Diltiazem lanacher - הוראות שימוש. כיצד ומתי לקחת Diltiazem תופעות לוואי של Diltiazem

Diltiazem הידרוכלוריד (diltiazem)

הרכב וצורת שחרור התרופה

10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (3) - אריזות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

מחלקה סלקטיבית III, נגזרת של בנזוטיאזפינים. יש לו השפעות אנטי-אנגינליות, hypotensive ואנטי-הפרעות קצב. מפחית את התכווצות שריר הלב, מאט את הולכת AV, מפחית את קצב הלב, מפחית את דרישה לחמצן שריר הלב, מרחיב את העורקים הכליליים, מגביר את זרימת הדם הכלילי. מפחית את הטונוס של שרירים חלקים של עורקים היקפיים ו-OPSS.

מפחית את התוכן התוך תאי של יוני סידן בקרדיומיוציטים ותאי שריר חלקים של כלי דם, מפחית את קצב הלב, עשוי להיות בעל השפעה אינוטרופית שלילית קלה, מגביר את זרימת הדם הכליליים, המוחיים והכליות. בריכוזים בהם אין השפעה אינוטרופית שלילית, הוא גורם להרפיית השרירים החלקים של כלי הדם הכליליים ולהרחבה של עורקים גדולים וקטנים כאחד.

ההשפעה האנטי-אנגינלית נובעת משיפור באספקת הדם של שריר הלב וירידה בדרישת החמצן שלו כתוצאה מירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים, לחץ דם סיסטמי (אחר עומס), ירידה בטונוס שריר הלב ועלייה בזמן הדיאסטולי. הרפיה של החדר השמאלי.

ההשפעה האנטי-ריתמית נובעת מדיכוי הובלת יוני סידן ברקמות הלב, מה שמוביל להארכת תקופת הרפרקטורית האפקטיבית ולהאטה בהולכה בצומת AV (במטופלים עם SSS, קשישים, בהם חסימה של תעלות סידן יכולות למנוע יצירת דחף בצמת הסינוס ולגרום לחסימה סינואטריאלית). פוטנציאל הפעולה הפרוזדורי הנורמלי או ההולכה התוך-חדרית אינם משתנה (קצב הסינוס התקין בדרך כלל אינו מושפע), אך קצב הדפולריזציה וקצב ההולכה יורדים ככל שהמשרעת של התכווצות פרוזדורים פוחתת. תקופת ההתנגדות האפקטיבית האנטרוגרדית בצרורות הולכה עוקפות נוספות עשויה להתקצר. כאשר הוא מנוהל באופן פרנטרלי, הוא גורם למעבר מהיר של טכיקרדיה על-חדרית התקפית (כולל זו הקשורה לצרורות הולכה מעקפים נוספים) לקצב סינוס, וכן להפסקה זמנית של טכיקרדיה חדרית במהלך רפרוף או פרפור פרוזדורים.

ההשפעה של לחץ דם נמוך נובעת מהתרחבות של כלי התנגדות וירידה ב-OPSS. מידת הירידה בלחץ הדם תואמת את רמתו הראשונית (עם תנודות בלחץ הדם בתוך ערכים תקינים, יש השפעה מינימלית על לחץ הדם). מפחית את לחץ הדם הן במצב אופקי והן במצב אנכי. גורם לעיתים רחוקות ליתר לחץ דם עורקי יציבה וטכיקרדיה רפלקסית. אינו משנה או מפחית מעט את הדופק המרבי במהלך האימון. טיפול ארוך טווח אינו מוביל להיפרקטכולמינמיה, עליה בפעילות RAAS. מפחית את ההשפעות הכליות והפריפריות של אנגיוטנסין II. מקדם הרפיה דיאסטולית של שריר הלב ביתר לחץ דם עורקי, מחלת עורקים כליליים, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, מפחית את הצטברות הטסיות. מסוגל לגרום לרגרסיה של היפרטרופיה של חדר שמאל בחולים עם יתר לחץ דם עורקי.

משפיע מעט על השרירים החלקים של מערכת העיכול. במהלך טיפול ארוך טווח (8 חודשים), לא מתפתחת סבילות. אינו משפיע על פרופיל השומנים בדם.

תחילתה ומשך הפעולה תלויים בצורת המינון שבה נעשה שימוש.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, דילטיאאזם נספג כמעט לחלוטין ממערכת העיכול. הוא עובר חילוף חומרים אינטנסיבי במהלך "המעבר הראשון" בכבד. הזמינות הביולוגית היא כ-40%. ריכוז הפלזמה משתנה.

קשירת חלבון היא כ-80%. דילטיאאזם מופרש בחלב אם. הוא עובר חילוף חומרים אינטנסיבי בכבד בהשתתפות מערכת האנזים ציטוכרום P 450. לאחד המטבוליטים, desacetyldilthiazem, יש 25-50% מפעילות החומר ללא שינוי.

T 1/2 של diltiazem הוא 3-5 שעות, הוא מופרש בעיקר כמטבוליטים במרה ובשתן, כ-2-4% מופרש בשתן ללא שינוי.

Diltiazem מופרש בצורה גרועה בדיאליזה.

אינדיקציות

מניעת התקפי אנגינה (כולל אנגינה פקטוריס של פרינצמטאל). יתר לחץ דם עורקי. מניעת הפרעות קצב על-חדריות (טכיקרדיה על-חדרית התקפית, פרפור פרוזדורים, רפרוף פרוזדורים, חוץ-סיסטולה).

למתן תוך ורידי: הקלה בהתקפים חריפים של אנגינה פקטוריס, מניעת עווית של העורקים הכליליים במהלך אנגיוגרפיה כלילית או ניתוח מעקפים של העורקים הכליליים, טכיקרדיה חדה של חדרי הלב, להקלה על קצב חדרי שינה תכופים עם פרפור פרוזדורים או רפרוף (למעט WPW) תִסמוֹנֶת).

התוויות נגד

ברדיקרדיה חמורה, AV block II ו-III דרגה (למעט חולים עם קוצב לב), SSS, הלם קרדיוגני, פרפור פרוזדורים בתסמונת WPW ותסמונת Laun-Ganog-Levin, אוטם שריר הלב עם גודש ריאתי, יתר לחץ דם עורקי, אי ספיקה כרונית II B שלב III , אי ספיקת לב חריפה, היצרות אבי העורקים בעלת משמעות המודינמית, פגיעה בתפקוד הכבד והכליות, הריון, הנקה, רגישות יתר לנגזרות של בנזוטיאזפינים.

מִנוּן

כאשר נלקח דרך הפה, המינון הראשוני הוא 60 מ"ג 3 פעמים ביום או 90 מ"ג 2 פעמים ביום. עם יעילות לא מספקת, המינון גדל ל-180 מ"ג פעמיים ביום. צורות ממושכות משמשות 1-2 פעמים ביום, תלוי במינון.

מינון יומי מקסימליכאשר נלקח דרך הפה הוא 360 מ"ג.

עם / בהקדמה של מנה בודדת - 300 מק"ג / ק"ג.

עבור טפטוף תוך ורידי, המינון הוא 2.8-14 מק"ג/ק"ג/דקה. מינון יומי מקסימליהוא 300 מ"ג.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית:כאב ראש, סחרחורת, התעלפות, עייפות, אסתניה, הפרעות שינה, נמנום, חרדה, הפרעות חוץ-פירמידליות (פרקינסוניזם) (אטקסיה, פנים דמויי מסכה, הליכה מדשדשת, נוקשות בידיים או ברגליים, רעד בידיים ובאצבעות, קושי בבליעה) , דיכאון ; בשימוש במינונים גבוהים - פרסתזיה, רעד, ליקוי ראייה (אובדן ראייה חולף).

