילין ותאופילין.

מינון אופילין

• 150 מ"ג 24 מ"ג/מ"ל 240 מ"ג/מ"ל

תופעות לוואי של Eufillin

• מהצד של מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, הפרעות שינה, חרדה, רעד, עוויתות. מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: דפיקות לב, הפרעות בקצב הלב; עם הדלקה מהירה / בהקדמה - הופעת כאבים בלב, ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה (כולל בעובר בנטילה בשליש השלישי של ההריון), הפרעות קצב, ירידה בלחץ הדם, קרדיאלגיה, עלייה בתדירות של התקפי אנגינה. ממערכת העיכול: בחילות, הקאות, ריפלוקס גסטרו-וופגי, צרבת, החמרה של כיב פפטי, שלשולים; עם בליעה ממושכת - אנורקסיה. ממערכת השתן: אלבומינוריה, המטוריה. תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, חום. מהצד של חילוף החומרים: לעיתים רחוקות - היפוגליקמיה. תגובות מקומיות: דחיסה, היפרמיה, כאבים במקום ההזרקה; עם יישום פי הטבעת, גירוי של הקרום הרירי של פי הטבעת, פרוקטיטיס. אחר: כאבים בחזה, טכיפניאה, הסמקה, אלבומינוריה, המטוריה, היפוגליקמיה, משתן מוגבר, הזעה מוגברת.

אינטראקציה בין תרופתית

התרופה אינה תואמת פתרון של גלוקוז, פרוקטוז. יש לקחת בחשבון את ה-pH של התמיסות שיש לערבב: לא תואם מבחינה פרמצבטית לתמיסות חומצה. מגביר את הסבירות לתופעות לוואי של גלוקוקורטיקוסטרואידים, מינרלוקורטיקוסטרואידים (היפרנתרמיה), הרדמה כללית (מגבירה את הסיכון להפרעות קצב חדריות), גורמים המעוררים את מערכת העצבים המרכזית (מגביר נוירוטוקסיות). Doxapram, בשימוש בו זמנית עם aminophylline, מגביר את הגירוי של מרכז הנשימה במערכת העצבים המרכזית. Eufillin מפגין רעילות סינרגטית עם אפדרין וחומרים סימפטומימטיים אחרים. בשימוש יחד, הסיכון להפרעות קצב עולה. השימוש המשולב בנגזרות אמינופילין וקסנטין, כולל pentoxifylline, אינו התווית עקב הסיכון לרעילות. אנוקסצין מפחית את הפרשת אמינופילין עקב עיכוב ציטוכרום P4501A2; בעוד ההשפעה של אמינופילין עולה ב-300%, מה שמוביל לסיכון מוגבר לעוויתות. יש להימנע משימוש משולב באמינופילין ו-fluvoxamine. אם יש צורך בשימוש משולב שלהם, יש להפחית את מינון האמינופילין בחצי ולעקוב מקרוב אחר ריכוז האמינופילין בפלסמת הדם. Rifampicin, phenobarbital, phenytoin, isoniazid, carbamazepine, sulfinpyrazone, aminoglutethimide, אמצעי מניעה פומיים המכילים אסטרוגן ומורציזין, שהם מעוררי חמצון מיקרוזומליים, מגבירים את פינוי האמינופילין, מה שעשוי לדרוש הגדלת המינון שלו. בשימוש בו-זמני עם אנטיביוטיקה מקרולידים, לינקומיצין, פלורוקינולונים, מינונים קטנים של אתנול, אלופורינול, חוסמי בטא, סימטידין, דיסולפירם, אמצעי מניעה הורמונליים למתן דרך הפה, אינטרפרון אלפא רקומביננטי, איזופרנלין, וילוקסזין, מתוטרקסט, פרופאמילונזה, חיסון נגד ורפאמילונז, עוצמת ההשפעה של אמינופילין עלולה לעלות, מה שעלול לדרוש הפחתה במינון שלו. משפר את פעולתם של משתנים (כולל על ידי הגברת סינון גלומרולרי), מפחית את היעילות של תכשירי ליתיום וחוסמי בטא. תואם עם נוגדי עוויתות. בזהירות למנות בו זמנית עם תרופות נוגדות טסיות (ticlopidine) - מעכב הצטברות טסיות.