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:ירידה אסימפטומטית בלחץ הדם; לעיתים רחוקות - אנגינה פקטוריס, הפרעת קצב (כולל רפרוף ופרפור חדרים), ברדיקרדיה (פחות מ-50 פעימות לדקה) או טכיקרדיה, AV block II ו-III דרגה עד אסיסטולה, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב; בשימוש במינונים גבוהים ובמתן תוך ורידי - אנגינה פקטוריס, ברדיקרדיה, חסימת AV, ירידה בולטת בלחץ הדם, החמרה של אי ספיקת לב כרונית.

ממערכת העיכול:יובש בפה, תיאבון מוגבר, בחילות, הקאות, עצירות או שלשולים, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד, היפרפלזיה בחניכיים (דימום, כאב, נפיחות).

מהמערכת ההמטופואטית:לעיתים רחוקות - טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס.

תגובות אלרגיות:שטיפה של עור הפנים, פריחה בעור, דלקת פרקים, אריתמה מולטיפורמה exudative (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון).

אחרים:בשימוש במינונים גבוהים - בצקת ריאות (קשיי נשימה, שיעול, נשימה סטרידור); בצקת היקפית (נפיחות של הגפיים התחתונות - קרסוליים, רגליים, רגליים), קריאטינין בסרום מוגבר; לעתים רחוקות - גלקטוריה, עלייה במשקל.

אינטראקציה בין תרופתית

בשימוש בו-זמני עם (כולל פרופרנולול, אטנולול, מטופרול, פינדולול, סוטלול), תיתכן אפקט קרדיודיכאוני נוסף יחד עם עלייה בהשפעה האנטי-אנגינלית ברוב החולים. חולים עם הפרעות בתפקוד של חדר שמאל או הפרעות הולכה בעבר נמצאים בסיכון מוגבר לפתח ברדיקרדיה חמורה ומאיימת.

Diltiazem מעכב את חילוף החומרים של פרופרנולול, אך לא אתנולול.

בשימוש בו-זמני עם אמיודרון, ההשפעה האינוטרופית השלילית, ברדיקרדיה, הפרעות הולכה וחסימת AV מתגברים.

מאחר ש-Diltiazem מעכב את האיזואנזים CYP3A4, המעורב בחילוף החומרים של atorvastatin, lovastatin ו- simvastatin, אינטראקציות בין תרופתיות אפשריות תיאורטית עקב עלייה בריכוז הפלזמה של סטטינים. תוארו מקרים של רבדומיוליזה.

בשימוש בו-זמני עם בוספירון, ריכוז הבוספירון בפלסמת הדם עולה, ותופעות הלוואי הטיפוליות שלו עולות.

עם שימוש בו-זמני עם vecuronium chloride, אפשר להגדיל את משך החסימה הנוירו-שרירית.

בשימוש בו-זמני עם דיגוקסין, ניתן להעלות את ריכוזי הדיגוקסין והדיגוקסין בפלסמת הדם.

בשימוש בו-זמני עם אימיפרמין, ריכוז האימיפרמין בפלסמת הדם עולה וקיים סיכון להתפתחות שינויים לא רצויים ב-ECG.

תוארו מקרים של ריכוזי פלזמה מוגברים של trimipramine ו-nortriptyline עם שימוש בו-זמני עם diltiazem.

Diltiazem מגביר את הזמינות הביולוגית של אימיפרמין על ידי הפחתת הפינוי שלו. שינויים בא.ק.ג נובעים מעלייה בריכוז האימיפרמין בפלסמת הדם והשפעה המעכבת הנוספת של דילטיאאזם ואימיפרמין על הולכת AV. מאמינים שדילטיאזם מקיים אינטראקציה באותו אופן עם trimipramine ו-nortriptyline.

בשימוש בו זמנית עם אינסולין, מתואר מקרה של ירידה ביעילות האינסולין.

עקב עיכוב חילוף החומרים של נוגדי פרכוסים בכבד בהשפעת דילטיאאזם וירידה בפינוי שלהם מהגוף, עלייה בריכוז הפלזמה של קרבמזפין ופניטואין אפשרית עם סיכון לפתח אפקט רעיל.

עם שימוש בו זמנית עם ליתיום קרבונט, מתוארים מקרים של התפתחות תסמונת חריפה של פרקינסוניזם, פסיכוזה.

בשימוש בו-זמני עם midazolam, triazolam, הריכוז של midazolam ו-triazolam בפלסמת הדם עולה והשפעתם עולה עקב עיכוב האיזואנזים CYP3A4 בהשפעת דילטיאאזם, בהשתתפותו מתבצע חילוף החומרים של בנזודיאזפינים אלה.

עם שימוש בו-זמני עם נתרן אמידוטריזואט, ניתן לשפר את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של דילטיאזם.

בשימוש בו-זמני עם נתרן ניטרופרוסיד, תיתכן עלייה משמעותית ביעילות בתת לחץ דם עורקי מבוקר.

עם שימוש בו זמנית עם nifedipine, ההשפעה נגד יתר לחץ דם מוגברת.

Rifampicin משרה פעילות של אנזימי כבד, מאיץ את חילוף החומרים של דילטיאזם, מה שמוביל לירידה ביעילותו.

בשימוש בו-זמני עם תיאופילין, תיתכן ירידה קלה בחילוף החומרים של תיאופילין בכבד, ככל הנראה עקב עיכוב האיזואנזים CYP1A2 בהשפעת דילטיאזם.

בשימוש בו-זמני עם ציספריד, תואר מקרה של פגיעה בהכרה, ככל הנראה עקב הארכה בולטת של מרווח ה-QT. מאמינים שדילטיאאזם מעכב את פעילות האיזואנזים CYP3A4, מה שמוביל לעלייה בריכוז ציספריד בפלסמת הדם ואולי גם לעלייה ברעילות הלב שלו.

בשימוש בו-זמני, דילטיאאזם מעכב את חילוף החומרים של ציקלוספורין בכבד, מה שמוביל לירידה בהפרשתו ולעלייה בריכוז הפלזמה. במקביל, נרשמה ירידה בביטויים של רעילות נפרוטית ועלייה באפקט הדיכוי החיסוני.

בשימוש בו-זמני עם cimetidine, ריכוז הדילטיאזם בפלסמת הדם עולה עקב עיכוב חילוף החומרים החמצוני שלו בכבד בהשפעת cimetidine. עשוי לשפר את ההשפעות של דילטיאזם.

בשימוש בו-זמני עם אנפלורן, היו מקרים של הפרעה בהולכה AV של שריר הלב.

הוראות מיוחדות

השתמש בזהירות בחסימת AV בדרגה I, הפרעות הולכה תוך-חדרית, בחולים הנוטים ליתר לחץ דם עורקי, אי ספיקת לב כרונית, אוטם שריר הלב עם אי ספיקת חדר שמאל, טכיקרדיה חדרית עם התרחבות של קומפלקס QRS, אי ספיקת כבד, אי ספיקת כליות, חולים קשישים, בילדים (יעילות ובטיחות לא נחקרו).

IV משמש רק לטיפול חירום, אך במידת הצורך, ניתן לתת אותו במשך מספר ימים. עם כניסת דילטיאזם, יש צורך במעקב קפדני אחר תפקוד מערכת הלב וכלי הדם. על רקע צריכה קבועה של חוסמי בטא, יש צורך להבהיר בקפדנות את האינדיקציות למתן תוך ורידי של דילטיאאזם ולהשתמש בו רק לאחר ניטור א.ק.ג ביחידה לטיפול נמרץ, תוך התחשבות בצורך האפשרי בשימוש בקוצב לב. .

נסיגה פתאומית של דילטיאזם עלולה להוביל להתפתחות של התקף אנגינה.

חולים עם פגיעה בתפקודי כבד ו/או כליות וקשישים דורשים תיקון של משטר המינון.

הריון והנקה

שימוש בקשישים

השתמש בזהירות בחולים מבוגרים.

Diltiazem היא תרופה המשמשת לטיפול במחלות של מערכת הלב וכלי הדם.

שחרר צורה והרכב

Diltiazem מיוצר בצורה של טבליות לבנות עגולות, שבצד אחד שלהן קיים סיכון, באריזות שלפוחיות של 10 יחידות.

ההרכב של טבליה אחת כולל 60 או 90 מ"ג של דילטיאזם כלוריד וחומרי עזר כגון:

• ג'לטין;
• סיליקון דו חמצני קולואידי;
• לקטוז;
• סידן פוספט דו-בסיסי;
• מגנזיום סטיארט;
• עמילן תירס;
• פובידון;
• תאית מיקרו-גבישית;
• טַלק;
• הידרוקסיפרופיל מתילצלולוזה;
• נתרן בנזואט.

הם גם מייצרים חומר יבש Diltiazem, המיועד להכנת תמיסה להזרקה, בבקבוקונים שקופים. בקבוק אחד מכיל 10 או 25 מ"ג של דילטיאזם כלוריד.

אינדיקציות לשימוש

Diltiazem נקבע לחולים עם יתר לחץ דם עורקי ואנגינה פקטוריס יציבה.

התוויות נגד

השימוש ב-Diltiazem הוא התווית נגד במקרה של רגישות יתר למרכיביו, כמו גם במקרים של:

• תת לחץ דם עורקי חמור;
• הריון ובמהלך תקופת ההנקה;
• ברדיקרדיה חמורה;
• תסמונת Laun-Ganong-Levin בשילוב עם פרפור או רפרוף פרוזדורים;
• AV block II-III תואר;
• תסמונת WPW;
• מצור SA;
• תסמונת סינוס חולה.

בזהירות, Diltiazem נקבע לילדים מתחת לגיל 18 ולמטופלים מבוגרים, כמו גם לאי ספיקת לב כרונית, אוטם שריר הלב, AV block I דרגת, היצרות חמורה של אבי העורקים, הלם קרדיוגני, יתר לחץ דם קל או בינוני, טכיקרדיה חדרית, כבד ואי ספיקת כליות.

אופן היישום והמינון

טבליות נלקחות דרך הפה לפני הארוחות עם כמות קטנה של מים. המינון של Diltiazem הוא 30 מ"ג שלוש או ארבע פעמים ביום, עם עלייה הדרגתית של המינון במרווחים של 1-2 ימים.

תמיסת Diltiazem ניתנת תוך ורידי. המינון של התרופה נקבע בנפרד. בממוצע, בעת הפסקת טכיקרדיה על-חדרית, 0.15-0.25 מ"ג מהתמיסה ניתנת לכל ק"ג משקל גוף למשך 2 דקות.

תופעות לוואי

ההוראות עבור Diltiazem מצביעות על כך שהתרופה עלולה לגרום לתופעות לוואי מצד חלק מהאיברים והמערכות בגוף, כלומר:

• יובש של רירית הפה, צמא, הפרעת טעם, אנורקסיה, הפטיטיס, עצירות או שלשול, דיספפסיה, הקאות, עלייה במשקל, עלייה מתונה בפעילות של פוספטאז אלקליין, אמינוטרנספראזות, אלנין אמינוטרנספראז ומערכת עיכול לקטט;
• הפרעות קצב, אנגינה פקטוריס, בלוק ענף, ברדיקרדיה, דפיקות לב, טכיקרדיה, יתר לחץ דם אורתוסטטי, חסימת AV, סינקופה, שינויים ב-ECG, ירידה ניכרת בלחץ הדם, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב, חוץ-סיסטולה חדרית והסמקה (מערכת הלב וכלי הדם);
• גירוד, אורטיקריה, פטכיות, אריתמה ורגישות לאור (תוספי עור ועור);
• הפרעות שינה, הזיות, דיכאון, נדודי שינה, שינויים באישיות, אמנזיה, הפרעה בהליכה, פרסטזיה, רעידות, עצבנות ונמנום (מערכת העצבים).

Diltiazem יכול לגרום לאסתניה, קוצר נשימה, כאבי ראש, סחרחורת, פוליאוריה, בחילות וגם:

• פעילות מוגברת של CPK;
• עֲקָרוּת;
• אגרנולוציטוזיס;
• דרמטיטיס פילינג;
• בעיות בתפקוד המיני;
• כאב אוסטיאוארטיקולרי;
• תגובות אלרגיות;
• דימום מהאף;
• טרומבוציטופניה;
• תסמונת אקסטרפירמידלית;
• היפרפלזיה של חניכיים;
• הארכת זמן הדימום.

תסמינים של מנת יתר של Diltiazem הם אי ספיקת לב כרונית, ברדיקרדיה חמורה, הלם קרדיוגני, לחץ דם נמוך, אסיסטולה ופגיעה בהולכה AV.

במקרים כאלה נדרשים שטיפת קיבה, מינוי של פחם פעיל וטיפול סימפטומטי.

הוראות מיוחדות

יש לבחור בזהירות רבה את משטר המינון של Diltiazem לחולים קשישים עם ברדיקרדיה.

במקרים של מתן תוך ורידי ממושך של התמיסה, יש לעקוב כל הזמן אחר קצב הלב, האלקטרוקרדיוגרפיה, תפקודי הכליות והכבד ולחץ הדם של המטופל. אינפוזיות הנמשכות יותר מיום אחד או בקצב עירוי של 15 מ"ג לשעה אינן מומלצות.

אם במהלך תקופת השימוש ב-Diltiazem יש צורך בהתערבות כירורגית, יש להזהיר מראש את הרופא המרדים על נטילת התרופה.

ההשפעה של ירידה בלחץ הדם של Diltiazem מוגברת על ידי נגזרות פחמימנים, משתני תיאזיד ותרופות אחרות המורידות את לחץ הדם.

מתן סימולטני של התרופה עם כינידין, חוסמי בטא, גליקוזידים לבביים עלול להיות מסוכן ועלול להוביל להתפתחות של אי ספיקת לב.

דיאזפאם, פנוברביטל וריפמפיצין מפחיתים את ריכוז התרופה בדם, וסימטידין מגביר אותו.

ניתן להשתמש בתרופה בו זמנית עם חנקות.

Diltiazem מגביר את ריכוז הדם של קרבמזפין, כינידין, ציקלוספורין, חומצה ולפרואית, דיגוקסין ותאופילין, וגם מגביר את ההשפעה הקרדיו-דכאונית של חומרי הרדמה כלליים.

התרופה בצורה של תמיסה אינה תואמת furosemide.

אנלוגים

מילים נרדפות של התרופה הן דיאזם וקרדיל. אנלוגים של Diltiazem כוללים Cortiazem, Amlodak, Tiakem, Isoptin, Nifebene, Amlodak ו-Breinal.

תנאי האחסון

ההוראות ל-Diltiazem מצביעות על כך שיש לאחסן את התרופה במקום מוגן מאור, יבש ומחוץ להישג ידם של ילדים, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

מבתי המרקחת, התרופה ניתנת במרשם רופא. חיי המדף של טבליות, בכפוף להמלצות היצרן, הם שנתיים, חומר יבש - חמש שנים.

מצאתם טעות בטקסט? בחר בו והקש Ctrl + Enter.

אנטגוניסטים סלקטיביים לסידן הם קבוצה מבטיחה של תרופות הנכללות ברשימת תרופות הקו הראשון המועדפות לחולי יתר לחץ דם. אחת התרופות הפופולריות בקבוצה זו היא Diltiazem, המשמשת להורדת לחץ דם יעילה ולמניעת התפתחות סיבוכים של יתר לחץ דם.

המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה הוא הידרוכלוריד diltiazem. התרופה זמינה בצורה של טבליות. חומרי עזר ויוצרים משתנים בהתאם ליצרן.

Diltiazem Lannacher היא תרופה מחברת תרופות אוסטרית. זה זמין בשני מינונים - 90 או 180 מ"ג של החומר הפעיל בטבליה אחת. Diltiazem Lannacher מכיל גם לקטוז, טלק, טיטניום דו חמצני וחומרי עזר אחרים. לתרופה יש פעולה ממושכת והיא טבליות קטנות בצבע בהיר מצופות סרט.

התרופה ארוכת הטווח Diltiazem Lannacher זמינה בשני מינונים.

Diltiazem Retard - טבליות של פעולה ממושכת, המיוצרות באזור דונייצק וברומניה. זמין בשלושה מינונים: 60, 90 ו-120 מ"ג של החומר הפעיל בטבליה אחת. מנגנון השחרור האיטי של החומר הפעיל מתבצע הודות למרכיבי העזר הבאים:

• תאית מיקרו-גבישית;
• שעווה גליקול;
• לקטוז מונוהידראט;
• שמן מינרלי;
• מגנזיום סטיארט.

טבליות Diltiazem Retard ארוזות באריזות שלפוחיות של 12. התרופה מוצעת למכירה על 1-10 שלפוחיות בחבילה. Diltiazem Lannacher זמין באריזות שלפוחיות של 10 טבליות, שתי שלפוחיות בחפיסה.

Diltiazem היא תרופת מרשם, ניתן לרכוש אותה בבתי מרקחת, אך תחילה יש לקבל מרשם מהרופא.

מה ההבדל בין צורות שונות של התרופה?

Diltiazem Lannacher ו- Diltiazem Retard הם תרופות ארוכות טווח. הם נבדלים בתכנית דו-שלבית לשחרור החומר הפעיל. התרופה מתחילה לפעול מספר שעות לאחר נטילת הגלולה, שיא עבודתה מצוין לאחר 7-8 שעות לאחר הבליעה, ואז ההשפעה פוחתת לאט. תכונה זו מאפשרת ליטול את התרופה רק פעמיים ביום.

בניגוד לתרופות ארוכות טווח אחרות, ההשפעה של דילטיאאזם אינה נמשכת 24, אלא 12 שעות, כך שהטבליות שותות בבוקר ובערב.

על המדפים של בתי המרקחת, אתה יכול למצוא את התרופה Diltiazem ללא כל קידומות ומילות הסבר בכותרת. תרופה זו פועלת כמו גלולות רגילות. לאחר נטילתו, מתחיל השחרור המהיר של החומר הפעיל, שיא הפעולה מתרחש לאחר שעתיים, ולאחר מכן מתחיל תהליך הוצאת התרופה מהגוף. יש ליטול טבליות כאלה מספר פעמים ביום, אך במינונים קטנים יותר מ-Diltiazem Retard.

ככלל, טבליות בשחרור איטי הן יקרות יותר, אך בשל אופי המטבוליזם שלהן, Diltiazem Retard ו- Diltiazem Lannacher נוטים פחות לגרום לתופעות לוואי.

תרופות ארוכות טווח נסבלות בקלות רבה יותר על ידי הגוף

אינדיקציות לשימוש

Diltiazem הוא אנטגוניסט סלקטיבי לסידן בעל השפעה דומיננטית על הלב. Diltiazem מיועד להורדת לחץ דם תוך ניטור קצב הלב.

האינדיקציות העיקריות לשימוש ב-Diltiazem הן יתר לחץ דם עורקי מכל סוג עם סיכון לפתח סיבוכים לבביים. על פי מרשם הרופא, ניתן ליטול את התרופה נגד אנגינה פקטוריס, מחלת לב כלילית, במהלך תקופת ההחלמה לאחר התקף לב.

התרופה מפחיתה את הסיכון לפתח אי ספיקת לב והפרעות אחרות בשריר הלב על רקע יתר לחץ דם.

ניתן ליטול דילטיאאזם עם עלייה מתמדת בלחץ הדם, הן כחומר עצמאי (מונותרפיה), והן בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

כתרופה היחידה לבקרת לחץ, Diltiazem Retard נרשמה עבור עליות לחץ בטווח של 150 מ"מ כספית. אם קריאות הטונומטר גבוהות משמעותית, יש צורך לקחת בנוסף תרופות משתנות או תרופות אחרות.

בשלב הראשוני של יתר לחץ דם, ניתן לרשום Diltiazem לחולים בסיכון לפתח סיבוכים והפרעות בלב.

כיצד לקחת דילטיאזם?

קבלת Diltiazem מתבצעת בבוקר ובערב, באותו זמן. הוראות עבור Diltiazem מכילות תיאור מפורט של כל המשטרים האפשריים. מומלץ ליטול את התרופה מיד לאחר הארוחה. במקרה זה, יש לבלוע את הטבליה, הפרה של שלמותה מובילה להידרדרות בהשפעה הטיפולית.

המינון של התרופה נבחר בנפרד עבור כל מטופל. בדרך כלל הטיפול מתחיל עם Diltiazem 60 מ"ג פעמיים ביום. לאחר שבוע של טיפול, יעילות התרופה עבור הגוף של המטופל מוערכת, וניתן להעלות את המינון ל- Diltiazem 90 מ"ג.

Diltiazem, שהאינדיקציה שלו היא יתר לחץ דם, מיועדת לשימוש ארוך טווח. יחד עם זאת, אם הטיפול מתבצע במינונים גבוהים, לאחר מספר שבועות או חודשים יש להפחית אותם על מנת למזער את הסיכון לתופעות לוואי.

חולים עם אנגינה פקטוריס או מחלת לב כלילית צריכים להפסיק לקחת את התרופה על ידי הפחתה הדרגתית של המינון.

הטיפול בתרופה מתחיל במינון מינימלי

שימוש בהריון, ילדים וקשישים

התרופה אינה מיועדת לשימוש בתקופת לידת ילד, מכיוון שלא נערכו מחקרים על השפעתה על העובר. אתה יכול להתחיל טיפול עם תרופה זו רק לאחר אי הריון.

החומר הפעיל העיקרי חודר לחלב אם, ולכן התרופה אסורה לשימוש במהלך ההנקה.

התרופה נסבלת היטב, ולכן חולים קשישים יכולים לקחת את התרופה במינונים סטנדרטיים.

Diltiazem אינו משמש ברפואת ילדים ומיועד לטיפול בחולים מבוגרים בלבד.

תופעות לוואי

תופעות לוואי בזמן נטילת Diltiazem נצפו לעתים רחוקות. התסמינים המפורטים התרחשו באחד מ-10 אלף חולים:

• עַצבָּנוּת;
• הפרעת שינה;
• בִּלבּוּל;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• סְחַרחוֹרֶת;
• רַעַד;
• גלי חום;
• רגישות לאור של העיניים;
• כאב וכאב בעיניים;
• רעש באוזניים;
• קוֹצֶר נְשִׁימָה;
• דימומים מהאף;
• גניקומסטיה ואימפוטנציה אצל גברים.

בימים הראשונים לנטילת התרופה עלול להתפתח תת לחץ דם עקב מינונים גבוהים של התרופה. בדרך כלל, הסימפטומים של לחץ דם נמוך חולפים כשהגוף מתרגל אליו. אם לאחר 3-4 ימים יש סחרחורת, אובדן כוח, עור חיוור, יש להתייעץ עם הרופא לגבי הפחתת כמות התרופה.

התוויות נגד

קבלת הוראות שימוש Diltiazem אוסרת במקרים הבאים:

• רגישות יתר לחומר הפעיל;
• תת לחץ דם;
• הלם קרדיוגני;
• ברדיקרדיה;
• תקופת לידת ילד והנקה;
• יַלדוּת;
• אי ספיקת לב חריפה.