מנת יתר

במקרה של מנת יתר, סומק פנים, נדודי שינה, תסיסה מוטורית, חרדה, פוטופוביה, אנורקסיה, שלשולים, בחילות, הקאות, כאבים באזור האפיגסטרי, דימום במערכת העיכול, טכיקרדיה, הפרעות קצב חדריות, רעד, עוויתות יתר, ירידה חדה בפרכוסים כלליים, לחץ דם נצפים. . בהרעלה חמורה עלולים להתפתח התקפי אפילפטואיד (במיוחד בילדים ללא חומרי מוצא), היפוקסיה, חמצת מטבולית, היפרגליקמיה, היפוקלמיה, נמק של שרירי השלד, בלבול, אי ספיקת כליות עם מיוגלובינוריה. הטיפול במנת יתר תלוי בתמונה הקלינית, כולל נסיגת תרופה, גירוי של הפרשתה מהגוף (דיורזה מאולצת, דימום, ספיגת פלזמה, המודיאליזה, דיאליזה פריטונאלית) ומינוי של תרופות סימפטומטיות. דיאזפאם (בהזרקה) משמש להפסקת התקפים. אין להשתמש בברביטורטים. עם שיכרון חמור (תוכן eufillin יותר מ 50 גרם / ליטר), המלצות

תנאי אחסון

• לאחסן במקום יבש
• התרחק מילדים
• לאחסן במקום מוגן מאור

מידע מסופק על ידי מרשם התרופות הממלכתי.

מילים נרדפות

• אמינומל, אמינופילין, אמינופילין נטול מים, Diafillin gluteusum, Farmafillin

הוראות לשימוש:

Eufillin הוא מרחיב סימפונות.

תכונות פרמקולוגיות

אופילין שייך לקבוצת הקסנטינים. הוא מכיל את החומר הפעיל העיקרי - תיאופילין. לתרופה השפעה מרחיבה על הסמפונות, מרפה את השרירים החלקים שלהם ומבטלת עוויתות. בנוסף, הוא משפר את תפקוד ריסי האפיתל של דרכי הנשימה, משפר התכווצויות של שרירי הסרעפת, הבין צלעיים ואחרים. Eufillin מגרה את מרכז הנשימה ב-medulla oblongata, משפר אוורור ריאתי, ריווי חמצן בדם ומפחית את תכולת הפחמן הדו-חמצני בו, כלומר מנרמל את תפקוד הנשימה.

מנגנון הפעולה של Eufillin הוא עיכוב האנזים פוספודיאסטראז, עקב כך מצטבר cAMP ברקמות, יורדת כניסת יוני הסידן לתאים האחראים על התכווצות השרירים והדבר מרפה את שרירי הסמפונות.

אופילין לפי ההוראות ממריץ את פעילות הלב, מגביר את התדירות וחוזק ההתכווצות של שריר הלב. הוא מסוגל להפחית את הטונוס של כלי הדם, בעיקר העור, הכליות והמוח. בעל השפעה מרגיעה על דפנות הוורידים במחזור הדם הריאתי, התרופה מפחיתה את הלחץ בה.

השימוש באופילין משפר את אספקת הדם לכליות, ובכך מגביר את היווצרות והפרשת השתן.

התרופה מאטה את הצטברות הטסיות והופכת את כדוריות הדם האדומות לעמידות יותר בפני נזק, כלומר משפרת את התכונות הריאולוגיות של הדם.

ידוע על ההשפעה הטוקוליטית של Eufillin על הרחם, זה גם מגביר את החומציות של מיץ הקיבה.

הסוכן נספג היטב ממערכת העיכול, הזמינות הביולוגית שלו מגיעה ל-100%. כאשר נלקח בו זמנית עם מזון, הספיגה מואטת במקצת. זה עובר לחלב אם ודרך השליה. חילוף החומרים של Eufillin מתרחש בכבד, הפרשתו מהגוף מתרחשת עם שתן.

טופס שחרור

אופילין לפי ההוראות משתחרר בטבליות של 150 מ"ג, באמפולות בצורת תמיסה של 2.4% ו-24%.

אינדיקציות

התרופה משמשת להקלה על התקפי אסתמה של הסימפונות, עם אי ספיקת לב, אנגינה פקטוריס, בצקת ריאות ומצבים אחרים הקשורים לגודש. על פי ביקורות, Eufillin מפחית ביעילות את הלחץ במשברים של יתר לחץ דם. הוא משמש בטיפול המורכב של שבץ ומצבים איסכמיים אחרים במוח, בטיפול בדום נשימה ביילוד.

התוויות נגד

השימוש באופילין אסור במקרה של חוסר סובלנות שלו, בתקופה החריפה של אוטם שריר הלב, עם קריסה, טכיקרדיה התקפית, אקסטרסיסטולה, אפילפסיה, יתר פעילות בלוטת התריס, כיב פפטי, הפרעות בכבד ובכליות, עם אדנומה של הערמונית, שלשולים. לא מומלץ להשתמש בתרופה בטבליות מתחת לגיל 6 שנים.

הוראת יישום של Eufillin

בצורה של תמיסה, התרופה ניתנת תוך ורידי ובשריר, שימוש פרנטרלי מוצדק בטיפול במצבי חירום ודחופים. במקרה זה, המינון מחושב בנפרד, בהתאם לחומרת המצב למשקל המטופל.

למבוגרים במצבי חירום, המינון של Eufillin לפי ההוראות נבחר בשיעור של 6 מ"ג/ק"ג, הוא מדולל ב-20 מ"ל של תמיסת נתרן כלוריד פיזיולוגית, ומוזרק לאט לווריד במשך תקופה של לפחות 5 דקות.

מצב אסתמטי מצריך עירוי של התרופה בכמות של 720 - 750 מ"ג. מתן פרנטרלי של Eufillin אינו מומלץ ליותר מ-14 ימים.

כדי להקל על המצב במחלות ריאות חסימתיות כרוניות בשלב החריף, יש להתחיל במינון של 5-6 מ"ג/ק"ג של התרופה. במידת הצורך, יש להגדיל אותו בזהירות רבה, בשליטה של ​​תכולתו בדם.

בטבליות, Eufillin נלקח 0.15 גרם 1 עד 3 פעמים ביום, לאחר הארוחות. מהלך הקבלה יכול להימשך בין מספר ימים למספר חודשים.

עם דום נשימה של יילודים, כאשר הפסקת הנשימה נמשכת מ-15 שניות עם ירידה בו זמנית בקצב הלב, המינון הראשוני של תרופה זו לילודים הוא 5 מ"ג / ק"ג ליום ב-2 מנות מחולקות. התרופה ניתנת דרך צינור אף. כשהמצב מתייצב עוברים למינון תחזוקה של 2 מ"ג/ק"ג ליום ב-2 מנות מחולקות. משך היישום יכול להיות בין מספר שבועות למספר חודשים.

בהתאם לחומרת המצב ואינדיקציות לאופילין בילדים, המינון היומי משתנה בין 6 ל-15 מ"ג לק"ג.

עבור חולים קשישים, יש לנקוט משנה זהירות בטיפול בתרופה. על פי ביקורות, Eufillin משפר את תופעות הלוואי של גלוקוקורטיקואידים, מינרלוקורטיקואידים ואדרנוסטימולנטים. אין להשתמש בתרופה זו במקביל עם נגזרות קסנטין אחרות.

תופעות לוואי של Eufillin

על פי ביקורות, Eufillin יכול לגרום לתופעות לא רצויות כמו נדודי שינה, סחרחורת, תסיסה, כאבי ראש, רעד, דפיקות לב, הפרעות קצב, כאבי לב, הורדת לחץ דם, כאבי בטן, בחילות, צרבת, הקאות, שלשולים, תגובות אלרגיות, הזעה מוגברת, ירידה ברמת הגלוקוז בדם, שינויים בבדיקות שתן.