התרופה אינה משפיעה על תפקוד הכבד והכליות, ולכן ניתן להשתמש בה לאי ספיקת כליות וכבד. פעולת טבלית התרופה אינה משפיעה על תרופות להורדת רמת הסוכר בדם, ולכן ניתן לרשום את התרופה Diltiazem לחולים עם סוכרת מסוג 2.

הוראות מיוחדות

חולים עם אי ספיקת כליות אינם צריכים להתאים את מינון התרופה, למעט במקרים של ליקוי כליות חמור. מומלץ להתייעץ עם הרופא לגבי הפחתת מספר הטבליות.

במקרה של אי ספיקת כבד אין צורך בהפחתת מינון, למעט צורות חמורות של ההפרעה, כאשר רצוי לבצע את הטיפול בתרופה במינון של 60 מ"ג.

במקרה של אי ספיקת לב, יש ליטול את התרופה בפיקוח של מומחה. מומלץ לעקוב באופן קבוע אחר שינויים בתפקוד שריר הלב. התרופה נקבעת בזהירות עבור ברדיקרדיה, אי ספיקת חדר שמאל, היצרות אבי העורקים.

במחלות לב, נדרש ניטור קבוע במהלך תקופת נטילת התרופה.

מנת יתר

נטילת מינונים גדולים של התרופה (מעל 1.5 גרם) מובילה להתפתחות שיכרון חמור. הדבר מתבטא במספר תסמינים: עצבנות, עצבנות, אובדן כוח, הפרעות נשימה, בחילות, ירידה בלחץ. ישנם מקרים של דום לב עקב מנת יתר של תרופה זו, שעלול להוביל למוות.

אין תרופה ספציפית, טיפול סימפטומטי מוחל ובמידת הצורך אמצעי החייאה. אם אתם חושדים במנת יתר, מומלץ לא להמתין, אלא להזעיק מיד אמבולנס בבית.

אינטראקציה בין תרופתית

יש ליטול כל תרופה בצורה נכונה. למרות בטיחות לכאורה, Diltiazem יכול לגרום לתגובות שליליות כאשר נלקח עם תרופות אחרות.

1. למרות שניתן ליטול דילטיאאזם עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, ההחלטה לרשום תרופות עזר צריכה להתקבל רק על ידי רופא. טיפול עצמי בכמה תרופות שונות ליתר לחץ דם כרוך בירידה חזקה בלחץ הדם, התפתחות של תת לחץ דם וברדיקרדיה.
2. לא מומלץ ליטול אמצעים המפחיתים את קצב הלב יחד עם דילטיאאזם. בשל התחזקות פעולתם, השימוש בטבליות Diltiazem עם תרופות כאלה יכול להוביל להפרעות קצב לב וברדיקרדיה.
3. Diltiazem מגביר את הרעילות של cyclosporine ו-carbamazepine. אם יש צורך במתן משותף, יש להפחית בחצי את המינון של תרופות אלו.
4. Diltiazem מגביר את ריכוז הבוספירון בדם, מה שמוביל לתופעות לוואי חמורות של נטילת האחרון.
5. היו מקרים של ירידה בהשפעה של מתן אינסולין בעת ​​נטילת Diltiazem, אשר יש לקחת בחשבון בחולים עם סוכרת מסוג 1.
6. אין ליטול דילטיאזם עם תכשירי ליתיום, שכן שילוב זה של תרופות עלול להוביל להתפתחות הפרעות נפשיות ופרקינסוניזם.

חשוב לזכור שבזמן נטילת Diltiazem יש להימנע משתיית משקאות אלכוהוליים על מנת להימנע מהגברת העומס על הכבד.

עלות ואנלוגים

עם השימוש המתמיד בתרופה Diltiazem, המחיר משחק תפקיד חשוב. כולם יכולים להרשות לעצמם את התרופה - Diltiazem Lannacher יעלה 150 רובל עבור חבילה של 90 מ"ג טבליות, או 310 רובל במינון של 180 מ"ג.

Diltiazem Retard אוקראינית במינון של 60 מ"ג עולה כ-90 רובל לחפיסה, תרופה רומנית עם אותו שם תעלה 230 רובל, אבל כבר במינון של 180 מ"ג.

אין אנלוגים שלמים לתרופה. עד כה, רק שתי תרופות ארוכות טווח המבוססות על דילטיאזם זמינות בבתי המרקחת. במידת הצורך, קרדיולוג יעזור לך לבחור אנלוגים להחלפת Diltiazem, אך תצטרך לחפש תחליפים בין תרופות המבוססות על חומרים פעילים אחרים.

במאמר זה תוכלו לקרוא את ההוראות לשימוש בתרופה דילטיזם. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים של מומחים על השימוש ב-Diltiazem בתרגול שלהם. בקשה גדולה להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: האם התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוצהר על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של Diltiazem בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. השתמש לטיפול ביתר לחץ דם או הורדת לחץ דם ומניעת התקפי אנגינה אצל מבוגרים, ילדים ובמהלך הריון והנקה.

דילטיזם- חוסם תעלות סידן סלקטיבי מהמחלקה השלישית, נגזרת של בנזוטיאזפינים. יש לו השפעות אנטי-אנגינליות, hypotensive ואנטי-הפרעות קצב. מפחית את התכווצות שריר הלב, מאט את הולכת AV, מפחית את קצב הלב, מפחית את דרישה לחמצן שריר הלב, מרחיב את העורקים הכליליים, מגביר את זרימת הדם הכלילי. מפחית את הטונוס של שרירים חלקים של עורקים היקפיים ו-OPSS.

מפחית את התוכן התוך תאי של יוני סידן בקרדיומיוציטים ותאי שריר חלקים של כלי דם, מפחית את קצב הלב, עשוי להיות בעל השפעה אינוטרופית שלילית קלה, מגביר את זרימת הדם הכליליים, המוחיים והכליות. בריכוזים בהם אין השפעה אינוטרופית שלילית, הוא גורם להרפיית השרירים החלקים של כלי הדם הכליליים ולהרחבה של עורקים גדולים וקטנים כאחד.

ההשפעה האנטי-אנגינלית נובעת משיפור באספקת הדם של שריר הלב וירידה בדרישת החמצן שלו כתוצאה מירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים, לחץ דם סיסטמי (אחר עומס), ירידה בטונוס שריר הלב ועלייה בזמן הדיאסטולי. הרפיה של החדר השמאלי.

ההשפעה האנטי-אריתמית נובעת מדיכוי הובלת יוני סידן ברקמות הלב, מה שמוביל להארכת תקופת הרפרקטורית האפקטיבית ולהאטה בהולכה בצומת AV (במטופלים עם תסמונת צומת סינוס חולה ( SSS), קשישים שבהם חסימה של תעלות סידן יכולה למנוע יצירת דחפים בצומת הסינוס ולגרום לחסימה סינואטריאלית). פוטנציאל הפעולה הפרוזדורי הנורמלי או ההולכה התוך-חדרית אינם משתנה (קצב הסינוס התקין בדרך כלל אינו מושפע), אך קצב הדפולריזציה וקצב ההולכה יורדים ככל שהמשרעת של התכווצות פרוזדורים פוחתת. תקופת ההתנגדות האפקטיבית האנטרוגרדית בצרורות הולכה עוקפות נוספות עשויה להתקצר. כאשר הוא מנוהל באופן פרנטרלי, הוא גורם למעבר מהיר של טכיקרדיה על-חדרית התקפית (כולל זו הקשורה לצרורות הולכה מעקפים נוספים) לקצב סינוס, וכן להפסקה זמנית של טכיקרדיה חדרית במהלך רפרוף או פרפור פרוזדורים.

ההשפעה של לחץ דם נמוך נובעת מהתרחבות של כלי התנגדות וירידה ב-OPSS. מידת הירידה בלחץ הדם תואמת את רמתו הראשונית (עם תנודות בלחץ הדם בתוך ערכים תקינים, יש השפעה מינימלית על לחץ הדם). מפחית את לחץ הדם הן במצב אופקי והן במצב אנכי. גורם לעיתים רחוקות ליתר לחץ דם עורקי יציבה וטכיקרדיה רפלקסית. אינו משנה או מפחית מעט את הדופק המרבי במהלך האימון. טיפול ארוך טווח אינו מוביל להיפרקטכולמינמיה, עליה בפעילות RAAS. מפחית את ההשפעות הכליות והפריפריאליות של אנגיוטנסין 2. מקדם הרפיה דיאסטולית של שריר הלב ביתר לחץ דם, מחלת עורקים כליליים, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, מפחית את הצטברות הטסיות. מסוגל לגרום לרגרסיה של היפרטרופיה של חדר שמאל בחולים עם יתר לחץ דם עורקי.

משפיע מעט על השרירים החלקים של מערכת העיכול. במהלך טיפול ארוך טווח (8 חודשים), לא מתפתחת סבילות. אינו משפיע על פרופיל השומנים בדם.

תחילתה ומשך הפעולה תלויים בצורת המינון שבה נעשה שימוש.

הרכב

Diltiazem הידרוכלוריד + חומרי עזר.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, דילטיאאזם נספג כמעט לחלוטין ממערכת העיכול. הוא עובר חילוף חומרים אינטנסיבי במהלך "המעבר הראשון" בכבד. הזמינות הביולוגית היא כ-40%. ריכוז הפלזמה משתנה. קשירת חלבון פלזמה היא כ-80%. דילטיאאזם מופרש בחלב אם. הוא עובר חילוף חומרים אינטנסיבי בכבד בהשתתפות מערכת האנזים ציטוכרום P450. לאחד המטבוליטים, desacetyldilthiazem, יש 25-50% מפעילות החומר ללא שינוי. הוא מופרש בעיקר בצורת מטבוליטים עם מרה ושתן, כ-2-4% מופרש בשתן ללא שינוי. Diltiazem מופרש בצורה גרועה בדיאליזה.

אינדיקציות

• מניעת התקפי אנגינה (כולל אנגינה של פרינצמטאל)
• יתר לחץ דם עורקי (הורדת לחץ)
• מניעת הפרעות קצב על-חדריות (טכיקרדיה על-חדרית התקפית, פרפור פרוזדורים, רפרוף פרוזדורים, חוץ-סיסטולה)
• הקלה בהתקפים חריפים של אנגינה פקטוריס, מניעת עווית של העורקים הכליליים במהלך אנגיוגרפיה כלילית או ניתוח מעקפים של העורקים הכליליים, טכיקרדיה חדה של חדרי הלב, להקלה על קצב חדרי שינה תכופים עם פרפור פרוזדורים או רפרוף (למעט תסמונת WPW) - עבור מתן תוך ורידי.

טופס שחרור

טבליות 30 מ"ג, 60 מ"ג ו-90 מ"ג.

טבליות מצופות סרט ארוכות טווח 90 מ"ג ו-180 מ"ג (Diltiazem Lannacher).

קפסולות ארוכות טווח 90 מ"ג, 120 מ"ג ו-180 מ"ג (Diltiazem Retard).

טבליות מצופות סרט ארוכות טווח 120 מ"ג ו-240 מ"ג (Diltiazem Teva).

הוראות שימוש ומינון

טאבלטים

בנטילה דרך הפה, המינון הראשוני הוא 60 מ"ג 3 פעמים ביום או 90 מ"ג 2 פעמים ביום. עם יעילות לא מספקת, המינון גדל ל-180 מ"ג פעמיים ביום. טפסים ממושכים משמשים 1-2 פעמים ביום, תלוי במינון.

המינון היומי המרבי למתן דרך הפה הוא 360 מ"ג.

אמפולות

במתן תוך ורידי, מנה בודדת היא 300 מק"ג/ק"ג.

עבור טפטוף תוך ורידי, המינון הוא 2.8-14 מק"ג/ק"ג/דקה. המינון היומי המרבי הוא 300 מ"ג.

טאבלטים מעכבים

יש ליטול טבליות דרך הפה, לפני הארוחות, שלמות, בלי ללעוס או למעוך, עם כמות קטנה של נוזל.

המינון הראשוני של התרופה Diltiazem retard הוא טבליה אחת של 90 מ"ג פעמיים ביום. המינון היומי הממוצע הוא 180-240 מ"ג. תיקון משטר המינון יכול להתבצע רק לאחר שבועיים.

המינון המרבי הוא 360 מ"ג ליום (בשימוש רק בבית חולים).

טבליות לנצ'ר

התרופה נקבעת במינון יומי של 180-360 מ"ג, מחולק ל-2 מנות. כאשר עוברים לטיפול תחזוקה ארוך טווח, ניתן להפחית את מינון התרופה ל-180 מ"ג פעם ביום (בבוקר).

יש ליטול טבליות שלמות, ללא לעיסה ועם כמות קטנה של נוזל.

תופעות לוואי

• פה יבש;
• בחילות והקאות;
• עצירות;
• הֲפָחָה;
• צַרֶבֶת;
• פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד;
• תת לחץ דם עורקי;
• הפרה של הולכה AV;
• תסמינים של אי ספיקת לב;
• ברדיקרדיה;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• סְחַרחוֹרֶת;
• עייפות מוגברת;
• הפרעות שינה;
• עַצבָּנוּת;
• פריחה בעור;
• אקסנתמה;
• נפיחות של הגפיים התחתונות;
• היפרפלזיה של הקרום הרירי של החניכיים.

התוויות נגד

• ברדיקרדיה חמורה;
• תסמונת סינוס חולה (SSS);
• הלם קרדיוגני;
• חסימת AV 2 ו-3 מעלות (למעט חולים עם קוצב לב);
• תסמונת WPW;
• תת לחץ דם עורקי;
• אי ספיקת לב כרונית שלב 2B-3;
• אי ספיקת לב חריפה;
• הפרעה חמורה בתפקוד הכבד;
• הפרעה חמורה בתפקוד הכליות;
• הֵרָיוֹן;
• חֲלָבִיוּת;
• ילדים מתחת לגיל 18;
• רגישות יתר לנגזרות של בנזוטיאזפינים.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

Diltiazem הוא התווית לשימוש במהלך ההריון וההנקה (הנקה).

שימוש בילדים

התרופה אינה מיועדת לשימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים.

הוראות מיוחדות

בזהירות, יש לרשום את התרופה לחולים הנוטים ליתר לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה, עם הפרעות הולכה תוך-חדרית, חולים קשישים, חולים עם תפקוד לקוי של הכבד והכליות.

במהלך תקופת נטילת התרופה, יש להימנע מאלכוהול.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

התרופה עלולה להשפיע על ביצוע העבודה הדורשת מהירות של תגובות פסיכומוטוריות (ניהול מנגנונים, כלי רכב).

אינטראקציה בין תרופתית

עם מתן בו-זמנית של התרופה Diltiazem עם תרופות להורדת לחץ דם, יש עלייה בהשפעה של לחץ דם נמוך.

עם מתן בו זמנית של Diltiazem ודיגוקסין, עלייה בריכוז הדיגוקסין בדם אפשרית.

עם מתן סימולטני של התרופה Diltiazem עם תרופות אנטי-ריתמיות, עלולים להתפתח חוסמי בטא, גליקוזידים לבביים, ברדיקרדיה, הפרעה בהולכה AV ותסמינים של אי ספיקת לב.

Cimetidine מחליש את תהליך הביוטרנספורמציה של דילטיאזם בכבד, מאט את הפרשתו, מגדיל את משך הפעולה של התרופה דילטיאזם.

בעת נטילת התרופה עם carbamazepine, quinidine, cyclosporine ו-theophylline, ניתן להגביר את ההשפעה הרעילה של האחרון בשל ההשפעה המעכבת של דילטיאזם על ציטוכרום P450.

אנלוגים של התרופה Diltiazem

אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:

• Altiazem RR;
• Blockalcin;
• Diacordin 120 Retard;
• דיאקורדין 60;
• Diacordin 90 Retard;
• דילקרדיה;
• דילטאזם SR;
• הידרוכלוריד diltiazem;
• דילטיאזם לנכר;
• דילטיאזם פיגור;
• דילטיאזם טבע;
• דילרן;
• דילץ;
• סילדן;
• קרדיל;
• קורטיאזם;
• טיאקם.

אנלוגים לקבוצה הפרמקולוגית (חוסמי תעלות סידן):

• עדלת;
• אמלודיפין;
• אמלוקארד סנובל;
• אמלונורם;
• אמלורוס;
• אנקרדין;
• Vamloset;
• ורפמיל;
• ורטיזין;
• דילסרן;
• איסופטין;
• קלצ'ק;
• קו דאלנבה;
• Co. Exforge;
• קורבדיל;
• Cordaflex;
• קורדיפין;
• קורינפאר;
• לרקאמן;
• לרקנידיפין;
• לומיר;
• נבילונג;
• ניקרדיה;
• נימוטופ;
• Nifedex;
• ניפדיפין;
• ניפקארד;
• Norvask;
• נורמודיפין;
• אוקטידיפין;
• Plendil;
• פוז'קור;
• פרסטנס;
• פרוקורום;
• סטמלו;
• סטוגרון;
• Tenox;
• felodipine;
• Felotens retard;
• פינאופטין;
• פורידון;
• סינריזין;
• סינסן;
• אקוואקרד;
• אֶקְוָטוֹר;
• Exforge;
• אננורם.

בהיעדר אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים למטה למחלות שהתרופה המקבילה מסייעת בהן ולראות את האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.

נוסחה גסה

C 22 H 26 N 2 O 4 S

קבוצה פרמקולוגית של החומר Diltiazem

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

42399-41-7

מאפייני החומר Diltiazem

נגזרת של בנזוטיאזפין. אבקה גבישית לבנה או אוף-וויט עם טעם מר. חסר רגישות לאור. מסיס במים, מתנול, כלורופורם.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- antianginal, hypotensive, antiarrhythmic.

הוא חוסם תעלות סידן מסוג L תלויות מתח ומעכב את כניסת יוני הסידן לשלב הדפולריזציה של קרדיומיוציטים ותאי שריר חלק של כלי הדם. כתוצאה מעיכוב זרימת דה-פולריזציה האיטית של סידן לתאי רקמות מעוררות, הוא מעכב היווצרות של פוטנציאל פעולה ומנתק את תהליך העירור-התכווצות. מפחית את התכווצות שריר הלב, מפחית את קצב הלב ומאט את הולכת AV. מרגיע את השריר החלק של כלי הדם, מוריד את OPSS. יש לו השפעה נוגדת יתר לחץ דם תלוית מינון ביתר לחץ דם קל עד בינוני. מידת הירידה בלחץ הדם תואמת את רמת יתר לחץ הדם (אצל אנשים עם לחץ דם תקין, יש רק ירידה מינימלית בלחץ הדם). השפעת לחץ הדם מתבטאת הן במצב האופקי והן במצב אנכי. גורם לעיתים רחוקות ליתר לחץ דם תנוחתי וטכיקרדיה רפלקסית. אינו משנה או מפחית מעט את הדופק המרבי במהלך האימון.

טיפול ארוך טווח אינו מלווה בהיפרקטכולמינמיה, עליה בפעילות של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון. מפחית את ההשפעות הכליות והפריפריות של אנגיוטנסין II. ההשפעה האנטי-אנגינלית נובעת מירידה בדרישת החמצן בשריר הלב, עקב ירידה בקצב הלב ובלחץ הדם הסיסטמי, הרחבת כלי הדם והיכולת לסלק עווית כלילית. מרגיע את השרירים החלקים של כלי הדם הכליליים בריכוז שאינו גורם להשפעה אינוטרופית שלילית. יעילות בטכיקרדיות על-חדריות קשורה לעלייה (ב-20%) בתקופה הרפרקטורית האפקטיבית והתפקודית של צומת AV ולהארכת זמן ההולכה בצומת AV (עם קצב לב תקין, ההשפעה על צומת AV היא מִינִימָלִי). מאט את קצב החדרים בחולים עם קצב חדרי גבוה עם פרפור פרוזדורים ורפרוף. משחזר קצב סינוס תקין בטכיקרדיה על-חדרית התקפית, קוטע את זרימת הגירוי מסוג re-entry בטכיקרדיה צמתית וטכיקרדיה עם הולכה הדדית, כולל. תסמונת WPW ה.שימוש ארוך טווח מלווה בעלייה קלה במרווח ה-PR הסינוטרי ב-ECG. עם תסמונת החולשה של צומת הסינוס, זה מגדיל באופן משמעותי את משך מחזור הסינוס. עם פרפור פרוזדורים ורפרוף בתנאים של מתן בולוס, זה מוריד ביעילות את קצב הלב (ב-20% לפחות ב-95% מהמטופלים). הפעולה מתרחשת לרוב תוך 3 דקות ומגיעה למקסימום תוך 2-7 דקות. האטת הקצב נמשכת 1-3 שעות. עם עירוי ממושך נצפית ירידה בקצב הלב ב-20% ב-83% מהמטופלים ונמשכת לאחר מתן למשך תקופה של 0.5 שעות עד 10 שעות. יעילות בהחזרת קצב הסינוסים בטכיקרדיות על-חדרי התקפיות הוא 88% תוך 3 דקות. בחולים עם שינויים חמורים בשריר הלב של החדר השמאלי (אי ספיקת לב, אוטם שריר הלב, קרדיומיופתיה היפרטרופית), זה לא משנה את ההתכווצות, לחץ הדם הדיאסטולי הסופי בחדר השמאלי ולחץ טריז נימי ריאתי. יש לו השפעה מינימלית על השרירים החלקים של מערכת העיכול. טיפול ארוך טווח (8 חודשים) אינו מלווה בהתפתחות סובלנות ושינויים בפרופיל השומנים בפלסמה. מסוגל לגרום לרגרסיה של היפרטרופיה של חדר שמאל בחולים עם יתר לחץ דם עורקי. במינונים טיפוליים רגילים היא אינה משפיעה על התמותה, אך בחולים עם סימנים של גודש ריאתי היא העלתה את שכיחות סיבוכים קרדיו-וסקולריים ב-40%. בחולים עם אוטם שריר הלב חריף על רקע טיפול תרומבוליטי עם מפעיל פלסמינוגן, זה העלה את תדירות הסיבוכים הדימומיים פי 5.

ובכן (יותר מ-90% מהמינון) נספג ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית היא 40% (השפעה מובהקת של "מעבר ראשון" בכבד). C max מגיע תוך 2-4 שעות (טבלה), 3.9-4.3 שעות (מכסים. 180 מ"ג), 5-7 שעות (טבלה. פיגור), 6-14 שעות (מכסים. להאריך.). נפח ההפצה הוא 5.3 ליטר/ק"ג. T 1/2 הוא 1-3 שעות (עם מתן תוך ורידי), 3-4.5 שעות (טבלה), 5-7 שעות (פיגור טבלה), 7.3-14.7 שעות (מכסים 180 מ"ג). הוא נקשר לחלבוני פלזמה ב-70-80% (40% - עם אלפא גליקופרוטאין חומצי, 30% - עם אלבומין). הפעולה מתפתחת תוך 3 דקות עם הדלקה מהירה / בהקדמה, לאחר 2-3 שעות (מכסות. להאריך.) או 30-60 דקות (טבלה.) במתן דרך הפה. משך הפעולה בנטילה דרך הפה הוא 4-8 שעות (טבלה) ו-12-24 שעות (מכסים. להאריך). מטבוליזם בכבד על ידי דהאצטילציה, דה-מתילציה בהשתתפות ציטוכרום P450 (בנוסף לצימוד). שני המטבוליטים העיקריים שנמצאו בפלזמה לאחר מתן פומי הם deacetyldilthiazem ו-desmethyldilthiazem. למטבוליט הדה-אצטילציה יש תכונות של מרחיב כלי דם כליליים (ריכוז הפלזמה הוא 10-20%, פעילות - 25-50% מזו של דילטיאזם), מסוגל להצטבר. במתן תוך ורידי בודד, מטבוליטים אלה אינם מזוהים בפלזמה. הוא מרוכז במרה ועובר מחזור דם אנטרוהפטי. הפרשה (כולל מטבוליטים) מתבצעת בעיקר דרך מערכת העיכול (65%) ובמידה פחותה על ידי הכליות (35%). בשתן נקבעים 5 מטבוליטים ו-2-4% מהתרופה ללא שינוי. חודר לחלב אם. במתן אוראלי ממושך, הזמינות הביולוגית עולה והפינוי יורד, מה שמוביל לעלייה בהשפעות הטיפוליות ובתופעות הלוואי.

על פי התוצאות שהתקבלו בניסויים של 21-24 חודשים על חולדות ועכברים ובבדיקות חיידקים בַּמַבחֵנָה,אינו בעל פעילות מסרטנת ומוטגנית. בניסויים על חולדות, עכברים, ארנבות, כאשר השתמשו במינונים הגבוהים פי 5-10 מהמינונים היומיים המומלצים לבני אדם, הדבר גרם למוות של עוברים ועוברים, לירידה בשיעור ההישרדות של חולדות שזה עתה נולדו ולהתפתחות חריגות בשלד. במינונים גבוהים פי 20 או יותר מאלה המומלצים לבני אדם, זה העלה את תדירות לידות מת בחיות ניסוי.

ניתן להשתמש בו בהשתלות: לאחר השתלת כליה (מניעת כשל בשתל), במהלך טיפול מדכא חיסון (כדי להפחית את הרעילות הנפרוטית של ציקלוספורין A).

השימוש בחומר Diltiazem

אנגינה פקטוריס (יציבה, וסוספסטית); מניעת עווית כלילית במהלך אנגיוגרפיה כלילית או ניתוח מעקפים של העורקים הכליליים; יתר לחץ דם עורקי (מונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם), כולל. לאחר אוטם שריר הלב (בעיקר צורות פיגור, כאשר חוסמי בטא הם התווית נגד), בחולים עם אנגינה פקטוריס במקביל (אם יש התוויות נגד למינוי חוסמי בטא), בחולים עם נפרופתיה סוכרתית (כאשר מעכבי ACE הם התווית נגד); טכיקרדיה על-חדרית התקפית.

התוויות נגד

רגישות יתר, יתר לחץ דם עורקי חמור (SBP פחות מ-90 מ"מ כספית), הלם קרדיוגני, חוסר תפקוד סיסטולי של חדר שמאל (סימנים קליניים ורדיולוגיים של גודש בריאות, חלק פליטת חדר שמאל פחות מ-35-40%), כולל. באוטם שריר הלב חריף, סינוס ברדיקרדיה (פחות מ-55 פעימות/דקה), תסמונת סינוס חולה (אם לא מושתל קוצב), סינואטריאלי ו-AV block II-III דרגה (ללא קוצב), תסמונת WPW ותסמונת Lown-Ganong - לוין עם הפרוקסיזם של פרפור פרוזדורים או רפרוף (למעט חולים עם קוצב לב), הריון, הנקה.

הגבלות יישום

חסימה סינאטריאלית ו-AV ממדרגה ראשונה, היצרות חמורה של אבי העורקים, הפרעה תוך-חדרית של עירור (חסימה של חסימת הענף השמאלי או הימני), אי ספיקת לב כרונית, אי ספיקת כליות ו/או כבד, זקנה, ילדים (יעילות ובטיחות השימוש לא נקבעו) גיל.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

התווית נגד בהריון.

בזמן הטיפול יש להפסיק להניק.

תופעות לוואי של Diltiazem

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם והדם (המטופואזה, המוסטזיס):תת לחץ דם חולף; ברדיקרדיה, הפרעת הולכה בדרגה I, ירידה בתפוקת הלב, דפיקות לב, התעלפות, אאוזינופיליה.

ממערכת העצבים ואיברי החישה:כאב ראש, סחרחורת, חולשה, תחושת עייפות.

ממערכת גניטורינארית:בצקת היקפית, פגיעה בעוצמה (מקרים נפרדים).

ממערכת העיכול:תסמינים דיספפטיים (עצירות או שלשולים, בחילות, צרבת וכו', לעתים קרובות יותר בחולים מבוגרים), היפרפלזיה של רירית החניכיים (לעיתים רחוקות).

מהצד של העור:הזעה, אדמומיות של העור.

תגובות אלרגיות:פריחה בעור וגרד, לעיתים רחוקות - אריתמה מולטיפורמה exudative.

אחרים:פעילות מוגברת של טרנסמינאזות (ALT, AST), LDH ופוספטאז אלקליין, היפרגליקמיה (מקרים נפרדים).

אינטראקציה

מגביר את רמות הפלזמה של קרבמזפין, תיאופילין, ציקלוספורין A, דיגוקסין. עשוי לשפר את ההשפעה המעכבת של חומרי הרדמה על התכווצות, הולכה ואוטומטיזם של הלב. מחליש את ההשפעות הנפרוטוקסיות של ציקלוספורין A. Cimetidine מגביר את רמת הדילטיאזם בפלזמה, דיגוקסין - מגביר את היעילות בצורה הטכיסיסטולית של פרפור פרוזדורים. תרופות נגד הפרעות קצב וחוסמי בטא תורמים להתפתחות ברדיקרדיה, הפרעות הולכה AV, תסמינים של אי ספיקת לב. תרופות להורדת לחץ דם משפרות את השפעת לחץ הדם. תמיסת Diltiazem אינה תואמת לתמיסת furosemide.

מנת יתר

תסמינים:ברדיקרדיה, יתר לחץ דם, חסימה תוך לבבית ואי ספיקת לב.

יַחַס:שטיפת קיבה, מתן פחם פעיל, פלזמפרזיס והמפפרפוזיה באמצעות פחם פעיל. תכונות נוגדות הן תכשירי סידן (סידן גלוקונאט) במתן תוך ורידי, טיפול סימפטומטי - החדרת אטרופין, איזופרוטרנול, דופמין או דובוטמין, משתנים, עירוי נוזלים. בדרגות גבוהות של חסימת AV, קצב חשמלי אפשרי.

מסלולי ניהול

בְּתוֹך.

אמצעי זהירות חומרי דילטיאזם

על רקע נטילת צורות מינון של פעולה ממושכת, לא מומלץ / בהחדרה של חוסמי בטא. יש לנקוט זהירות כדי לנרמל את קצב הלב בחולים עם הפרעה בהמודינמיקה או בשילוב עם תרופות המפחיתות OPSS, התכווצות והולכה של שריר הלב. ניהול הורי אפשרי עם זמינות של כספים וציוד (כולל דפיברילטור) לטיפול חירום. עם מתן תוך ורידי ממושך, יש צורך בניטור מתמיד של ה-ECG ולחץ הדם.